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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂对原发性高血压患者血尿酸水平的影响 被引量：27
1
作者 瓜超君 马淑梅 《实用药物与临床》 CAS 2017年第7期793-796,共4页
目的观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AngiotensinⅡreceptor antagonist,ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)与钙离子通道拮抗剂(Calcium antagonist,CCB)对高血压患者血尿酸水平的影响。方法入... 目的观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AngiotensinⅡreceptor antagonist,ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)与钙离子通道拮抗剂(Calcium antagonist,CCB)对高血压患者血尿酸水平的影响。方法入选原发性高血压患者582例,随机分为氯沙坦钾组、替米沙坦组、硝苯地平控释片组、苯磺酸氨氯地平组、培哚普利组、盐酸贝那普利组及对照组,观察患者治疗前及治疗后血尿酸及血压的变化。结果经过8周治疗,与对照组相比,氯沙坦钾组、替米沙坦组、硝苯地平控释片组、培哚普利组、盐酸贝那普利组血尿酸水平均明显下降(P<0.05);与用药前相比,各组患者血压均得到明显控制(P<0.05)。结论对于原发性1~2级高血压患者,ARB类的氯沙坦钾、替米沙坦、ACEI类培哚普利、盐酸贝那普利、CCB类硝苯地平控释片均能降低患者血尿酸水平。 展开更多
关键词 ARB ACEI CCB 血尿酸 高血压
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抗高血压药缬沙坦的合成 被引量：20
2
作者 贾庆忠 马桂林 +1 位作者 黎文志 姜少灏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期385-387,共3页
以邻氯苄腈为原料 ,经格氏反应得 4′-甲基 - 2 -氰基联苯 ,溴化后同 L-缬氨酸苄酯对甲苯磺酸盐反应 ,酰化 ,催化氢解 ,用 Na N3/Zn Cl2
关键词 缬沙坦 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 合成
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沙库必曲/缬沙坦在射血分数降低的心衰中的研究进展 被引量：9
3
作者 杨礼文 夏豪 《中国心血管病研究》 CAS 2017年第6期481-485,共5页
心力衰竭是一种继发于心功能不全的以呼吸困难、乏力为主要表现的临床综合征.我们将其中左室射血分数（LVEF） ＜40％的心衰称为射血分数降低的心衰（HFrEF）.随着心输出量的降低,代偿反应如水钠潴留、血管收缩、心室重塑等可暂时使患... 心力衰竭是一种继发于心功能不全的以呼吸困难、乏力为主要表现的临床综合征.我们将其中左室射血分数（LVEF） ＜40％的心衰称为射血分数降低的心衰（HFrEF）.随着心输出量的降低,代偿反应如水钠潴留、血管收缩、心室重塑等可暂时使患者的心功能维持在相对正常的水平,但最终将导致失代偿,发病率和死亡率也将明显升高. 展开更多
关键词 沙库必曲/缬沙坦 射血分数降低的心衰 利钠肽 血管紧张素受体拮抗剂 脑啡肽酶抑制剂 PARADIGM HF试验
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本院门诊ACEI和ARB类抗高血压药物的应用分析 被引量：7
4
作者 刘剑 宫英 《医学综述》 2012年第20期3483-3485,共3页
目的分析本院门诊电子处方中血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类抗高血压药物的应用情况。方法收集济南市第四人民医院2011年5～6月门诊已确诊高血压患者的电子处方,采用WTO推荐的限定日剂量(DDD)、药物的用... 目的分析本院门诊电子处方中血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类抗高血压药物的应用情况。方法收集济南市第四人民医院2011年5～6月门诊已确诊高血压患者的电子处方,采用WTO推荐的限定日剂量(DDD)、药物的用药频率(DDDs)等方法对ACEI和ARB类药物的使用情况进行分析。结果抗高血压药物处方占处方总数的7.2%,共2215张,其中ACEI类651张,占高血压处方总数的29.39%,ARB类506张,占22.84%,ACEI类药物中贝那普利DDDs最高,ARB类药物中颉沙坦DDDs最高。结论以单独用药为主的ACEI和ARB类长效抗高血压药物凭借降压效果明确,不良反应少而逐渐成为临床用药的新趋势。 展开更多
关键词 处方 高血压 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心血管疾病的临床应用 被引量：5
5
作者 王静 郑刚 刘兆昶 《华夏医学》 2001年第6期981-984,共4页
临床观察发现 :血管紧张素 (Ang )对心脏产生毒副作用 ,Ang 是肾素 -血管紧张素系统 (RAS)中的关键因子 ,RAS是一个酶促连锁反应系统 ,在调节血压、维持体液平衡中起到关键作用。多项临床试验表明 Ang 受体拮抗剂可用于治疗高血压、充... 临床观察发现 :血管紧张素 (Ang )对心脏产生毒副作用 ,Ang 是肾素 -血管紧张素系统 (RAS)中的关键因子 ,RAS是一个酶促连锁反应系统 ,在调节血压、维持体液平衡中起到关键作用。多项临床试验表明 Ang 受体拮抗剂可用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌肥厚及急性心肌梗塞。其降压效果与血管紧张素转换酶 -抑制剂(ACE- I)、β-受体阻断剂、钙拮抗剂、利尿剂疗效相当 ;但对于充血性心力衰竭的治疗 ,除患者对其耐受性好外 ,目前尚无证据表明其疗效优于 ACE- 展开更多
关键词 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 心血管疾病 血管紧张素ⅱ 临床应用
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ACEI/ARB对新型冠状病毒肺炎合并高血压病人预后的影响 被引量：1
6
作者 李超 史宏涛 韩清华 《中西医结合心脑血管病杂志》 2023年第3期474-479,共6页
目的:分析血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)/血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)合并高血压病人各项临床指标及预后的影响,并探讨其临床应用价值。方法:选取2020年1月14日—2020年2月18日山西省各地区医院确诊... 目的:分析血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)/血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)合并高血压病人各项临床指标及预后的影响,并探讨其临床应用价值。方法:选取2020年1月14日—2020年2月18日山西省各地区医院确诊COVID-19病人76例,根据是否合并高血压分为高血压组(21例)和非高血压组(55例);根据高血压病人是否长期服用ACEI/ARB类药物分为使用ACEI/ARB组(11例)和使用其他药物组(10例)。记录并比较病人相关病史及入院后一般生命体征、血常规、降钙素原(PCT)、C反应蛋白(CRP)、肝功能、肾功能、心肌损伤标志物等。比较病人出院后1个月、6个月、12个月的随访指标。结果:与非高血压组比较,高血压组病人年龄较大,体质指数(BMI)值较高,收缩压(SBP)、舒张压(DBP)增高,白细胞及中性粒细胞增多(P<0.05);使用其他药物组与使用ACEI/ARB组病人一般资料比较,差异均无统计学意义(P>0.05);使用ACEI/ARB组和使用其他药物组各指标随访结果比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:ACEI/ARB类药物并未对COVID-19合并高血压病人各项临床指标产生明显影响,且不影响该类病人的预后,可以考虑继续服用ACEI/ARB进行临床治疗。 展开更多
关键词 高血压 新型冠状病毒肺炎 COVID-19 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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新型抗高血压药物氯沙坦的临床应用 被引量：1
7
作者 赵文新 苏全胜 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 1999年第4期268-271,共4页
氯沙坦是第一个被研究开发的ＡＮＧⅡ受体拮抗剂。该药口服后吸收良好，生物利用度为３３％ ，大约１４％ 的氯沙坦在体内形成活性更强的羧酸代谢物Ｅ－３１７４。存在体内的ＡＮＧⅡ受体有ＡＴ１、ＡＴ２、ＡＴ３ 三种，其生理效应主... 氯沙坦是第一个被研究开发的ＡＮＧⅡ受体拮抗剂。该药口服后吸收良好，生物利用度为３３％ ，大约１４％ 的氯沙坦在体内形成活性更强的羧酸代谢物Ｅ－３１７４。存在体内的ＡＮＧⅡ受体有ＡＴ１、ＡＴ２、ＡＴ３ 三种，其生理效应主要由ＡＴ１ 受体介导发生，可出现强烈的血管收缩及醛固酮释放等多种效应。氯沙坦是非肽类拮抗剂，能高效、特异地与ＡＴ１ 受体结合，有效地抑制ＡＴ１ 受体介导的所有生理效应，发挥舒张血管、降低外周阻力的作用，减少后负荷及交感神经的过度兴奋，有效地治疗高血压病及心力衰竭，同时能够逆转左室肥厚。与其他降压药相比，既无药源性踝部水肿、心率增加的反应，又无频繁咳嗽的不良作用，且临床效果满意、耐受性好，它将在高血压病的治疗中占据显著地位。 展开更多
关键词 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦 高血压 心力衰竭
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基于倾向指数匹配法的ARB类两种降压药物的成本-效果分析
8
作者 王甲 刘荣梅 +3 位作者 杨肖沫 白羽茜 许素燕 赵秋平 《医学信息》 2023年第16期84-88,共5页
目的基于倾向指数匹配法评价血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类降压药物厄贝沙坦与阿利沙坦酯两种降压药物的成本-效果。方法选取2018年1月-2021年6月河南省某三甲心血管病医院服用厄贝沙坦与阿利沙坦酯的门诊高血压患者,以患者治疗方案为因... 目的基于倾向指数匹配法评价血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类降压药物厄贝沙坦与阿利沙坦酯两种降压药物的成本-效果。方法选取2018年1月-2021年6月河南省某三甲心血管病医院服用厄贝沙坦与阿利沙坦酯的门诊高血压患者,以患者治疗方案为因变量,以协变量(所有影响抗高血压药物治疗效果的变量)为自变量建立Logistic回归模型,计算高血压患者的倾向指数,以倾向指数为距离函数进行样本卡钳匹配,利用匹配后的样本进行成本-效果分析。结果匹配后协变量在服用厄贝沙坦组和服用阿利沙坦酯组两组之间的分布达到很好的均衡;在收缩压和舒张压下降率上,阿利沙坦酯片(信立坦)(308.66、657.21)的成本-效果较厄贝沙坦片(安博维)(135.71、101.54)升高2.5倍左右。结论与阿利沙坦酯比较,厄贝沙坦的成本-效果更好。 展开更多
关键词 厄贝沙坦 阿利沙坦酯 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 成本-效果
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦对DN患者ET及TGF-β1水平的影响 被引量：1
9
作者 唐先格 付明燕 +3 位作者 郭征东 黄东辉 孙田歌 东野光 《泰山医学院学报》 CAS 2010年第6期403-404,共2页
目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾脏的保护作用机制。方法选取糖尿病肾病患者52例,随机分为治疗组和空白对照组,检测其24小时尿白蛋白(24h-UA lb)、尿转化生长因子β1(TGF-β1)、血浆内皮素(ET)在缬沙坦干预治疗前后水平的变化。结... 目的探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾脏的保护作用机制。方法选取糖尿病肾病患者52例,随机分为治疗组和空白对照组,检测其24小时尿白蛋白(24h-UA lb)、尿转化生长因子β1(TGF-β1)、血浆内皮素(ET)在缬沙坦干预治疗前后水平的变化。结果试验终点缬沙坦干预组24小时尿白蛋白(24h-UA lb)总量,尿转化生长因子(TGF-β1),血浆内皮素(ET)明显降低(P<0.05;P<0.01),差异有显著性。结论血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)可能通过拮抗血管紧张素Ⅱ-1型受体(ATl-R)抑制RAS系统,起到降低尿蛋白,保护肾功能作用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 内皮素 转化生长因子-Β1 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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替米沙坦对1、2级原发性高血压患者心脏和肾脏的保护作用 被引量：1
10
作者 张玮 蔡景伟 《临床合理用药杂志》 2009年第21期1-2,共2页
目的观察替米沙坦在降压的同时对心脏和肾脏的保护作用。方法选择在我院门诊的1、2级原发性高血压患者80例,停用其他降压药2周后,口服替米沙坦80mg,平均观察2年,比较治疗前后超声心动图指标、ST段改变、血β2-微球蛋白和尿24h、β2-微... 目的观察替米沙坦在降压的同时对心脏和肾脏的保护作用。方法选择在我院门诊的1、2级原发性高血压患者80例,停用其他降压药2周后,口服替米沙坦80mg,平均观察2年,比较治疗前后超声心动图指标、ST段改变、血β2-微球蛋白和尿24h、β2-微球蛋白的改变。结果治疗后超声心动图指标、ST段改变、血β2-微球蛋白和尿24h、β2-微球蛋白,与治疗前比较均有不同程度的改善,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论替米沙坦在治疗高血压的同时对心脏和肾脏有很好的保护作用,但应长期坚持治疗。 展开更多
关键词 高血压 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 24h尿β_2-微球蛋白
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基于结构的组合库设计在AⅡ受体拮抗剂中的应用
11
作者 苏青 周鲁 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1089-1092,共4页
目的:研究基于结构的组合库设计及筛选方法在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中的应用。方法:根据受体结合理论,应用基于结构设计的方法建立了非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的虚拟组合化学库,用 Lipinski 规则和 QSAR 模型对库成员进行筛选。结... 目的:研究基于结构的组合库设计及筛选方法在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中的应用。方法:根据受体结合理论,应用基于结构设计的方法建立了非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的虚拟组合化学库,用 Lipinski 规则和 QSAR 模型对库成员进行筛选。结果:计算库成员中72个新的咪唑类化合物的结构参数,基于结构参数,用 Lipinski 规则进行药动性质筛选,用 QSAR模型进行药效活性筛选,得到6个药动和药效性质都较好的化合物。结论:基于结构设计的虚拟组合化学库设计及筛选方法是从受体作用机理出发提取组合库的构建单元,因此在保证库成员分子多样性的条件下同时确保了库成员分子药理结构的合理性,以及库成员分子结构的类药性。 展开更多
关键词 组合化学库 设计 筛选 血管紧张素ⅱ受体拈抗剂
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氯沙坦治疗充血性心力衰竭的临床观察
12
作者 黄林贤 郭兰 《岭南急诊医学杂志》 2000年第1期7-8,共2页
目的:观察氯沙坦对充血性心力衰竭左心功能的影响。方法:冠心病、高血压病、扩张型心肌病、风湿性心脏病性心力衰竭患者共38例,在强心、利尿治疗的基础上,每天给予氯沙坦50mg口服治疗,疗程12周。作治疗前、后NYHA分级,心功能的对照分析... 目的:观察氯沙坦对充血性心力衰竭左心功能的影响。方法:冠心病、高血压病、扩张型心肌病、风湿性心脏病性心力衰竭患者共38例,在强心、利尿治疗的基础上,每天给予氯沙坦50mg口服治疗,疗程12周。作治疗前、后NYHA分级,心功能的对照分析。结果:治疗后NYHA分级、心功能均得到改善。结论:氯沙坦治疗充血性心力衰竭12周后,能抑制充血性心力衰竭的恶化,改善心功能。 展开更多
关键词 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 充血性心力衰竭 氯沙坦
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奥美沙坦酯合成新方法研究
13
作者 李方娟 孟祥丽 +3 位作者 吴宜艳 孟繁钦 郭强 赵玉佳 《中国医药导报》 CAS 2019年第7期25-27,36,共4页
目的研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成方法。方法以二氨基马来腈(2)和原丁酸三甲酯为起始原料,经环合、水解、酯化、格氏反应,制得中间体4-(2-羟基-2-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯(6)。化合物6与N-三苯甲基-5-(4′-... 目的研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成方法。方法以二氨基马来腈(2)和原丁酸三甲酯为起始原料,经环合、水解、酯化、格氏反应,制得中间体4-(2-羟基-2-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯(6)。化合物6与N-三苯甲基-5-(4′-溴甲基联苯基-2-基)四氮唑(7)缩合后经水解、取代、脱保护3步反应制得目标化合物奥美沙坦酯。结果优化并确定了奥美沙坦酯的合成路线,总收率为34.9%(以二氨基马来腈计,文献中其收率为25.0%),纯度99.5%(采用高效液相色谱法的归一法检测),其结构经核磁共振氢谱和质谱等确证。结论该合成路线成本较低、操作简便、条件温和、收率高,具有工业化生产的潜力。 展开更多
关键词 抗高血压 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 奥美沙坦酯 合成
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他汀和肾素-血管紧张素抑制剂对预防心房颤动射频消融术后复发有效性的Meta分析 被引量：10
14
作者 马俊丽 李言鹏 +5 位作者 米琴 陈刚 魏涛涛 车千秋 梁宇博 郭雪娅 《临床心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1064-1068,共5页
目的:评估他汀和肾素-血管紧张素抑制剂对预防心房颤动(房颤)消融术后房颤复发的有效性。方法:检索数据库(PubMed、Embase和Cochrane Library)已经公开发表的国内外关于他汀或肾素-血管紧张素抑制剂预防房颤消融术后房颤复发的文献,按... 目的:评估他汀和肾素-血管紧张素抑制剂对预防心房颤动(房颤)消融术后房颤复发的有效性。方法:检索数据库(PubMed、Embase和Cochrane Library)已经公开发表的国内外关于他汀或肾素-血管紧张素抑制剂预防房颤消融术后房颤复发的文献,按纳入与排除标准筛选文献,并通过Cochrane风险偏倚评估对纳入文献的质量进行评估。利用Revman5.3软件对文献进行综合分析。结果:最终纳入与他汀相关文献6篇,共897例研究对象,试验组与对照组间房颤复发率无显著差异(P=0.88,OR:0.98,95%CI:0.72～1.32)。纳入与肾素-血管紧张素抑制剂相关文献9篇,共1 719例研究对象,试验组与对照组间房颤复发率差异有统计学意义(P<0.000 01,OR:0.57,95%CI:0.46～0.72)。结论:口服他汀类药物不能预防房颤消融术后房颤的复发,肾素-血管紧张素抑制剂能够降低房颤消融术后的复发率。 展开更多
关键词 他汀 肾素-血管紧张素转换酶抑制剂 肾素-血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 心房颤动 射频消融
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缬沙坦对糖尿病鼠肾血管内皮生长因子及其受体Flk-1的影响 被引量：4
15
作者 唐万欣 陈泽君 +2 位作者 黄颂敏 陶冶 付平 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期223-226,230,共5页
目的探讨血管内皮生长因子(VEGF)及其受体Flk-1在糖尿病鼠肾脏中的表达变化及缬沙坦对其影响。方法建立糖尿病肾病(DN)大鼠模型,分为DN组、缬沙坦干预组和对照组,采用逆转录聚合酶链式反应技术(RT-PCR)、Western Blotting技术以及免疫... 目的探讨血管内皮生长因子(VEGF)及其受体Flk-1在糖尿病鼠肾脏中的表达变化及缬沙坦对其影响。方法建立糖尿病肾病(DN)大鼠模型,分为DN组、缬沙坦干预组和对照组,采用逆转录聚合酶链式反应技术(RT-PCR)、Western Blotting技术以及免疫组化技术检测VEGF和Flk-1的表达,检测尿蛋白、肾小球面积和体积,并分析数据相关性。结果DN组及缬沙坦干预组VEGF和Flk-1 mRNA和蛋白表达、尿蛋白、肾小球面积和体积均高于对照组(P<0.05),但缬沙坦干预组上述指标均低于DN组(P<0.01)。VEGF、Flk-1与尿蛋白、肾小球面积和体积呈正相关(P<0.05)。结论VEGF及其受体Flk-1在DN发病机制中起重要作用,过度表达导致肾脏损伤,血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦具有通过抑制VEGF和Flk-1异常表达这一非血流动力学的肾脏保护作用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 血管内皮生长因子 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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复方阿齐沙坦酯/氯噻酮药理作用研究进展 被引量：3
16
作者 高越 邱彤 +2 位作者 郗砚彬 吴涛 李尧 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第5期557-559,583,共4页
复方阿齐沙坦酯/氯噻酮(azilsartan medoxomil/chlorthalidone,Edarbyclor)片剂,由一种AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯和噻嗪类利尿剂氯噻酮构成,2011年12月获美国FDA批准用于抗高血压治疗。研究表明,该复方制剂较阿齐沙坦酯... 复方阿齐沙坦酯/氯噻酮(azilsartan medoxomil/chlorthalidone,Edarbyclor)片剂,由一种AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯和噻嗪类利尿剂氯噻酮构成,2011年12月获美国FDA批准用于抗高血压治疗。研究表明,该复方制剂较阿齐沙坦酯或氯噻酮单方具有更显著的降压效果。阿齐沙坦酯/氯噻酮具有独立降压机制,两者合用发挥协同降压的同时合理降低剂量,减少不良反应的发生率。本文综述了复方阿齐沙坦酯/氯噻酮片剂的药物作用机制,药物代谢动力学、安全性及临床研究进展。 展开更多
关键词 阿齐沙坦酯 氯噻酮 高血压 利尿剂 AT1亚型血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药 被引量：36
17
作者 张瑾 陈绍行 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期111-115,共5页
血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )水平拮抗血管紧张肽Ⅱ (ATⅡ )的降压药物。它们的药动学各具特色 ,因而具有不同的临床用药特点。氯沙坦 (losar tan)经细胞色素P 450 (CYP) 3A4及 2C9介导转化成... 血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )水平拮抗血管紧张肽Ⅱ (ATⅡ )的降压药物。它们的药动学各具特色 ,因而具有不同的临床用药特点。氯沙坦 (losar tan)经细胞色素P 450 (CYP) 3A4及 2C9介导转化成其活性代谢物EXP31 74,故在肝功能不全时应减半量使用。替米沙坦 (telmisartan)的T1 / 2 最长 ,谷 /峰比最大 ,与地高辛合用时应动态监测地高辛血浓度 ,以免洋地黄中毒。由于ARB存在降压作用的平台反应 ,单一用药无法控制血压时 ,可联合应用利尿剂或钙拮抗剂。本文就ARB的药动学、降压治疗用药、联合用药 ,肝。 展开更多
关键词 受体 血管紧张肽 药动学 抗高血压药 氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 坎地沙坦 依普罗沙坦 血管紧张肽ⅱ受体拮抗剂
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血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联用治疗糖尿病肾病的不良反应文献分析 被引量：22
18
作者 何新军 王思平 《中国临床药学杂志》 CAS 2014年第1期39-45,共7页
目的探讨国内血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)联用治疗糖尿病肾病的安全性。方法通过检索中国知网(CNKI)、万方数据库、中文科技期刊数据库(维普)等文献数据库,收集2000年1月-2013年3月国内临床资料进行汇... 目的探讨国内血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)联用治疗糖尿病肾病的安全性。方法通过检索中国知网(CNKI)、万方数据库、中文科技期刊数据库(维普)等文献数据库,收集2000年1月-2013年3月国内临床资料进行汇总、分析。结果 ACEI和ARB联用组842例患者引起药物不良反应(ADR)114例,ADR发生率低于单用ACEI组,差异有统计学意义(P<0.05),与单用ARB组相当,差异无统计学意义(P>0.05)。贝那普利联用氯沙坦ADR发生率和单用贝那普利或氯沙坦相当(P>0.05);贝那普利联用缬沙坦ADR发生率低于单用贝那普利组,差异有统计学意义(P<0.05),与缬沙坦相当(P>0.05);贝那普利联合缬沙坦咳嗽的发生率远远低于单用贝那普利组,差异有高度统计学意义(P<0.01)。ACEI和ARB联用组ADR临床表现以呼吸系统、神经系统、其他(高血钾、血肌酐升高)为主,分别占47.37%、29.82%、16.67%。结论 ACEI和ARB联用组ADR发生率相当于单用ARB组,低于单用ACEI组。贝那普利联用缬沙坦比联用氯沙坦更为安全,但限于研究数量及质量,以上结论仍需更多、更详实的数据及研究加以验证。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 药物不良反应 肾病 Meta分析
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高效液相色谱-串联质谱法同时检测厄贝沙坦原料药及其片剂中3种N-亚硝胺类基因毒性杂质 被引量：22
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作者 徐艳梅 韩彬 +1 位作者 闫凯 高燕霞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期720-725,共6页
目的:建立厄贝沙坦原料及其片剂中3种N-亚硝胺类基因毒性杂质N-亚硝基二甲胺(NDMA)、N-亚硝基二乙胺(NDEA)和N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸(NMBA)的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法。方法:采用C18色谱柱,以甲醇-水(0.1%甲酸)为... 目的:建立厄贝沙坦原料及其片剂中3种N-亚硝胺类基因毒性杂质N-亚硝基二甲胺(NDMA)、N-亚硝基二乙胺(NDEA)和N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸(NMBA)的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法。方法:采用C18色谱柱,以甲醇-水(0.1%甲酸)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),以APCI源正离子多反应监测(MRM)模式,进行MS/MS检测。结果:3种N-亚硝胺类基因毒性杂质在各自的线性范围内具有良好的线性关系,相关系数r≥0.9977;NDMA、NDEA和NMBA加样回收率分别为102.1%、98.1%和102.6%;检测下限和定量下限的范围分别为0.08~0.31 ng·mL^(-1)和0.27~1.03 ng·mL^(-1)。检测4批原料药及3批厄贝沙坦制剂,均未检出NDMA、NDEA和NMBA。结论:该方法可用于检测厄贝沙坦原料及制剂中的NDMA、NDEA和NMBA。 展开更多
关键词 液相色谱-质谱法 厄贝沙坦 N-亚硝基二甲胺 N-亚硝基二乙胺 N-亚硝基-N-甲基-4-氨基丁酸 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 基因毒性杂质 安全监测
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沙库巴曲缬沙坦治疗慢性心力衰竭及其对血清学指标的影响 被引量：20
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作者 鲁俊 袁小龙 《皖南医学院学报》 CAS 2020年第4期344-347,共4页
目的:探讨沙库巴曲缬沙坦对比传统血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类药物对慢性心力衰竭患者的临床疗效与安全性及其对血清脑尿钠肽(BNP)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血清肌酐(SCr)水平的影响。方法:回顾性分析2018年3月~2019年6月皖南医学... 目的:探讨沙库巴曲缬沙坦对比传统血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类药物对慢性心力衰竭患者的临床疗效与安全性及其对血清脑尿钠肽(BNP)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血清肌酐(SCr)水平的影响。方法:回顾性分析2018年3月~2019年6月皖南医学院第二附属医院急诊内科收治的慢性心力衰竭患者共100例,分为观察组和对照组各50例,两组均给予常规西药等基础治疗,观察组加用沙库巴曲缬沙坦治疗,对照组加用缬沙坦治疗,连续治疗6个月,分别对两组患者进行6个月随访,对比两组患者治疗前后6分钟步行距离(6MWT)、左室射血分数(LVEF)以及血清BNP、hs-CRP、SCr水平,并记录两组发生低血压、急性肾功能异常、高钾血症、血管性水肿等不良反应情况。结果:①与治疗前对比,观察组治疗后6MWT、LVEF、BNP、hs-CRP、SCr水平均较治疗前改善(P<0.05),且治疗后观察组上述指标改善程度优于对照组(均P<0.05);②与治疗前相比,对照组LVEF、BNP、hs-CRP水平均较治疗前改善(P<0.05),而6MWT及SCr水平差异无统计学意义(P>0.05)。③与治疗前相比,两组患者发生低血压、急性肾功能异常、高钾血症、血管性水肿等不良反应差异无统计学意义(P>0.05),两组均无严重不良反应出现。结论:沙库巴曲缬沙坦对于慢性心力衰竭患者临床疗效肯定且安全性良好,在改善患者心脏功能、提高患者运动耐力方面较传统药物更有优势,且能更好地改善血清学相关指标,值得临床推广。 展开更多
关键词 慢性心力衰竭 沙库巴曲缬沙坦 血管紧张素ⅱ受体拮抗剂
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