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17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮衍生物的生物活性研究
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作者 李振肃 郑淑蓉 +4 位作者 李伟雄 邓红凤 马建标 周健 薛英 《北京医科大学学报》 CSCD 1991年第3期223-225,257,共3页
通过研究17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱ)的一系列衍生物的孕酮受体亲和力及人蜕膜细胞抑制活性和大鼠抗着床活性,结果表明,4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅲ)的活性均属最佳,其孕酮受体结合率为R 5020的80.64％,抗着床100％... 通过研究17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱ)的一系列衍生物的孕酮受体亲和力及人蜕膜细胞抑制活性和大鼠抗着床活性,结果表明,4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅲ)的活性均属最佳,其孕酮受体结合率为R 5020的80.64％,抗着床100％有效剂量为0.02mg/kg。其它生物活性实验表明,在6mg/kg剂量下,Ⅲ对大鼠的抗早孕有效率达到100％;在小鼠子宫增重实验中,Ⅲ的雌激素活性约为雌二醇的四分之一。 展开更多
关键词 甾体化合物 孕酮 受体 抗着床活性
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