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肝ASGP受体显像剂的研究进展 被引量：7
1
作者 杨文江 张现忠 《同位素》 CAS 2009年第3期177-186,共10页
去唾液酸糖蛋白受体(ASGP受体)显像剂对于肝脏疾病的早期诊断以及指导治疗和评价预后有重要的临床意义。本文介绍了ASGP受体显像剂的发展过程及国内外的研究进展,并对其未来的发展方向做了展望。
关键词 asgp受体 肝脏显像 显像剂
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无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物 被引量：2
2
作者 傅志君 徐希明 尤启冬 《药学进展》 CAS 1998年第4期204-211,共8页
将肝细胞膜上无唾液酸糖蛋白受体所能识别的配基作为载体与药物相结合获得肝靶向药物，可使药物选择地导向肝细胞，提高疗效，降低副作用。本文着重介绍无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物的作用机制。
关键词 asgp-R 作用机制 载体 肝靶向药物
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ASGP-R介导放射性标记肿瘤坏死因子防治肝癌的可行性 被引量：1
3
作者 方玲 李云春 +1 位作者 谭天秩 武海明 《同位素》 CAS 2002年第4期229-232,共4页
利用肝细胞膜表面的无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)所能识别的配基作为载体,与放射性标记的肿瘤坏死因子(TNF)相结合,获得肝靶向放射性标记肿瘤坏死因子,使得肿瘤坏死因子选择性地导向肝脏,局部作用于肿瘤细胞,降低肿瘤坏死因子的毒副作用... 利用肝细胞膜表面的无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)所能识别的配基作为载体,与放射性标记的肿瘤坏死因子(TNF)相结合,获得肝靶向放射性标记肿瘤坏死因子,使得肿瘤坏死因子选择性地导向肝脏,局部作用于肿瘤细胞,降低肿瘤坏死因子的毒副作用,从而提高靶与非靶比,促进肝癌细胞凋亡;防止肝癌术后复发,提高缓解率。因此,ASGP-R可能成为较理想的肝癌靶向放射性和生物治疗双效药物。 展开更多
关键词 asgp-R 放射性标记 肿瘤坏死因子 防治 肝癌 可行性 无唾液酸糖蛋白受体 TNF 放射性药物
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肝受体显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-NGA的制备与初步评价 被引量：1
4
作者 杨文江 庞燕 +3 位作者 王伟平 项灿宏 董家鸿 张现忠 《同位素》 CAS 2011年第3期151-157,共7页
在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验。结果显示,... 在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验。结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA的标记率均大于80%,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95%;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96%ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.11±4.21%ID/g。两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留。用抑制剂后,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合。以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估。 展开更多
关键词 99Tcm标记 去唾液酸糖蛋白(asgp)受体 HYNIC-NGA 显像剂 生物分布
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