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嘧啶(氧)硫苯甲酸类除草剂研究进展 被引量：5
1
作者 张特 赵强 +1 位作者 康正华 聂志勇 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期22-28,共7页
嘧啶(氧)硫苯甲酸类除草剂是超高效除草剂类型之一,是新一代绿色、安全、高效、低残留农药,具有很高的推广价值。本文综述了嘧啶(氧)硫苯甲酸类除草剂的主要类型、作用机理、国内外应用现状,总结了目前的研究进展;对其引发的杂草抗药性... 嘧啶(氧)硫苯甲酸类除草剂是超高效除草剂类型之一,是新一代绿色、安全、高效、低残留农药,具有很高的推广价值。本文综述了嘧啶(氧)硫苯甲酸类除草剂的主要类型、作用机理、国内外应用现状,总结了目前的研究进展;对其引发的杂草抗药性问题进行阐述。可为嘧啶(氧)硫酸苯甲酸类除草剂的农业应用及科学研究提供借鉴。 展开更多
关键词 除草剂 ahas抑制剂 嘧啶(氧)硫苯甲酸
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新型取代苯甲酰胺类化合物的合成及对AHAS酶的抑制和除草活性 被引量：3
2
作者 李文明 王建国 +2 位作者 李永红 王素华 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1574-1578,共5页
在对乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂进行生物合理设计的基础上,分别以4-氟-3硝基苯胺和2-胺基-5硝基苯腈为原料,合成了8个苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物和7个双苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物,其结构通过核磁共振谱、质谱、红外光谱及元素分析验... 在对乙酰乳酸合成酶(AHAS)抑制剂进行生物合理设计的基础上,分别以4-氟-3硝基苯胺和2-胺基-5硝基苯腈为原料,合成了8个苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物和7个双苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物,其结构通过核磁共振谱、质谱、红外光谱及元素分析验证.初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,其中化合物4c,4d和7c在100μg/mL浓度下对拟南芥AHAS的抑制率分别为66%,76%和68%,而化合物4a,4c,7a和7b在100μg/mL浓度下对油菜根长的抑制率分别为76%,70%,89%和82%.研究结果为进一步设计合成潜在的AHAS抑制剂提供了有益参考. 展开更多
关键词 苯甲酰胺 ahas抑制剂 除草活性
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具有除草活性的AHAS抑制剂小分子的研究进展 被引量：3
3
作者 曲仁渝 刘玉超 +1 位作者 陈琼 杨光富 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2015年第5期735-745,共11页
乙酰羟酸合成酶(AHAS)抑制剂是上世纪80年代开发兴起的一种新型除草剂,具有广谱、高效、低毒等特点,现已被广泛应用于田间的杂草防治.近年来,基于乙酰羟酸合成酶为靶标的抑制剂被大量开发.现将从抑制剂分子结构与生物活性方面概述磺酰... 乙酰羟酸合成酶(AHAS)抑制剂是上世纪80年代开发兴起的一种新型除草剂,具有广谱、高效、低毒等特点,现已被广泛应用于田间的杂草防治.近年来,基于乙酰羟酸合成酶为靶标的抑制剂被大量开发.现将从抑制剂分子结构与生物活性方面概述磺酰脲类、三唑并嘧啶类、嘧啶水杨酸类以及三唑啉酮类等AHAS抑制剂的发展过程与研究进展. 展开更多
关键词 ahas抑制剂 结构类型 抑制活性 除草活性
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Sulfonylurea类ALS/AHAS抑制剂作用方式的分子对接研究和新抑制剂的虚拟筛选 被引量：5
4
作者 张涛 董喜成 +1 位作者 陈海峰 陈敏伯 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第9期899-905,共7页
采用Dock5和Autodock3的组合,从乙酰乳酸合成酶(ALS)的晶体结构出发,对五个磺酰脲分子和三个类磺酰脲分子与ALS的相互作用方式进行了详细的分子对接研究,并结合对ALS与氯嘧磺隆(类磺酰脲)共结晶的复合物晶体结构的分析得出了一个简化的... 采用Dock5和Autodock3的组合,从乙酰乳酸合成酶(ALS)的晶体结构出发,对五个磺酰脲分子和三个类磺酰脲分子与ALS的相互作用方式进行了详细的分子对接研究,并结合对ALS与氯嘧磺隆(类磺酰脲)共结晶的复合物晶体结构的分析得出了一个简化的药效团模型,与前人利用其它手段得到的药效团模型一致.结合此药效团模型并根据sulfonylurea类分子与ALS的作用机理,我们对425个具有不同除草和杀虫作用的已知农药和ALS进行了分子对接研究和筛选,从中发现了一些可能对ALS有抑制作用的农药分子.此结果可以很好地解释这类农药的结构和活性的关系,对设计、开发新ALS抑制剂的先导化合物提供依据和指导. 展开更多
关键词 sulfonylurea类农药 ALS/ahas抑制剂 作用方式 分子对接 虚拟筛选
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乙酰羟酸合成酶同工酶基因ilvBN、ilvGM和ilvIH的表达及对除草剂抗性的比较 被引量：2
5
作者 沈晶晶 李永丰 +3 位作者 黄星 俞欣妍 何健 李顺鹏 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1007-1013,共7页
乙酰羟酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类和咪唑啉酮类等AHAS抑制剂类除草剂的作用靶标。获得抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值。本研究从抗甲磺隆菌株Klebsiella sp.HR11和甲磺隆敏感菌株Klebsiella pneumoniae MGH... 乙酰羟酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类和咪唑啉酮类等AHAS抑制剂类除草剂的作用靶标。获得抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值。本研究从抗甲磺隆菌株Klebsiella sp.HR11和甲磺隆敏感菌株Klebsiella pneumoniae MGH 78578中分别克隆到AHAS三种同工酶基因ilvBN、ilvGM和ilvIH。抗性菌株和敏感菌株AHAS三种同工酶基因在氨基酸水平上差异位点主要集中在ilvBN和ilvGM的大亚基上。将2株菌的ilvBN、ilvGM和ilvIH分别构建到表达载体pET29a(+)中,在Escherichia coli BL21(DE3)中进行表达,测得只有含菌株HR11 ilvBN和ilvGM的转化子细胞破碎液AHAS对各类AHAS抑制剂类除草剂具有较强的抗性,而含菌株HR11 ilvIH和菌株MGH78578 ilvBN、ilvGM和ilvIH的转化子细胞破碎液AHAS对各类AHAS抑制剂类除草剂敏感。 展开更多
关键词 ahas抑制剂类除草剂 乙酰羟酸合酶同工酶 ilvBN ilvGM ilvIH 除草剂抗性
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一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性 被引量：3
6
作者 谭海忠 李慧东 +3 位作者 王建国 李文明 李永红 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第3期510-512,共3页
基于一些新结构特征的AHAS抑制剂,设计并合成了一系列吲哚二酮类化合物.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,其中,化合物13在100μg/mL浓度下对AHAS的抑制达到85%,化合物7(平皿法)在100μg/mL... 基于一些新结构特征的AHAS抑制剂,设计并合成了一系列吲哚二酮类化合物.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,其中,化合物13在100μg/mL浓度下对AHAS的抑制达到85%,化合物7(平皿法)在100μg/mL浓度条件下对油菜胚根生长抑制率可达84.7%,是一类未见文献报道的结构新型的AHAS抑制剂,有望为进一步设计合成更高活性的化合物提供参考. 展开更多
关键词 新型ahas抑制剂 吲哚二酮类化合物 生物活性
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3位苯甲酰腙和亚氨基取代硫脲取代的吲哚满二酮衍生物的合成及对AHAS的抑制活性 被引量：3
7
作者 李慧东 商建丽 +3 位作者 谭海忠 王建国 李永红 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期953-956,共4页
基于前期生物设计AHAS抑制剂的研究,设计合成了15个吲哚满二酮类衍生物,其中9个为新化合物,其结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证,并对所有化合物进行了离体和活体活性测试.实验结果表明,这类化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,... 基于前期生物设计AHAS抑制剂的研究,设计合成了15个吲哚满二酮类衍生物,其中9个为新化合物,其结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证,并对所有化合物进行了离体和活体活性测试.实验结果表明,这类化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,在离体活性测试中,所有化合物在100μg/mL浓度下对拟南芥AHAS均表现出明确的抑制活性,其中化合物4d,4e,5a和5f在10μg/mL浓度下仍然对AHAS表现出45%以上的抑制率,但此类化合物除草活性普遍较差. 展开更多
关键词 ahas抑制剂 吲哚满二酮类化合物 生物活性
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两株抗乙酰羟酸合酶类除草剂克雷伯氏菌的分离及其AHAS基因ilvIH的克隆 被引量：4
8
作者 沈晶晶 黄星 +2 位作者 俞欣妍 李顺鹏 何健 《应用与环境生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期663-667,共5页
乙酰羟酸合酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、磺酰胺类和嘧啶水杨酸类等乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂的作用靶标,获得能抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值.本文从长期使用磺酰脲类除草剂的农田土... 乙酰羟酸合酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、磺酰胺类和嘧啶水杨酸类等乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂的作用靶标,获得能抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值.本文从长期使用磺酰脲类除草剂的农田土壤中分离到2株抗性细菌HR9和HR11,根据其表型特征、生理生化特性和16SrDNA序列系统发育分析,初步鉴定为克雷伯氏菌(Klebsiella sp.).菌株HR9和HR11对甲磺隆的最高耐受浓度分别达到9600μmol/L和8200μmol/L,且对各种乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂具有交叉抗性.利用PCR技术从HR9、HR11和实验室保存的一株除草剂敏感型克雷伯氏菌LB-2的总DNA中克隆到编码AHAS的基因ilvIH,其中ilvI编码大亚基即催化亚基,ilvH编码小亚基即调节亚基.比对结果表明,菌株HR11与菌株HR9的ilvI有6个位点的氨基酸存在差异,HR9、HR11与LB-2的ilvI各有20和16个位点的氨基酸存在差异. 展开更多
关键词 乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂 除草剂抗性细菌 乙酰羟酸合酶 ilvIH
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