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基于Aβ学说的抗阿尔茨海默病药物研究进展 被引量:2
1
作者 劳可静 陈嘉乐 +4 位作者 黄梦宇 孙娅 苟兴春 郭娜 刘振彬 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期1-10,共10页
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种进行性神经退行性疾病,其广泛流行已经成为不容回避的社会公共健康问题,因此开发安全有效的抗AD药物迫在眉睫。目前基于“淀粉样蛋白(Aβ)学说”开发的药物占主流地位,作者从减少Aβ产生、... 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种进行性神经退行性疾病,其广泛流行已经成为不容回避的社会公共健康问题,因此开发安全有效的抗AD药物迫在眉睫。目前基于“淀粉样蛋白(Aβ)学说”开发的药物占主流地位,作者从减少Aβ产生、增加Aβ清除、抑制Aβ与神经元结合和抑制Aβ聚集等4个方面简要综述了目前进入临床的基于Aβ学说开发的抗AD药物的研究进展,为进一步研发抗AD药物提供理论依据。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 淀粉样蛋白 免疫疗法 BACE1抑制剂 Aβ受体
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药物的心脏毒性及其评价方法的研究进展 被引量:3
2
作者 张鲁 崔海燕 朱明宇 《现代药物与临床》 CAS 2021年第11期2441-2447,共7页
药物的心脏毒性研究已经成为药物临床安全性评价的一项重要内容。随着上市药物的逐步增多,心脏毒性药物不良反应的报道也呈现上升趋势,近年来药物心脏毒性评价的研究也越来越受到国内外学者的青睐,但是药物心脏毒性评价还没有建立一套... 药物的心脏毒性研究已经成为药物临床安全性评价的一项重要内容。随着上市药物的逐步增多,心脏毒性药物不良反应的报道也呈现上升趋势,近年来药物心脏毒性评价的研究也越来越受到国内外学者的青睐,但是药物心脏毒性评价还没有建立一套客观准确的体外方法。拟全面归纳了心脏毒性药物的分类,整合了药物心脏毒性评价的方法,并对药物心脏毒性评价新技术进行了介绍,为心脏毒性药物的安全性评价工作的开展提供了思路。 展开更多
关键词 心脏毒性药物 蒽环类 β受体类 离子通道类 心脏毒性 评价方法 评价技术
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补肾中药对SRBC免疫后老年大鼠脑组织中M和β受体功能的影响 被引量:17
3
作者 莫启忠 宫斌 +6 位作者 方军 马骏 陈坤华 匡兴伟 王菊美 王宝妹 黄琦 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期90-93,共4页
用RRLBA测定AR和SRBC免疫后AR脑不同分区组织中M和β受体的Rt值,观察补肾中药对它们脑组织中M和β受体Rt值的影响,以西药喜德镇和中药首乌片为对照药,探讨补肾中药延缓脑组织衰老的机理。实验证实:SRBC免疫... 用RRLBA测定AR和SRBC免疫后AR脑不同分区组织中M和β受体的Rt值,观察补肾中药对它们脑组织中M和β受体Rt值的影响,以西药喜德镇和中药首乌片为对照药,探讨补肾中药延缓脑组织衰老的机理。实验证实:SRBC免疫后AR脑组织中M和β受体Rt值显著降低,补肾中药能显著拮抗SRBC对N负反馈作用所引起的脑组织中M和β受体Rt值降低,其作用与治疗老年性痴呆的西药喜德镇相似。结果为补肾中药防治老年性痴呆病提供了实验依据。 展开更多
关键词 补肾中药 SRBC免疫 脑组织 中药 M受体 β受体
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脂溢性角化病皮损的表皮中TGF-βⅠ型和Ⅱ型受体表达下调 被引量:9
4
作者 李颖 何威 +3 位作者 林自华 阎国富 何云志 黄海 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期239-242,共4页
目的探讨转化生长因子-β受体(transform ing growth factorβreceptor,TGF-βR)在脂溢性角化病皮损中表达水平的变化及其意义。方法采用实时定量聚合酶链式反应(quantitative real-tim e PCR)和S-P免疫组织化学技术分别检测脂溢性角化... 目的探讨转化生长因子-β受体(transform ing growth factorβreceptor,TGF-βR)在脂溢性角化病皮损中表达水平的变化及其意义。方法采用实时定量聚合酶链式反应(quantitative real-tim e PCR)和S-P免疫组织化学技术分别检测脂溢性角化病及正常对照皮肤中I型和Ⅱ型TGF-β受体(TGF-βRⅠ,TGF-βRⅡ)的表达。结果TGF-βRⅠ和TGF-βRⅡ在脂溢性角化病皮损表皮中的表达较正常表皮显著降低。结论脂溢性角化病皮损中表皮TGF-β受体表达下调有助于表皮细胞的异常增生,促进了该表皮肿瘤的形成。 展开更多
关键词 脂溢性角化病 转化生长因子-β 转化生长因子-β受体
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四氯化碳致肝纤维化大鼠肝组织中IL-1_β及IL-1_βR的表达 被引量:6
5
作者 庞奕晖 郭顺根 +1 位作者 李志强 江涛 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期98-100,i0001,共4页
目的研究四氯化碳(CC l4)所致肝纤维化大鼠肝组织中白介素-1β(IL-1β)及白介素-1β受体(IL-1βR)的表达,探讨肝纤维化的发病机理。方法CC l4所致2、4、6、8周肝纤维化模型及对照组大鼠肝苏木素-伊红染色、免疫组织化学反应,观察肝组织... 目的研究四氯化碳(CC l4)所致肝纤维化大鼠肝组织中白介素-1β(IL-1β)及白介素-1β受体(IL-1βR)的表达,探讨肝纤维化的发病机理。方法CC l4所致2、4、6、8周肝纤维化模型及对照组大鼠肝苏木素-伊红染色、免疫组织化学反应,观察肝组织病理变化和IL-1β及IL-1βR的表达。结果对照组大鼠肝组织中IL-1β及IL-1βR无明显表达;2周模型组病理变化以炎症及肝细胞变性为主,肝组织细胞IL-1β及IL-1βR表达较对照组明显增强(P<0.01);4周模型组间质成分增生明显,坏死肝细胞中IL-1β及IL-1βR无明显表达,与2周模型组相比IL-1β及IL-1βR表达减少(P<0.01);6周模型组肝细胞大量坏死,中央静脉及汇管区纤维隔形成,与4周模型组相比IL-1β及IL-1βR阳性细胞明显减少(P<0.01);8周模型组肝组织形成完整的假小叶,肝组织细胞IL-1β及IL-1βR表达程度与6周模型组相似。结论肝纤维化发生、发展的不同阶段,损伤因子均能刺激肝组织细胞表达IL-1β及IL-1βR。 展开更多
关键词 肝纤维化 肝损伤 白介素-1β 白介素-1β受体 免疫组织化学 大鼠
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转化生长因子β(TGF-β)受体在人牙胚中的分布及意义 被引量:6
6
作者 张莹 张郁 史俊南 《口腔医学》 CAS 2001年第1期1-2,共2页
目的 :探讨TGF - β受体在人牙胚发育过程中的表达和意义。方法 :采用免疫组织化学方法观察TGF - β受体在人牙胚发育过程中的表达情况。结果 :人钟状期TGF - βⅠ型、Ⅱ 型受体在内釉细胞、外釉细胞、牙乳头细胞中染色阳性 ;正在分泌... 目的 :探讨TGF - β受体在人牙胚发育过程中的表达和意义。方法 :采用免疫组织化学方法观察TGF - β受体在人牙胚发育过程中的表达情况。结果 :人钟状期TGF - βⅠ型、Ⅱ 型受体在内釉细胞、外釉细胞、牙乳头细胞中染色阳性 ;正在分泌硬组织基质的成牙本质细胞和成釉细胞TGF - βⅠ型、Ⅱ 型受体呈强阳性表达 ;Ⅲ 型受体在前成釉细胞、外釉细胞、牙乳头细胞、成牙本质细胞、成釉细胞以及牙囊中呈弱阳性表达。结论 :TGF - β受体参与了牙胚发育。 展开更多
关键词 TGF-β受体 牙胚 转化生长因子β受体 分布 免疫组织化学
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转化生长因子β及其受体在小鼠精子发生过程中的表达 被引量:4
7
作者 侯武刚 张远强 +1 位作者 赵洁 赵勇 《解剖学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期226-231,共6页
目的观察转化生长因子β(TGFβs)及其受体(TGF-βR)在小鼠睾丸中的表达,证实TGFβs及其受体在小鼠精子发生过程中的定位和作用机理。方法免疫组织化学染色结合显微图像定量分析和免疫荧光双重染色。结果免疫组织化学显示:TGFβ1和TGFβ... 目的观察转化生长因子β(TGFβs)及其受体(TGF-βR)在小鼠睾丸中的表达,证实TGFβs及其受体在小鼠精子发生过程中的定位和作用机理。方法免疫组织化学染色结合显微图像定量分析和免疫荧光双重染色。结果免疫组织化学显示:TGFβ1和TGFβ2主要表达于生精小管内Ⅵ-Ⅷ期圆形精子细胞以及长形精子细胞和变态精子细胞的胞质,位于睾丸间质中的Leydig细胞胞质呈弱表达;TGFβ3仅表达于Leydig细胞,各级生精细胞未见表达。晚期精母细胞(Ⅷ期)至第Ⅹ期长形精子细胞均表达TGFβ-RⅠ;TGFβ-RⅡ仅表达于第Ⅺ期后的变态精子细胞期;而TGF-βRⅢ则主要表达于Ⅶ-Ⅷ期圆形精子细胞和变态精子细胞胞质。免疫荧光双重染色显示:TGFβ1和TGFβ2与TGF-βRⅢ在生精上皮最早共表达于晚期圆形精子细胞顶体极。结论TGFβs及其受体在小鼠精子发生过程中的表达具有细胞和周期特异性,提示其在精子发生中具有重要意义。 展开更多
关键词 转化生长因子β 转化生长因子β受体 生精周期 免疫组织化学染色 睾丸 小鼠
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转化生长因子β受体在牙胚发育过程中的表达和意义 被引量:5
8
作者 张莹 张郁 金岩 《牙体牙髓牙周病学杂志》 CAS 1999年第1期11-13,共3页
目的:探讨转化生长因子β受体在牙胚发育过程中的时空表达和对牙胚发育的影响。方法:建立小鼠牙胚发育模型,用免疫组织化学检测转化生长因子βⅠ型受体(TβR-Ⅰ)、Ⅱ型受体(TβR-Ⅱ)、Ⅲ型受体(TβR-Ⅲ)在牙胚发育中... 目的:探讨转化生长因子β受体在牙胚发育过程中的时空表达和对牙胚发育的影响。方法:建立小鼠牙胚发育模型,用免疫组织化学检测转化生长因子βⅠ型受体(TβR-Ⅰ)、Ⅱ型受体(TβR-Ⅱ)、Ⅲ型受体(TβR-Ⅲ)在牙胚发育中的表达。结果:转化生长因子βⅠ型受体、Ⅱ型受体在牙胚发育的蕾状期、帽状期、钟状期以及硬组织形成期均有表达,且随着成釉细胞和成牙本质细胞的逐渐成熟,表达增加,其中Ⅰ型受体比Ⅱ型受体表达量多,Ⅲ型受体仅在蕾状期的成釉器上皮和钟状期的内外釉上皮、牙囊有弱表达。结论:转化生长因子β受体在牙胚发育过程中的时空表达与成釉细胞、成牙本质细胞的分化密切相关。 展开更多
关键词 牙胚发育 转化生长因子β 受体 免疫组化
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转化生长因子β1在人多囊肾病发病中的作用 被引量:4
9
作者 汤兵 梅长林 +6 位作者 孙田美 张玲 章建全 宋吉 沈学飞 王文靖 吴玉梅 《医学研究生学报》 CAS 2005年第9期793-796,799,i0011,共6页
目的:研究转化生长因子β1(TGF-β1)在常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD)患者中的表达分布特点,探讨其在ADPKD发病机制中的意义。方法:应用亲合素-生物素-过氧化物酶复合物(ABC)酶联免疫吸附法(ELISA)测定39例ADPKD患者的血浆、尿液及... 目的:研究转化生长因子β1(TGF-β1)在常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD)患者中的表达分布特点,探讨其在ADPKD发病机制中的意义。方法:应用亲合素-生物素-过氧化物酶复合物(ABC)酶联免疫吸附法(ELISA)测定39例ADPKD患者的血浆、尿液及囊液中TGF-β1浓度;采用原位杂交和免疫组化方法检测TGF-β1、TGF-βⅠ型受体(TβRⅠ)、Ⅱ型受体(TβRⅡ)、结缔组织生长因子(CTGF)蛋白以及mRNA在正常肾及9例ADPKD患者肾组织中的表达分布特点,探讨其表达与肾间质纤维化程度的关系。结果:体液中血浆TGF-β1水平最高,ADPKD组为(15.12±8.53)μg/L、单纯性囊肿组为(11.43±8.93)μg/L,均显著高于正常对照组的(5.41±1.31)μg/L(P<0.05及P<0.01)。在ADPKD尿液中为(0.35±0.25)μg/(L.Cr)和囊液中为(0.31±0.21)μg/L,亦可检测出较低浓度的TGF-β1。在ADPKD患者肾组织中TGF-β1、TβRⅠ、TβRⅡ、CTGF蛋白及mRNA的表达较正常肾组织明显增加(P均<0.05),主要分布在萎缩的肾小管、间质血管周围及囊壁细胞。肾间质纤维化的程度与TGF-β1 mRNA(r=0.51,P=0.001)和蛋白(r=0.52,P=0.001)的阳性表达及CTGF mRNA(r=0.53,P=0.005)和蛋白(r=0.49,P=0.003)的阳性表达均呈明显正相关。结论:肾局部和循环中的TGF-β1在人ADPKD肾间质纤维化的进展中起一定作用。 展开更多
关键词 多囊肾病 常染色体显性遗传 转化生长因子β1 转化生长因子β受体 结缔组织生长因子 肾间质纤维化
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急性期过敏性紫癜患儿血清细胞因子及单核细胞Fcγ受体表达变化初探 被引量:5
10
作者 田秀丽 李成荣 +2 位作者 李秋 王国兵 杨军 《中华微生物学和免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期885-889,共5页
目的观察急性期过敏性紫癜(HSP)患儿单核细胞(MC)Fcγ受体(FcγR)表达变化,进一步探讨HSP免疫发病机制。方法急性期HSP患儿30例,同年龄健康对照儿童15例。流式细胞术检测MC表面活化型受体FcγRⅢ和FcγRⅢ表达水平;实时荧光定... 目的观察急性期过敏性紫癜(HSP)患儿单核细胞(MC)Fcγ受体(FcγR)表达变化,进一步探讨HSP免疫发病机制。方法急性期HSP患儿30例,同年龄健康对照儿童15例。流式细胞术检测MC表面活化型受体FcγRⅢ和FcγRⅢ表达水平;实时荧光定量PCR(real-time PCR)检测活化型FcγRⅡa、抑制型FcγRⅡb、细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-α)、趋化因子(IP-10、RANTES、iNOS)和BLyS/AprilmRNA表达;试验酶联免疫吸附(ELISA)检测血浆IL-4、IL-10和TNF-α,蛋白浓度。结果(1)急性期HSP患儿MCFcγRⅠ和FcγRⅢ表达明显高于对照组(P〈0.05);FcγRⅡamRNA表达较对照组明显增高(P〈0.05),而FcγRⅡbmRNA表达较对照组显著降低(P〈0.05);(2)急性期HSP患儿MC细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-α)、趋化因子(IP-10、RANTES、iNOS)及BLyS/April表达均明显高于正常对照组(P〈0.05),相关性分析发现细胞因子和趋化因子与FcγRⅡa/FcγRⅡb均呈正相关;(3)急性期HSP患儿血浆炎症细胞因子IL-4、IL-10和TNF-α浓度显著增高(P〈0.05),其中TNF-α浓度与MCFcγRⅡbmRNA表达呈负相关(r=-0.73,P〈0.05)。结论急性期HSP出现细胞因子表达异常和单核细胞活化型/抑制型Fcγ表达失衡。 展开更多
关键词 FCΓ受体 过敏性紫癜 单核细胞
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转化生长因子β及其受体Ⅰ、Ⅱ在银屑病皮损中的表达 被引量:3
11
作者 马小玲 季必华 +3 位作者 慈超 刘雯蓓 杭守云 孟庆琴 《中国皮肤性病学杂志》 CAS 北大核心 2003年第6期374-376,378,共4页
目的 探讨转化生长因子 β(TGF β)及其受体Ⅰ、Ⅱ在银屑病角质形成细胞中的表达及其与银屑病的关系。方法 采用免疫组化方法检测TGF β1,TGF β2 ,TGF βRI,TGF βRⅡ在银屑病皮损、皮损周边正常皮肤及正常对照皮肤的原位表达。结果... 目的 探讨转化生长因子 β(TGF β)及其受体Ⅰ、Ⅱ在银屑病角质形成细胞中的表达及其与银屑病的关系。方法 采用免疫组化方法检测TGF β1,TGF β2 ,TGF βRI,TGF βRⅡ在银屑病皮损、皮损周边正常皮肤及正常对照皮肤的原位表达。结果 与正常皮肤相比 ,TGF β1、TGF β2 、TGF βRⅠ和TGF βRⅡ在银屑病表皮基底层表达明显减弱或缺失 ;TGF βRⅡ在棘层至颗粒层的阳性表达率增加。结论 TGF β/TGF βR在银屑病皮损基底层的表达下调或缺乏 ,可能在银屑病角质形成细胞过度增殖中发挥作用 ,而且TGF β/TGF 展开更多
关键词 转化生长因子β 转化生长因子β受体Ⅰ 转化生长因子β受体Ⅱ 银屑病 发病机制
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抗TGF-β受体治疗肝纤维化的作用研究进展 被引量:2
12
作者 胡俊杰 李定国 《国际消化病杂志》 CAS 2007年第4期237-238,308,共3页
活化的肝星状细胞(HSC)在肝纤维化的形成发展中起着至关重要的作用。转化生长因子(TGF-β)被认为是HSC活化最有效的刺激因子。拮抗TGF-β的作用已成为抗纤维化治疗策略的重要目标。此文就TGF-β受体的结构和功能以及近几年针对该受体的... 活化的肝星状细胞(HSC)在肝纤维化的形成发展中起着至关重要的作用。转化生长因子(TGF-β)被认为是HSC活化最有效的刺激因子。拮抗TGF-β的作用已成为抗纤维化治疗策略的重要目标。此文就TGF-β受体的结构和功能以及近几年针对该受体的抗肝纤维化研究进展作一综述。 展开更多
关键词 转化生长因子-β TGF-β受体 肝纤维化
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Effect of Retinoic Acid on Lung Injury in Hyperoxia-Exposed Newborn Rats 被引量:2
13
作者 常立文 容志惠 +1 位作者 张谦慎 钱莉玲 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2003年第1期71-74,共4页
To investigate whether treatment with retinoic acid (RA) could improve level of lung alveolarization and influence lung collagen in newborn rats exposed to hyperoxia, newborn Sprague-Dawley rats aged 2 days were ra... To investigate whether treatment with retinoic acid (RA) could improve level of lung alveolarization and influence lung collagen in newborn rats exposed to hyperoxia, newborn Sprague-Dawley rats aged 2 days were randomly assigned to 8 groups:(1) air, (2) O 2, (3) air+NS, (4) O 2+NS, (5) air+dex, (6) O 2+dex, (7) air+RA and (8) O 2+RA. Group 2, 4 6 and 8 were kept in chambers containing 85 % oxygen, the values were checked 3 times a day. The other 4 groups were exposed to room air. Level of alveolarization and lung collagen were analyzed at age of 14 or 21 days through radial alveolar counts, alveolar airspace measurements, type Ⅰ, Ⅲ collagen immunohistochemical methods (SP method) and image processing system. Transforming growth factor-β receptors and procollagen mRNA accumulation were examined at age of 14 days through immunohistochemical methods and in situ hybridization. Our results showed that radial alveolar counts were increased and distal airspace was enlarged in group 8. TypeⅠcollagen was markedly increased, and transforming growth factor-β receptors and procollagen mRNA were decreased by retinoic acid in bronchial epithelial cells, alveolar epithelial cells and alveolar intersitium. It is concluded that retinoic acid can partially reverse lung development arrest during exposure to hyperoxia by increasing lung collagen. 展开更多
关键词 retinoic acid HYPEROXIA lung development COLLAGEN transforming growth factor-β receptors
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地塞米松对大鼠晶状体上皮细胞TGF-β受体表达的影响 被引量:1
14
作者 陈华新 张端莲 《华南国防医学杂志》 CAS 2008年第1期9-13,共5页
目的探讨地塞米松对大鼠晶状体上皮细胞TGF-β受体表达的影响及意义。方法取1月鼠龄SD大鼠,予地塞米松眼膏涂双眼结膜囊,分别于用药1月、3月及6月摘取晶状体作为实验材料,采用晶状体前囊膜铺片方式,应用荧光免疫组化技术进行TGF-βR1和T... 目的探讨地塞米松对大鼠晶状体上皮细胞TGF-β受体表达的影响及意义。方法取1月鼠龄SD大鼠,予地塞米松眼膏涂双眼结膜囊,分别于用药1月、3月及6月摘取晶状体作为实验材料,采用晶状体前囊膜铺片方式,应用荧光免疫组化技术进行TGF-βR1和TGF-βR2荧光免疫组化染色,检测其蛋白水平表达的变化;采用剥取晶状体囊膜组织方法,应用RT-PCR技术检测TGF-βR1和TGF-βR2在转录水平表达的变化。取相同数量的正常同龄大鼠作为对照组。结果在蛋白及转录水平,TGF-βR1和TGF-βR2的表达于用药后1、3、6月均较同龄对照组减弱(P<0.05);对照组中,TGF-βR1和TGF-βR2的表达随着年龄的增加也逐渐减弱(P<0.05);实验组中,随着用药时间的增加,TGF-βR1和TGF-βR2的表达进一步减弱(P<0.05)。结论地塞米松可以降低大鼠晶状体上皮细胞中TGF-βR1和TGF-βR2的表达,并随着用药时间的延长,其表达进一步降低,对白内障的形成有一定的影响。 展开更多
关键词 转化生长因子 转化生长因子受体 晶状体上皮细胞 地塞米松
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盐酸索他洛尔的合成 被引量:2
15
作者 孙登学 章国林 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第1期74-77,共4页
以苯胺为原料,经过甲磺酰化、傅克酰基化、异丙胺化和氢化还原得到盐酸索他洛尔产品(Ⅰ),总收率达到75.9%(以苯胺计),化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行表征。该文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行研究,确... 以苯胺为原料,经过甲磺酰化、傅克酰基化、异丙胺化和氢化还原得到盐酸索他洛尔产品(Ⅰ),总收率达到75.9%(以苯胺计),化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行表征。该文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行研究,确定碳酸氢钠最佳摩尔比为n(碳酸氢钠)∶n(苯胺)=1.1∶1,反应温度为室温,收率为97%;对氢化还原反应的钯炭含量、用量和回收套用进行研究,确定7%钯炭最佳用量为中间体IV投料质量的5%,回收钯炭套用最佳次数为3次。该法合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产。 展开更多
关键词 抗心律失常 β受体阻断剂 盐酸索他洛尔 医药原料
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胺碘酮对离体心肌的负性肌力作用 被引量:1
16
作者 汪永孝 谭月华 盛宝恒 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期112-116,共5页
对离体左,右心房肌,胺碘酮(Ami)1~100μmol·L^(-1)均有负性肌力作用,30μmol·L^1明显抑制心肌静息后收缩,正阶梯和成对刺激效应,1~10μmol·L^1使苯福林,异丙肾上腺素,组胺和CaCl_2正性肌力作用的量效曲线呈非竞争性拮... 对离体左,右心房肌,胺碘酮(Ami)1~100μmol·L^(-1)均有负性肌力作用,30μmol·L^1明显抑制心肌静息后收缩,正阶梯和成对刺激效应,1~10μmol·L^1使苯福林,异丙肾上腺素,组胺和CaCl_2正性肌力作用的量效曲线呈非竞争性拮抗作用,心肌动作电位和收缩力同步记录发现,Ami 30μmol·L^1减弱心肌收缩,延长APD,但对平台期和V_(max)无影响.故Ami的负性肌力作用可能是抑制心肌细胞外Ca^(2+)内流和细胞内Ca^(2+)释放所致,并非选择性阻滞心肌α,β和H_2受体以及电压依赖性钙通道引起 . 展开更多
关键词 胺碘酮 心肌收缩 动作电位
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转化生长因子β受体在不同年龄大鼠晶状体上皮细胞中的表达
17
作者 王柏川 叶剑 《眼视光学杂志》 2008年第1期35-38,共4页
目的探讨转化生长因子β(transforming growth factor-β,TGF-β)受体在不同年龄SD大鼠晶状体上皮细胞中的表达变化及意义。方法按1、3、6个月鼠龄分为3组,采用晶状体前囊膜铺片方式,应用荧光免疫组化技术进行TGF-β受体TGF-βR1和TGF-... 目的探讨转化生长因子β(transforming growth factor-β,TGF-β)受体在不同年龄SD大鼠晶状体上皮细胞中的表达变化及意义。方法按1、3、6个月鼠龄分为3组,采用晶状体前囊膜铺片方式,应用荧光免疫组化技术进行TGF-β受体TGF-βR1和TGF-βR2的荧光免疫组化染色,检测其蛋白水平的表达;采用剥取晶状体囊膜组织方法,应用RT-PCR技术检测TGF-βR1和TGF-βR2在转录水平的表达。结果在蛋白水平,TGF-βR1和TGF-βR2于1个月鼠龄组表达最强,IOD分别为478001±44417和778338±62596;3个月鼠龄组表达减弱,分别为360343±33196和360343±33196;6个月鼠龄组表达最弱,分别为225858±23483和274648±29801,组间差异有显著性(P<0.05)。在转录水平,TGF-βR1和TGF-βR2mRNA表达量在1个月龄组分别为3.0±0.9和3.4±1.1;3个月龄组分别为2.1±0.6和2.6±0.8;6个月龄组分别为1.3±0.3和1.6±0.5,随着年龄的增加而减弱(P<0.05)。结论大鼠晶状体上皮细胞中TGF-βR1和TGF-βR2的表达随年龄的增长而减弱,提示对TGF-β的敏感性与年龄呈负相关。 展开更多
关键词 转化生长因子β 转化生长因子受体 晶状体上皮 细胞
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Losartan下调高糖培养的大鼠肾小球系膜细胞TGF-β受体的表达
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作者 郭志新 邱明才 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期3425-3428,3432,共5页
目的观察血管紧张素II受体拮抗剂losartan对高糖培养的大鼠肾小球系膜细胞TGF-β受体表达的影响。方法取4~8代系膜细胞进行实验。系膜细胞转种在50mL塑料培养瓶和置有消毒盖玻片的24孔培养板中培养。系膜细胞长至亚融合状态时,换成无血... 目的观察血管紧张素II受体拮抗剂losartan对高糖培养的大鼠肾小球系膜细胞TGF-β受体表达的影响。方法取4~8代系膜细胞进行实验。系膜细胞转种在50mL塑料培养瓶和置有消毒盖玻片的24孔培养板中培养。系膜细胞长至亚融合状态时,换成无血清RPMI-1640培养基培养24h,使细胞同步于静止期,然后分为4组:低糖(LG)组:加10%FBS RPMI-1640培养液(葡萄糖浓度为5.6mmol/L);低糖+D-甘露醇(LG+M)组:加D-甘露醇(D-Mannitol)24.4mmol/L和10%FBS RPMI-1640培养液(葡萄糖浓度为5.6mmol/L);高糖(HG)组:加10%FBS RPMI-1640高糖培养液(葡萄糖浓度为30mmol/L);高糖+losar-tan(HG+L)组:加losartan10-5mol/L和10%FBS RPMI-1640高糖培养液(葡萄糖浓度为30mmol/L)。各组系膜细胞继续培养72h。每3瓶细胞作为1组,用半定量RT-PCR检测各组系膜细胞转化生长因子βI型受体(TβRI)、转化生长因子βII型受体(TβRII)和纤维连接蛋白(FN)mRNA的表达。24孔培养板中每4孔作为1组,用免疫组织化学检测各组系膜细胞TβRI、TβRII和FN蛋白表达。结果HG组TβRI、TβRII和FN mRNA表达以及TβRI、TβRII蛋白表达显著高于LG组和LG+M组(P<0.05)。加入losartan后,HG+L组TβRI、TβRII和FN mRNA表达显著降低,TβRI、TβRII蛋白表达也显著降低(P<0.05)。与LG组比较,LG+M组TβRI、TβRII和FN mRNA表达以及TβRI、TβRII蛋白表达差异均无显著性(P>0.05)。结论高糖上调肾小球系膜细胞TGF-β受体和FN的表达,其作用与渗透压无关。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂losartan能逆转高糖的上述作用,从而产生肾保护作用。 展开更多
关键词 LOSARTAN 高糖 大鼠肾系膜细胞 TGF-β受体
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Synthesis and Structural Features of 3,5-Dihydroxy N′-(3-nitrobenzylidene) Benzohydrazide and Its Effect on the Intestinal Smooth Muscle
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作者 阿查娜 王丽 +3 位作者 叶冬梅 陈大朋 刁云鹏 林原 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2012年第8期1105-1110,共6页
A new compound,3,5-dihydroxy-N-(3-nitrobenzylidene)benzohydrazide (DNBB) methanol solvate,was synthesized and characterized by single-crystal X-ray diffraction.DNBB crystallizes in a monoclinic system,space group ... A new compound,3,5-dihydroxy-N-(3-nitrobenzylidene)benzohydrazide (DNBB) methanol solvate,was synthesized and characterized by single-crystal X-ray diffraction.DNBB crystallizes in a monoclinic system,space group P2 1/c with a=8.387(4),b=23.237(10),c=9.133(3),β=122.10(3)o,Z=4,V=1507.8(12) 3,D c=1.464 g/cm 3,F(000)=696.0,μ=0.116 mm-1,the final R=0.0480 and wR=0.1294.DNBB exhibited low toxicity on Caco-2 cell culture and produced significant inhibitory effect on the contraction of rat jejunal longitudinal smooth muscle (JLSM).The mechanism of DNBB on JLSM was correlated to the stimulation of α and β adrenergic receptors since α receptor antagonist phentolamine and β receptor antagonist propranolol abolished the inhibitory effects of DNBB on the contraction of JLSM,respectively. 展开更多
关键词 Schiff base crystal structure intestinal smooth muscle adrenergic α and β receptors inhibitory effects
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党参米炒前后党参多糖与5-羟甲基糠醛的变化及其对胃肠平滑肌运动的影响 被引量:55
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作者 邹利 邱炳勋 +2 位作者 刘珂 万东 祝慧凤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期149-154,共6页
目的探讨庙宇党参炮制(米炒)前后党参多糖及5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定,采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统,观... 目的探讨庙宇党参炮制(米炒)前后党参多糖及5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定,采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统,观察庙宇党参米炒前后对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响;并考察党参米炒前后对工具药氯化乙酰胆碱(Ach)、新斯的明、氯化钡(BaCl_2)、阿托品、肾上腺素(Adr)所致胃肠平滑肌运动的干预作用。结果米炒党参多糖的量显著低于党参饮片(P<0.05),5-HMF的量显著高于党参饮片(P<0.01)。米炒党参显著兴奋离体胃肠平滑肌,缓解新斯的明、BaCl_2引起的强直性收缩,对抗Adr引起的肠管松弛(P<0.05)。结论党参米炒后5-HMF大量产生,能调控胃肠平滑肌的兴奋性收缩,再现5-HMF对离体胃肠平滑肌的效应,可能是米炒党参健脾功效增强的物质基础之一,其机制可能与其协同调控胃肠平滑肌N_2受体和β肾上腺素能受体有关。 展开更多
关键词 党参 米炒 党参多糖 5-HMF 离体胃肠平滑肌 N2受体 β肾上腺素能受体
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