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异长叶烷基吡唑类衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎活性研究
被引量:
5
1
作者
芮坚
杨金来
+4 位作者
黄建峰
王佳瑜
徐徐
徐海军
王石发
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期2183-2190,共8页
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表...
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物的结构,通过X射线衍射分析测定了化合物3i的晶体结构.对合成所得化合物进行了抗炎活性、抗肿瘤活性测定.结果表明,化合物3h与3i对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)表现出显著的抗炎活性,其IC50值分别为(15.42±0.6)和(4.74±0.3)μmol/L,化合物3a,3c,3e,3j对人体肝癌细胞(HepG2)具有体外抗肿瘤活性,其IC50分别为(5.27±0.5),(6.71±0.4),(4.68±0.2)和(4.57±0.5)μmol/L.
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关键词
异
长
叶
烷
酮
7
-
芳
亚
甲基
异
长
叶
烷
酮
吡唑衍生物
抗炎活性
抗肿瘤活性
原文传递
7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的合成及其紫外吸收特征
2
作者
芮坚
徐徐
+2 位作者
杨益琴
黄建峰
王石发
《南京林业大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期88-94,共7页
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,分别与对溴苯甲醛、对氟苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛等进行缩合反应,合成了系列7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物a—j。采用~1H NMR、^(13)C NMR、GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得7-...
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,分别与对溴苯甲醛、对氟苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛等进行缩合反应,合成了系列7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物a—j。采用~1H NMR、^(13)C NMR、GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的结构进行了鉴定,并探索了化合物a—j的紫外吸收特性与光稳定性。结果表明:化合物a、b、c、d、j对中波紫外线(UVB)具有良好的吸收性能;而化合物e、f、g、h和i对长波紫外线(UVA)和UVB均具有较好的吸收性能。化合物a—j的光稳定顺序为h>g>e>c>a>d>b>f>i>j,其紫外线吸收强度顺序为d>i>e>h>g>f>b>c>j>a。
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关键词
异
长
叶
烷
酮
7
-
芳
亚
甲基
异
长
叶
烷
酮
紫外吸收
光稳定性
原文传递
题名
异长叶烷基吡唑类衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎活性研究
被引量:
5
1
作者
芮坚
杨金来
黄建峰
王佳瑜
徐徐
徐海军
王石发
机构
南京林业大学化学工程学院
江苏省生物质能源与材料重点实验室
广西林产化学与工程重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期2183-2190,共8页
基金
江苏省高校自然科学研究重大项目(No.14KJ220001)
国家自然科学基金(No.31470529)
江苏省生物质能源与材料重点实验室开放基金(No.JSBEM2014010)资助项目~~
文摘
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物的结构,通过X射线衍射分析测定了化合物3i的晶体结构.对合成所得化合物进行了抗炎活性、抗肿瘤活性测定.结果表明,化合物3h与3i对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)表现出显著的抗炎活性,其IC50值分别为(15.42±0.6)和(4.74±0.3)μmol/L,化合物3a,3c,3e,3j对人体肝癌细胞(HepG2)具有体外抗肿瘤活性,其IC50分别为(5.27±0.5),(6.71±0.4),(4.68±0.2)和(4.57±0.5)μmol/L.
关键词
异
长
叶
烷
酮
7
-
芳
亚
甲基
异
长
叶
烷
酮
吡唑衍生物
抗炎活性
抗肿瘤活性
Keywords
isolongifolanone
7
-arylidene-isolongifolanone
pyrazole derivatives
anti-inflammatory activity
antitumor activity
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的合成及其紫外吸收特征
2
作者
芮坚
徐徐
杨益琴
黄建峰
王石发
机构
南京林业大学化学工程学院
江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室
南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心
南京林业大学轻工科学与工程学院
出处
《南京林业大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期88-94,共7页
基金
江苏省高校自然科学研究重大项目(14KJA220001)
国家自然科学基金项目(31170538
+1 种基金
31470592)
江苏省生物质能源与材料重点实验室开放基金(JSBEM2014010)
文摘
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,分别与对溴苯甲醛、对氟苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛等进行缩合反应,合成了系列7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物a—j。采用~1H NMR、^(13)C NMR、GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的结构进行了鉴定,并探索了化合物a—j的紫外吸收特性与光稳定性。结果表明:化合物a、b、c、d、j对中波紫外线(UVB)具有良好的吸收性能;而化合物e、f、g、h和i对长波紫外线(UVA)和UVB均具有较好的吸收性能。化合物a—j的光稳定顺序为h>g>e>c>a>d>b>f>i>j,其紫外线吸收强度顺序为d>i>e>h>g>f>b>c>j>a。
关键词
异
长
叶
烷
酮
7
-
芳
亚
甲基
异
长
叶
烷
酮
紫外吸收
光稳定性
Keywords
isolongifolanone
7
-arylidene-isolongifolanone
uhraviolet absorption
lightstability
分类号
TQ450 [化学工程—农药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
异长叶烷基吡唑类衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎活性研究
芮坚
杨金来
黄建峰
王佳瑜
徐徐
徐海军
王石发
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2016
5
原文传递
2
7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的合成及其紫外吸收特征
芮坚
徐徐
杨益琴
黄建峰
王石发
《南京林业大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
原文传递
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