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异长叶烷基吡唑类衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎活性研究 被引量:5
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作者 芮坚 杨金来 +4 位作者 黄建峰 王佳瑜 徐徐 徐海军 王石发 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第9期2183-2190,共8页
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表... 以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物的结构,通过X射线衍射分析测定了化合物3i的晶体结构.对合成所得化合物进行了抗炎活性、抗肿瘤活性测定.结果表明,化合物3h与3i对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)表现出显著的抗炎活性,其IC50值分别为(15.42±0.6)和(4.74±0.3)μmol/L,化合物3a,3c,3e,3j对人体肝癌细胞(HepG2)具有体外抗肿瘤活性,其IC50分别为(5.27±0.5),(6.71±0.4),(4.68±0.2)和(4.57±0.5)μmol/L. 展开更多
关键词 7-甲基 吡唑衍生物 抗炎活性 抗肿瘤活性
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7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的合成及其紫外吸收特征
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作者 芮坚 徐徐 +2 位作者 杨益琴 黄建峰 王石发 《南京林业大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期88-94,共7页
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,分别与对溴苯甲醛、对氟苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛等进行缩合反应,合成了系列7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物a—j。采用~1H NMR、^(13)C NMR、GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得7-... 以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,分别与对溴苯甲醛、对氟苯甲醛、间硝基苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛等进行缩合反应,合成了系列7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物a—j。采用~1H NMR、^(13)C NMR、GC-MS和FT-IR等分析手段对合成所得7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物的结构进行了鉴定,并探索了化合物a—j的紫外吸收特性与光稳定性。结果表明:化合物a、b、c、d、j对中波紫外线(UVB)具有良好的吸收性能;而化合物e、f、g、h和i对长波紫外线(UVA)和UVB均具有较好的吸收性能。化合物a—j的光稳定顺序为h>g>e>c>a>d>b>f>i>j,其紫外线吸收强度顺序为d>i>e>h>g>f>b>c>j>a。 展开更多
关键词 7-甲基 紫外吸收 光稳定性
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