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盐酸雷莫司琼的合成工艺 被引量：1
1
作者 魏文涛 李祎亮 王文倩 《现代药物与临床》 CAS 2012年第2期94-96,共3页
目的研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼。结果... 目的研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼。结果本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%。结论盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产。 展开更多
关键词 雷莫司琼 5-HT3受体拮抗剂 酰化 1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4 5 6 7-四氢苯并咪唑
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四氢苯并咪唑类衍生物的合成及其环氧合酶-2抑制活性
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作者 李美英 刘河 仲伯华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期284-288,共5页
目的寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。方法结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征,设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物。采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性。结果与结论设计并合成了13个新... 目的寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。方法结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征,设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物。采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性。结果与结论设计并合成了13个新型四氢苯并咪唑类化合物,其结构经元素分析、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,所有化合物均未见文献报道。部分化合物对环氧合酶-2的抑制活性结果表明,化合物1、3、6对COX-2有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 COX-2选择性抑制剂 四氢苯并咪唑类衍生物
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