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缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究 被引量：3
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作者 喻轶群 杨丽敏 +3 位作者 谢一凡 顾雅芳 顾宙辉 陆阳 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期412-415,共4页
目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。... 目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS.HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶n(对甲苯磺酰氯)=1∶1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1∶1.2;(S)-OTS.HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。 展开更多
关键词 托品醇 正交试验 酰化 拆分 (1R 3S 5R 6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐
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