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新型6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:3
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作者 王天麟 向华 +2 位作者 徐晓莉 肖红 尤启冬 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第4期268-275,共8页
目的合成一系列新型结构6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,并考察目标化合物对DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)的抑制活性及其体外抗肿瘤活性。方法以茚和间氯苯甲酸为原料,分别合成高酞酸和4-甲氧基高酞酸;高酞酸通过脱水反应、与亚胺加成反应制得中... 目的合成一系列新型结构6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,并考察目标化合物对DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)的抑制活性及其体外抗肿瘤活性。方法以茚和间氯苯甲酸为原料,分别合成高酞酸和4-甲氧基高酞酸;高酞酸通过脱水反应、与亚胺加成反应制得中间体6-芳基茚并异喹啉酮;该中间体与各种氨基取代的氯代物反应得到目标化合物。采用TopoGEN公司的Topoisomerase Ⅰ drug screning kit来测试目标化合物对TopoⅠ的抑制活性;选取人乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(NIH-H460)和人神经胶质瘤细胞(U251)对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS(EI)、1H-NMR确证。体外活性筛选结果表明:目标化合物对TopoⅠ表现出良好的抑制作用,且对3种肿瘤细胞表现出较好的抗增殖活性。 展开更多
关键词 6-芳基茚并异喹啉酮 抗增殖活性 合成 拓扑异构酶Ⅰ
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