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新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量：5
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作者 金正盛 蔡志强 +7 位作者 方舒慧 赵蓉 丁海关 曹慧 许娣 孟苗苗 李英杰 马启朋 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期389-393,399,共6页
以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞... 以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a^5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.13~5.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.21~15.56μmol·L-1)。 展开更多
关键词 6-碘喹唑啉-4-酮 拉帕替尼 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
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