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题名6-氨基-7-甲氧基喹唑啉的合成
被引量:1
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作者
张帅波
金岩
李振建
刘潮
冯柏成
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机构
青岛科技大学化工学院
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出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2018年第4期383-388,共6页
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文摘
以3-硝基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化、硝化、水合肼还原、环合、氯化、氢化等反应得到标题化合物。整个反应过程成本低、操作简便、节约时间、符合工业化的要求。探讨了还原2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯时水合肼用量、反应温度、反应时间和催化剂的用量,氯化反应中氯化试剂、助溶剂以及温度等因素对目标产物的影响。结果表明,当n(2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯)∶n(80%水合肼)=1∶2.5、反应温度为78℃、反应时间为3 h、Fe Cl3用量为0.6 g、活性炭用量为0.15 g时,还原效果最佳;以SOCl2为氯化试剂、DMF为催化剂,80℃时,收率及纯度最高。目标产物结构通过元素分析、^(13)CNMR、IR、~1HNMR以及MS确定,为新型酪氨酸激酶抑制剂的合成提供依据。
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关键词
6-氨基-7-甲氧基喹唑啉
有机化合物
合成
酪氨酸激酶抑制剂
医药中间体
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Keywords
6-amine-7-methoxyquinazoline
organic compound
synthesis
tyrosine kinase inhibitor
medicine intermediate
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分类号
TQ460
[化学工程—制药化工]
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