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苯唑嗪纳米乳的制备优化及其药动学与体内分布研究
1
作者 李冬冬 孙敬蒙 +3 位作者 矫冬梅 霍文凯 孔繁铭 张炜煜 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2024年第10期1160-1168,共9页
目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药... 目的:制备苯唑嗪纳米乳(Q808-NE),并进行工艺优化及体内外评价。方法:以包封率(EE)、载药量(DL)和离心稳定常数(K)为考察指标,通过单因素、Plackett-Burman design(PBD)及Box-Behnken design(BBD)试验对其进行工艺优化,并进行表征、药动学及体内分布评价研究。结果:最佳处方工艺:水相比例为83.33%,搅拌条件为400 r·min^(–1)、40℃、2 h,水相加入速度为2秒/滴,油相(油酸)与混合乳化剂(聚山梨酯80与泊洛沙姆188比例为5∶4)比例为3∶7,混合乳化剂与助乳化剂比例为3∶1。Q808-NE的平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(38.54±2.22)nm,0.26±0.01,(–27.63±0.96)mV。与Q808相比,Q808-NE在水中溶解度提高了1046.11倍。Q808-NE的口服相对生物利用度为230.83%,体内分布试验显示其在脑中的相对摄取率为2.91,表明将Q808制成纳米乳后具有一定的脑靶向趋势。结论:该研究制备的Q808-NE有效提高了药物的溶解度、体外释放率及生物利用度,并实现脑靶向,为后续用药提供了新的选择。 展开更多
关键词 6-(4-氯苯氧基)-四唑并(5 1-a)酞嗪 药动学 体内分布 纳米靶向
原文传递
6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的核磁共振谱峰归属 被引量：1
2
作者 王思宏 张敬东 +3 位作者 尹秀梅 李东浩 阚玉和 胡伟 《波谱学杂志》 CAS 北大核心 2020年第3期390-398,共9页
为确保具有独立知识产权的国家级一类抗癫痫创新候选药物的药品安全,采用500 MHz核磁共振(NMR)技术,结合规范不变原子轨道-核磁共振(GIAO-NMR)量子化学计算方法,对进入临床阶段的抗癫痫药6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的1H NMR、13C ... 为确保具有独立知识产权的国家级一类抗癫痫创新候选药物的药品安全,采用500 MHz核磁共振(NMR)技术,结合规范不变原子轨道-核磁共振(GIAO-NMR)量子化学计算方法,对进入临床阶段的抗癫痫药6-(4-氯苯氧基)四唑并[5,1-a]酞嗪的1H NMR、13C NMR和15N NMR信号进行了归属,从而为安全用药提供了精确结构信息.线性回归对比表明,标度法计算的NMR化学位移与实验值吻合较好. 展开更多
关键词 液体NMR 结构归属 二维NMR 15N NMR 6-(4-氯苯氧基)四唑并[5 1-a]酞嗪 密度泛函理论计算
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