期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到2篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
5-脂氧合酶和结直肠癌关系的研究进展 被引量：2
1
作者 李波涛 刘模荣 《安徽医药》 CAS 2018年第7期1219-1222,共4页
结直肠癌是我国最常见的胃肠道恶性肿瘤之一,发病率仅次于食管癌和胃癌,且发病率和病死率呈逐年升高趋势。花生四烯酸代谢通路在肿瘤的发生发展中起着重要作用。环氧合酶(cyclooxygenase,COX)及脂氧合酶(lipoxygenase,LOX)是催化体内花... 结直肠癌是我国最常见的胃肠道恶性肿瘤之一,发病率仅次于食管癌和胃癌,且发病率和病死率呈逐年升高趋势。花生四烯酸代谢通路在肿瘤的发生发展中起着重要作用。环氧合酶(cyclooxygenase,COX)及脂氧合酶(lipoxygenase,LOX)是催化体内花生四烯酸代谢通路的两个关键酶,花生四烯酸可通过环氧合酶(COX)通路代谢,主要生成血栓素A2(TXA2)、前列环素(PGI2)、前列腺素E2(PGE2)、前列腺素D2(PGD2)、前列腺素F2α(PGF2α),参与多种疾病的发生;亦可通过脂氧合酶(LOX)途径生成具有生物活性的多种物质,如炎症介质LTD4等。大量实验证明,脂氧合酶代谢途径中的代谢产物在肿瘤中表达升高,其表达水平与肿瘤的分期、分级、转移、预后生存相关,其代谢途径通过影响细胞的增殖、凋亡、血管生成、细胞的侵袭和迁移等机制参与肿瘤的发生发展。使用脂氧合酶抑制剂(lipoxygenase inhibitors)特别是5-脂氧合酶抑制剂(5-lipoxygenase inhibitors)可预防及抑制肿瘤的发生、发展。 展开更多
关键词 结直肠肿瘤 5-脂氧合酶活化蛋白类 5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
下载PDF
新型5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂的设计、合成及活性评价 被引量：3
2
作者 贺依依 姜祎 +5 位作者 徐虹 邓翀 张化为 许洪波 宋小妹 刘海静 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第9期1200-1209,共10页
设计、合成5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,并评价其活性。基于靶向FLAP蛋白结构采用计算机辅助药物设计,筛选并合成了一系列FLAP抑制剂,利用^(1)HNMR、^(13)CNMR和TOF-MS表征结构。通过酶联免疫双抗夹心法测定了其对FLAP的抑制活性,... 设计、合成5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,并评价其活性。基于靶向FLAP蛋白结构采用计算机辅助药物设计,筛选并合成了一系列FLAP抑制剂,利用^(1)HNMR、^(13)CNMR和TOF-MS表征结构。通过酶联免疫双抗夹心法测定了其对FLAP的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50))。设计了558个不同芳基、不同碳链长度的2,2-二甲基-5-烷基-5取代氨基-1,3-二氧六环衍生物,通过氧化反应、格氏反应、Appel反应、胺代反应合成11个化合物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和TOF-MS确认结构。酶抑制实验表明N-(3-甲氧基苄基)-2,2-二甲基-5-十八烷基-1,3-二烷-5-胺对FLAP的抑制活性强于阳性药MK-591(IC_(50)=^(13).78 nmol/L),其IC_(50)达到10.52 nmol/L,具有发展成为FLAP抑制剂的潜力。合成的新型FLAP抑制剂表现出对FLAP较强的抑制作用,在炎症相关疾病的治疗中有潜在应用价值。 展开更多
关键词 5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂 鞘氨醇类似物 炎症反应 白三烯 分子对接
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部