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The use of 5-alpha reductase inhibitors in the treatment of benign prostatic hyperplasia 被引量:13
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作者 Eric H.Kim John A.Brockman Gerald L.Andriole 《Asian Journal of Urology》 2018年第1期28-32,共5页
Benign prostatic hyperplasia(BPH)is characterized by an enlarged prostate,lower urinary tract symptoms(LUTS),and a decreased urinary flow rate.Common in older men,BPH is a progressive disease that can eventually lead ... Benign prostatic hyperplasia(BPH)is characterized by an enlarged prostate,lower urinary tract symptoms(LUTS),and a decreased urinary flow rate.Common in older men,BPH is a progressive disease that can eventually lead to complications including acute urinary retention(AUR)and the need for BPH-related surgery.Both normal and abnormal prostate growth is driven by the androgen dihydrotestosterone(DHT),which is formed from testosterone under the influence of 5-alpha reductase.Thus,5-alpha reductase inhibitors(5-ARIs)effectively reduce the serum and intraprostatic concentration of DHT,causing an involution of prostate tissue.Two 5-ARIs are currently available for the treatment of BPHdfinasteride and dutasteride.Both have been demonstrated to decrease prostate volume,improve LUTS and urinary flow rates,which ultimately reduces the risk of AUR and BPH-related surgery.Therefore,either alone or in combination with other BPH medications,5-ARIs are a mainstay of BPH management. 展开更多
关键词 Benign prostatic hyperplasia 5-alpha reductase inhibitors Lower urinary tract symptoms
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Differential expression of 5-alpha reductase sozymes in the prostate and its clinical implications 被引量:4
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作者 Kai Wang Dong-Dong Fan Song Jin Nian-Zeng Xing Yi-Nong Niu 《Asian Journal of Andrology》 SCIE CAS CSCD 2014年第2期274-279,I0010,共7页
The development of human benign or malignant prostatic diseases is closely associated with androgens, primarily testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT). T is converted to DHT by 5-alpha reductase (5-AR) i... The development of human benign or malignant prostatic diseases is closely associated with androgens, primarily testosterone (T) and dihydrotestosterone (DHT). T is converted to DHT by 5-alpha reductase (5-AR) isozymes. Differential expression of 5-AR isozymes is observed in both human benign and malignant prostatic tissues. 5-AR inhibitors (5-ARI) are commonly used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and were once promoted as chemopreventive agents for prostate cancer (PCa). This review discusses the role of the differential expression of 5-AR in the normal development of the human prostate and in the pathogenesis and progression of BPH and PCa. 展开更多
关键词 5-alpha reductase 5-alpha reductase inhibitor ANDROGEN benign prostatic hyperplasia PROSTATE prostate cancer
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Expression of 5α-Reductase Type 2 Gene in Human Testis, Epididymis and Vas Deferens 被引量:1
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作者 刘德瑜 吴燕婉 +1 位作者 罗宏志 张桂元 《Journal of Reproduction and Contraception》 CAS 2002年第2期67-73,共7页
Objectives To study the expression pattern of 5α-reductase type 2 gene in human male reproductive organsMethods The expression level of 5α-reductase type 2 gene inhuman testis, epididymis and vas deferens tissues wa... Objectives To study the expression pattern of 5α-reductase type 2 gene in human male reproductive organsMethods The expression level of 5α-reductase type 2 gene inhuman testis, epididymis and vas deferens tissues was determined by in situ hybridization using Digoxin labeled 5α-reductase type 2 cRNA probe.Results The brown granules of hybridizing signals distributed in the cytoplasm of Sertoli and Leydig cells of the testis, the principle cells of epididymis and the epithelial cells of vas deferens, but there was no positive signal in the nuclei of above-mentioned cells. No positive signal was observed in germ cells, basement of the testis, interstium of epididymis and basement, as well as smooth muscle of vas deferens. Conclusion This study confirmed that the 5α-reductase type 2 gene expressed in Sertoli , Leydig cells of the testis, and the principle cells of epididymis. The expression pattern of the gene in these cells in human was similar to that of rat and monkey. The presence of 5α-reductase type 2 gene in epithelial cells of the vas deferens suggested it might possess an important physiological role in human reproduction. 展开更多
关键词 5-alpha reductase ISOENZYMES gene expression
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Pre-Androgen Ablation Prostate Cancer Patients Who Bleed Do Well with 5 Alpha Reductase Inhibitors
4
作者 Vitalis Obisike Ofuru Christopher Chinedu Obiorah 《Open Journal of Urology》 2018年第6期184-192,共9页
Background: Patients with gross haematuria are sometimes found to have prostate cancer after clinical evaluation. The treatment of such haematuria could be very challenging. Use of a 5 alpha reductase inhibitor like d... Background: Patients with gross haematuria are sometimes found to have prostate cancer after clinical evaluation. The treatment of such haematuria could be very challenging. Use of a 5 alpha reductase inhibitor like dutasteride has been found helpful in bleeding prostate cancer patients if they have not undergone hormonal manipulation before they developed haematuria. Patients and Method: 26 patients with gross haematuria of prostatic origin who had histologic confirmation of adenocarcinoma of the prostate but who have not had chemical or surgical castration were randomized to receive daily dutasteride in addition to vigorous saline irrigation and antibiotics on one arm and vigorous saline irrigation and antibiotics only as control on the other arm. The time taken before haematuria resolved and the amount of irrigation fluid used were noted. Statistical analysis was done using SPSS. Student’s t-test and Kaplan Meier survival analysis were used to test various variables at 0.5 significant levels. Results: Of the 26 patients 12(46.2%) received 0.5 mg oral dutasteride in addition to saline irrigation while 14 (53.8%) received saline irrigation only. Haematuria stopped in all of 12 (100%) patients on dutasteride arm but on 12 (85.7%) of the 14 patients on the control arm. It took significantly shorter time and lesser volume of irrigation fluid before haematuria resolved in those treated with dutasteride than in those on the control arm. Conclusion: Dutasteride is effective in the control of acute haematuria in pre-androgen ablation prostate cancer patients. 展开更多
关键词 PROSTATE Cancer BLEEDING 5-alpha REDUCTASE INHIBITORS
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Treatment of Acne Vulgaris with 5-Alpha Avocuta Cream 2% in Comparison with Tretinion Cream 0.025% (Single Blind Comparative Study)
5
作者 Khalifa E. Sharquie Hayder R. Al-Hamamy +1 位作者 Adil A. Noaimi Ali F. Tahir 《Journal of Cosmetics, Dermatological Sciences and Applications》 2012年第3期179-183,共5页
Background: Acne vulgaris is a common skin disease. Its pathogenesis is multifactorial, and therapy can now be directed at many of these factors. Among these factors are androgen hormones which play an important role ... Background: Acne vulgaris is a common skin disease. Its pathogenesis is multifactorial, and therapy can now be directed at many of these factors. Among these factors are androgen hormones which play an important role in the pathogenesis of acne. Accordingly,many antiandrogens have been developed to treat acne by systemic and topical ways. Five-Alpha Avocuta 2% cream is a new topical 5-alpha reductase inhibitor extracted from the tropical fruit “avocado”. Objectives: To evaluate the effectiveness and safety of 5-Alpha Avocuta cream and compare it to tretinoin 0.025% cream, in the treatment of acne vulgaris. Patients& Methods: This single blinded comparative study was done in Department of Dermatology– Baghdad Teaching Hospital - from July 2009 through October 2010. All demographic points related to the disease were obtained from each patient to evaluate severity of acne. Sixty-eight patients with acne were divided into two groups and instructed to apply the drugs for three months. Group A uses 5-Alpha avocuta 2% (Teen-derm K) cream and Group B uses tretinoin (Acretin) 0.025% cream. Severe acne was excluded from the study. The clinical improvement was evaluated by counting the number of inflammatory lesions before and after treatment and compare between them by paired t-test. Results: Fifty-eight patients completed the study, their age ranged from 12 - 30 years with a mean of 18.21 ± 4.64 years. In Group A there was a significant reduction of the mean number of papules from 29.7 before treatment to 15.5 after treatment (p < 0.0001), while the mean number of pustules decreased from 4.9 to 0.6 (p = 0.019). In Group B the mean number of papules was reduced from 28.5 to 14.9 (p < 0.0001), while the mean number of pustules dropped from 5.3 before treatment to 0.7 after treatment (p = 0.009). The mean difference of papules after 14 weeks in Group A was 15.55 ± 6.95 while in Group B, the mean difference was 14.86 ± 6.99. This result was statistically not significant (p = 0.708, t-test). The difference in the mean 展开更多
关键词 ACNE 5-alpha Avocuta TRETINOIN TREATMENT Iraq
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5-α还原酶抑制药用于治疗良性前列腺增生的研究现状 被引量:13
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作者 王寅磊 冯宝民 +1 位作者 卢轩 秦海宏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1217-1220,共4页
良性前列腺增生是一种进行性疾病,特征是前列腺肥大、伴随下尿路症状和最大尿流率降低,进而引发急性尿潴留等并发症,常见于老年男性。前列腺体积增大受雄激素双氢睾酮影响,睾酮在5-α还原酶催化下形成双氢睾酮。5-α还原酶抑制药可有效... 良性前列腺增生是一种进行性疾病,特征是前列腺肥大、伴随下尿路症状和最大尿流率降低,进而引发急性尿潴留等并发症,常见于老年男性。前列腺体积增大受雄激素双氢睾酮影响,睾酮在5-α还原酶催化下形成双氢睾酮。5-α还原酶抑制药可有效地降低前列腺内双氢睾酮的浓度,使前列腺组织收缩。临床上目前使用2种5-α还原酶抑制药(非那雄胺和度他雄胺)治疗良性前列腺增生,这2种药物均可降低前列腺体积,改善下尿路症状和最大尿流率,进而降低出现急性尿潴留和进行手术干预的风险。 展开更多
关键词 良性前列腺增升 5-α还原酶抑制药 下尿路症状
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120W绿激光前列腺汽化术在不同BPH患者群体间的疗效及安全性分析 被引量:12
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作者 方琨 杨博 +1 位作者 屈锐 董强 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期619-625,共7页
目的:对比研究120 W绿激光前列腺汽化术(PVP)在不同良性前列腺增生(BPH)患者群体中的疗效及安全性。方法:对2013年7月至2014年9月于我科诊断为BPH并行120 W PVP的患者,按前列腺体积(PV)(<80 ml和≥80 ml)、有无服用5-α还原酶抑制剂(... 目的:对比研究120 W绿激光前列腺汽化术(PVP)在不同良性前列腺增生(BPH)患者群体中的疗效及安全性。方法:对2013年7月至2014年9月于我科诊断为BPH并行120 W PVP的患者,按前列腺体积(PV)(<80 ml和≥80 ml)、有无服用5-α还原酶抑制剂(5-ARIs)(持续时间>1个月)以及有无既往急性尿潴留史(AUR)进行分组对照研究,观察记录术前及围手术期情况,并于术后1、3个月随访。结果:共174例患者纳入研究,38例患者术中转为经尿道前列腺电切术(TURP),其余136例患者顺利完成手术并随访至术后3个月。患者年龄(69.4±7.7)岁,术前PV(67.9±29.8)ml,手术时间(49.4±16.3)min。术中无输血、电切综合征及前列腺包膜穿孔发生,术后2例患者发生尿道狭窄、2例患者出现膀胱颈口挛缩。各组患者的术后疗效指标均较术前显著提高,且各对照组间(大体积前列腺组与非大体积前列腺组、5-ARIs服用组与5-ARIs未服用组、AUR病史组与无AUR病史组)无统计学差异。结论:120 W PVP治疗BPH安全有效,且疗效不受PV、术前是否规律服用5-ARIs、既往有无AUR史影响,但术前留置导尿管可能增加手术难度及术中中转TURP的风险。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 120 W绿激光前列腺汽化术 5Α还原酶抑制剂 急性尿潴留
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荨麻属化合物抗良性前列腺增生活性受体分子对接及其药代动力学性质研究 被引量:5
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作者 王寅磊 卢轩 +1 位作者 曹洪玉 冯宝民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期2104-2108,共5页
目的筛选荨麻属(Urtica)植物中具有5α-还原酶(5-AR)抑制活性的小分子化合物。方法通过检索Urtica植物化学成分研究的相关文献,建立化合物配体库。用同源模建的方法建立5-AR的三维空间结构模型,用Ramachandran plot、Verify3D和ERRAT模... 目的筛选荨麻属(Urtica)植物中具有5α-还原酶(5-AR)抑制活性的小分子化合物。方法通过检索Urtica植物化学成分研究的相关文献,建立化合物配体库。用同源模建的方法建立5-AR的三维空间结构模型,用Ramachandran plot、Verify3D和ERRAT模块对模型进行评价,通过分子动力学等方法进行模型优化。用分子对接将最优模型与荨麻属小分子化合物对接,并对筛选出的化合物进行吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADMET)等性质的成药性评价。结果对接成功并且分子对接得分高于非那雄胺(阳性对照药)的化合物有12个:(1)橄榄素-9-O-β-D-葡萄糖苷;(2)(-)-开环异落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷;(3) 9-乙酰基-新橄榄素;(4) 22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇;(5) 5-甲氧基开环异落叶松脂素;(6)反-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[双(3,4-二甲氧基苯基)甲基]丁内酯;(7)(-)-开环异落叶松脂素;(8)槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷;(9)染料木苷;(10)环橄榄素-O-β-D-葡萄糖苷;(11) 3,4-E-二[3-甲氧基-4-O-β-葡萄糖基苯基)-甲基]-3-羟甲氧基-丁内酯;(12) 9,9’-二乙酰基-新橄榄素。其中,(1)^(3)、(5)^(7)和(10)^(12)均为木脂素类化合物,其表现出较强的抑制活性,且ADMET性质较为合适。结论在Urtica植物中,可以抑制5-AR活性的主要化合物为木脂素类。 展开更多
关键词 荨麻属 5-α还原酶 木脂素 良性前列腺增生 分子对接
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男性雄激素性秃发患者雄激素受体基因和5α还原酶基因多态性研究 被引量:5
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作者 徐峰 杨勤萍 +4 位作者 盛友渔 周静 陈宇明 付朝伟 王侠生 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期699-702,共4页
目的探讨华东地区汉族男性雄激素性秃发与雄激素受体基因和5α还原酶基因多态性的关系。方法研究对象为101例男性雄激素性秃发患者和104例健康对照,抽取外周血后分离纯化出基因组DNA,采用聚合酶链反应和限制性片段长度多态性方法研究雄... 目的探讨华东地区汉族男性雄激素性秃发与雄激素受体基因和5α还原酶基因多态性的关系。方法研究对象为101例男性雄激素性秃发患者和104例健康对照,抽取外周血后分离纯化出基因组DNA,采用聚合酶链反应和限制性片段长度多态性方法研究雄激素受体基因1号外显子StuⅠ限制性片段长度多态性和Ⅰ型5α还原酶(SRD5A1)和Ⅱ型5α还原酶(SRD5A2)基因多态性,微卫星扫描分析1号外显子CAG和GGC重复序列的多态性。结果雄激素受体基因1号外显子StuⅠ限制性片段长度多态性在汉族男性雄激素性秃发患者与健康对照之间差异无统计学意义(P>0.05),雄激素受体基因的CAG重复序列多态性分布在两组之间差异无统计学意义(P=0.130),GGC重复序列多态性分布在两组之间差异有统计学意义(P=0.004);短CAG/短GGC分别在病例与对照组中占25.53%和46.88%(P= 0.002),长CAG/长GGC分别占42.55%和19.79%(P=0.001)。未发现SRD5A1及SRD5A2等位基因和基因型出现的频率不同(P>0.05)。结论雄激素受体基因GGC重复序列以及CAG/GGC重复序列多态性与汉族男性雄激素性秃发有明显关系。而5α还原酶基因多态性与汉族男性雄激素性秃发无明显关系。 展开更多
关键词 秃发 睾酮5-α-还原酶 受体 雄激素 多态性 双氢睾酮
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重组糖蛋白激素β5/α2调控cAMP/PKA/CREB通路促进3T3-L1细胞脂肪分解的作用及机制研究 被引量:1
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作者 千爱君 萧耿苗 +6 位作者 李壮 田雪 刘晓红 宋玉萍 赵正刚 赵子建 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1272-1278,共7页
目的研究重组糖蛋白激素β5/α2(rCGH)对3T3-L1脂肪细胞脂解的影响,并探究其潜在机制。方法体外培养3T3-L1前脂肪细胞,并诱导分化为成熟脂肪细胞,给予不同浓度rCGH干预24 h。以CCK-8法检测3T3-L1脂肪细胞的细胞活力,酶学方法测定细胞内... 目的研究重组糖蛋白激素β5/α2(rCGH)对3T3-L1脂肪细胞脂解的影响,并探究其潜在机制。方法体外培养3T3-L1前脂肪细胞,并诱导分化为成熟脂肪细胞,给予不同浓度rCGH干预24 h。以CCK-8法检测3T3-L1脂肪细胞的细胞活力,酶学方法测定细胞内甘油三酯(TG)及培养上清中甘油的水平,油红O染色观察脂滴变化。Western blot检测各组脂肪细胞中HSL和ATGL脂解蛋白的表达水平。不同浓度rCGH加或不加PKA抑制剂H89对已分化成熟的3T3-L1脂肪细胞进行联合干预实验,将培养细胞分为对照组、H89预处理组、1μmol·L^(-1)rCGH组和(1μmol·L^(-1)rCGH+H89)联合干预组。酶法测定胞内TG及游离甘油的含量,Western blot检测CREB及脂解相关蛋白的表达。结果不同浓度rCGH(0.25、0.5、1、2μmol·L^(-1))对脂肪细胞细胞活力无显著影响(P>0.05);与对照组相比,rCGH处理显著降低了脂滴大小和细胞内TG含量,同时显著升高了细胞上清液中的甘油浓度。rCGH处理还刺激了p-HSL、ATGL和p-PKA的蛋白表达。此外,加入PKA抑制剂H89,减弱了rCGH对游离甘油水平、细胞内TG含量以及p-HSL、p-PLIN1和p-CREB表达的影响。结论rCGH通过上调HSL、ATGL和PKA活性促进3T3-L1脂肪细胞的脂质分解,促进甘油释放,抑制TG合成和脂质积累,其作用机制与cAMP/PKA/CREB信号通路激活有关。 展开更多
关键词 重组糖蛋白激素β5/α2 3T3-L1脂肪细胞 甘油 甘油三酯 脂解 cAMP/PKA/CREB
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重组人糖蛋白激素β5/α2融合蛋白在CHO-S细胞中的表达纯化及功能活性分析 被引量:1
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作者 千爱君 萧耿苗 +4 位作者 李壮 梁志成 穆云萍 赵子建 李芳红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期390-396,共7页
目的在悬浮中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary cells,CHO-S)中分泌表达、纯化重组hCGH-CTP融合蛋白,验证其对3T3-L1成熟脂肪细胞脂质积累的影响。方法构建CTP连接肽融合人糖蛋白激素β5/α2重组蛋白表达载体pcDNA3.1-rhCGH-CTP,... 目的在悬浮中国仓鼠卵巢细胞(Chinese hamster ovary cells,CHO-S)中分泌表达、纯化重组hCGH-CTP融合蛋白,验证其对3T3-L1成熟脂肪细胞脂质积累的影响。方法构建CTP连接肽融合人糖蛋白激素β5/α2重组蛋白表达载体pcDNA3.1-rhCGH-CTP,将其瞬时转染CHO-S悬浮细胞中,大量表达纯化并验证rhCGH-CTP蛋白生物学活性;通过干预3T3-L1成熟脂肪细胞24 h,观察细胞内甘油三酯(TG)水平的变化。结果Western blot结果显示,rhCGH-CTP蛋白在CHO-S细胞中成功表达,表达量可达715.4 mg·L^(-1);用AKTA pure蛋白纯化系统纯化蛋白,SDS-PAGE方法鉴定纯化出的蛋白纯度较高可达90%。此外,在高表达TSHR基因的成熟脂肪细胞3T3-L1中,利用ELISA试剂盒测定不同浓度rhCGH-CTP蛋白干预后胞内cAMP含量明显升高,说明rhCGH-CTP蛋白具有生物活性;油红O染色结果发现,与对照组相比,不同浓度rhCGH-CTP蛋白干预组的成熟脂肪细胞中TG含量明显降低(P<0.05)。结论成功表达并纯化了rhCGH-CTP融合蛋白,其具有良好的生物学活性并能有效降低TG,该研究为后续深入揭示CGH蛋白的生理作用及在临床实践中的潜在应用提供了重要基础。 展开更多
关键词 重组人糖蛋白激素β5/α2融合蛋白 真核表达 悬浮CHO-S细胞 cAMP活性 基因工程 脂代谢
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5α还原酶和α受体阻断剂联合治疗对良性前列腺增生患者中央区腺体增生的效果评价 被引量:4
12
作者 康健 齐隽 +1 位作者 黄涛 朱云开 《中华老年医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期372-374,共3页
目的探讨非那雄胺和多沙唑嗪联合治疗前列腺增生(BPH)合并下尿路症候群(LUTS),对不同程度中央区腺体增生(前列腺膀胱内突出部分)(IPP)的效果。方法本次研究入组322例患者,存在前列腺体积增大以及显著的LUTS症状,所有患者采... 目的探讨非那雄胺和多沙唑嗪联合治疗前列腺增生(BPH)合并下尿路症候群(LUTS),对不同程度中央区腺体增生(前列腺膀胱内突出部分)(IPP)的效果。方法本次研究入组322例患者,存在前列腺体积增大以及显著的LUTS症状,所有患者采用非那雄胺5mg和多沙唑嗪4mg每天1次联合治疗,6个月为观察终点。根据超声检查提示的IPP的程度,患者分成4组:〉10mm33例,5~10mm46例,〈5mm65例;没有IPP的BPH患者178例作为对照组。组内分析比较药物治疗前后国际前列腺症状评分(IPSS),前列腺特异抗原(PSA)以及超声检查数据的变化,COX回归分析上述因素与IPP的相关关系。结果本次研究的患者在药物联合治疗6个月后,三组的IPP程度和最大尿流率在治疗后没有明显变化(P〉0.05),同时,第一组患者的IPSS分数也没有明显改善(P〉0.05);而其余患者的PSA,IPSS,前列腺体积(TPV),前列腺移行区体积(TZV)和残余尿量(PVR)则在治疗前后比较明显减少(P〈0.05)。COX回归分析结果提示,残余尿量和最大尿流率与IPP分别呈正相关和负相关(Pd0.001和P=0.024)。结论BPH/LUTS患者6个月的联合治疗可以明显改善症状,缩小体积,但是对于BPH合并IPP的患者,联合治疗并不能有效缓解IPP的程度。 展开更多
关键词 睾酮5-α还原酶 前列腺增生 多沙唑嗪
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非那雄胺在老年慢性阻塞性肺疾病患者异丙托溴铵治疗中的应用 被引量:3
13
作者 田巍 《中华老年医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1003-1004,共2页
目的探讨非那雄胺在老年男性慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者接受异丙托溴铵治疗过程中的应用价值。方法选择2006年1月至2011年1月北京积水潭医院干部科住院的COPD接受异丙托溴铵治疗的263例患者(年龄63~89岁)。根据性别、合并前列腺... 目的探讨非那雄胺在老年男性慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者接受异丙托溴铵治疗过程中的应用价值。方法选择2006年1月至2011年1月北京积水潭医院干部科住院的COPD接受异丙托溴铵治疗的263例患者(年龄63~89岁)。根据性别、合并前列腺增生、非那雄胺治疗分组,分别比较接受异丙托溴铵治疗的时间、发生排尿困难的时间、排尿困难的程度。结果女性患者应用异丙托溴铵后,没有发生排尿困难和因排尿异常而被迫终止异丙托溴铵治疗者,男性中则有23.3%发生排尿困难,5.8%需要导尿,3.4%终止异丙托溴铵治疗。男性患者前列腺增生组应用异丙托溴铵后导尿和终止异丙托溴铵治疗者明显多于非前列腺增生组(分别为8.0%和4.7%)(P〈0.05)。非那雄胺治疗后,因排尿异常而需导尿处理或被迫终止异丙托溴铵治疗的例数明显减少,分别降低40%和30%(P〈0.01)。结论男性COPD患者应用异丙托溴铵治疗过程中需给予非那雄胺治疗以有效减少排尿异常及尿潴留的发生。 展开更多
关键词 睾酮5-α还原酶 胆碱能拮抗剂 肺疾病 慢性阻塞性
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同源盒基因D10在前列腺癌细胞LNCaP中负性调控5α还原酶1的表达 被引量:3
14
作者 罗杰鑫 莫汝均 +3 位作者 邓煜麟 梁宇翔 钟惟德 米其武 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期898-901,共4页
目的探讨前列腺癌中同源盒基因D10(HOXD10)与类固醇5α还原酶1(SRD5A1)的关系及其对SRD5A1的调控作用。方法通过Taylor和肿瘤基因组图谱(TCGA)数据库分析HOXD10与SRD5A1在前列腺癌的表达及两者的关系;构建HOXD10过表达前列腺癌细胞LNCaP... 目的探讨前列腺癌中同源盒基因D10(HOXD10)与类固醇5α还原酶1(SRD5A1)的关系及其对SRD5A1的调控作用。方法通过Taylor和肿瘤基因组图谱(TCGA)数据库分析HOXD10与SRD5A1在前列腺癌的表达及两者的关系;构建HOXD10过表达前列腺癌细胞LNCaP,利用实时定量反转录聚合酶链反应(RT-qPCR)和蛋白质印迹法(Western blot)检测HOXD10对SRD5A1的影响;使用免疫组织化学方法分析HOXD10和SRD5A1在人前列腺癌组织的关系,应用GraphPad Prism Version 6软件进行统计分析。结果随着前列腺癌的疾病进展,HOXD10的mRNA表达水平逐渐降低(Taylor:良性组织:8.94±0.09,原发灶:7.93±0.05,转移灶:7.66±0.11,F=43.72,P<0.05),而SRD5A1则逐渐升高(Taylor:良性组织:7.75±0.02,原发灶:7.79±0.02,转移灶:7.98±0.01,F=5.306,P<0.05),两者呈显著负相关(TCGA:HOXD10:80.72±1.60,SRD5A1:231.60±2.48;r=-0.220,P<0.01);且HOXD10过表达的前列腺癌细胞中SRD5A1的表达显著减少(χ^2=5.868,P<0.05)(RT-qPCR:LNCaP-HOXD10过表达组SRD5A1:0.66±0.02,LNCaP-空载组SRD5A1:0.99±0.00,t=12.12,P<0.01;Western blot:LNCaP-HOXD10过表达组SRD5A1:0.58±0.00,LNCaP-空载组SRD5A1:0.82±0.02,t=12.12,P<0.01)。结论HOXD10在前列腺癌中负性调控SRD5A1。 展开更多
关键词 前列腺癌中同源盒基因D10 类固醇5α还原酶1 前列腺癌
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爱普列特对前列腺5α-还原酶活性及雄激素受体水平的影响 被引量:2
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作者 龚志勇 崔曙 +2 位作者 鲜述彦 邓显忠 王继忠 《中国循证医学杂志》 CSCD 2008年第12期1047-1049,共3页
目的探索爱普列特对前列腺组织5α-还原酶活性及雄激素受体水平的影响。方法将40例确诊为良性前列腺增生患者随机分为两组,每组各20例。试验组服用爱普列特以及特拉唑嗪,对照组只服用特拉唑嗪。两周后全部患者行手术取前列腺组织标本,... 目的探索爱普列特对前列腺组织5α-还原酶活性及雄激素受体水平的影响。方法将40例确诊为良性前列腺增生患者随机分为两组,每组各20例。试验组服用爱普列特以及特拉唑嗪,对照组只服用特拉唑嗪。两周后全部患者行手术取前列腺组织标本,用免疫组化的方法检测40个前列腺标本中5α-还原酶的活性及雄激素受体水平。结果试验组前列腺标本中5α-还原酶染色呈弱阳性或阴性,对照组前列腺标本中5α-还原酶染色呈强阳性。40例前列腺标本雄激素受体染色均呈强阳性。结论口服爱普列特可明显抑制前列腺内5α-还原酶的活性,但对前列腺内雄激素受体水平无明显影响。 展开更多
关键词 爱普列特 前列腺 5Α-还原酶 雄激素受体
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5α还原酶抑制剂与前列腺癌预防 被引量:2
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作者 万奔 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2012年第12期1059-1061,共3页
5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶降低双氢睾酮水平。应用5α还原酶抑制剂进行的前列腺癌预防研究显示,5α还原酶抑制剂可以降低前列腺癌发病率,但同时也出现高级别前列腺癌病例增加的现象,引起广泛关注。有研究和分析显示,5α还原酶... 5α还原酶抑制剂通过抑制5α还原酶降低双氢睾酮水平。应用5α还原酶抑制剂进行的前列腺癌预防研究显示,5α还原酶抑制剂可以降低前列腺癌发病率,但同时也出现高级别前列腺癌病例增加的现象,引起广泛关注。有研究和分析显示,5α还原酶抑制剂使前列腺体积缩小,同时也缩小Gleason评分为3分患者的前列腺癌体积,使得再次穿刺更容易发现Gleason评分为4分以上的前列腺癌。另外5α还原酶抑制剂显著提高前列腺穿刺诊断前列腺癌和高级别前列腺癌敏感度。笔者认为5α还原酶抑制剂不但不增加高级别前列腺癌的发生率,反而会帮助我们更早发现高级别前列腺癌。 展开更多
关键词 前列腺肿瘤 预防 5Α还原酶抑制剂
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睾酮5-α还原酶Ⅱ基因V89L多态性与前列腺癌预后关系的研究 被引量:2
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作者 佟明 金艳阳 +2 位作者 李刚 刘四明 吉春冬 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期990-993,共4页
目的:探讨睾酮5-α还原酶Ⅱ(SRD5A2)基因V89L多态性与影响前列腺癌预后因素的关系。方法:对V89L多态性位点用Rsa-1限制性内切酶进行酶切鉴定,观察112例前列腺癌患者和89例BPH患者的V89L(VV、VL、LL)多态性分布情况的差异及其多态性与前... 目的:探讨睾酮5-α还原酶Ⅱ(SRD5A2)基因V89L多态性与影响前列腺癌预后因素的关系。方法:对V89L多态性位点用Rsa-1限制性内切酶进行酶切鉴定,观察112例前列腺癌患者和89例BPH患者的V89L(VV、VL、LL)多态性分布情况的差异及其多态性与前列腺癌患者年龄、前列腺特异性抗原(PSA)、游离PSA/总PSA值(tPSA/fPSA,F/T)、Gleason评分、临床分期的关系。结果:前列腺癌组112例与BPH组89例的V89L基因频度风险无显著性差异(χ2=3.606,df=2,P=0.165)。前列腺癌组VV和VL+LL基因型与fPSA、tPSA、F/T、T分期、Gleason评分差异无显著性(P>0.05)。VV和VL+LL各评价预后指标差异无显著性(P>0.05)。分段评价PSA水平、Gleason评分、临床分期、年龄,均与两种基因型无相关性(P>0.05)。结论:V89L多态性与预后无明显关系,但是可能与前列腺癌的风险存在间接的关系。 展开更多
关键词 睾酮5-α还原酶Ⅱ 前列腺癌 基因 多态性
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云南省彝族人群SRD5A2基因多态性与前列腺癌的相关性 被引量:2
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作者 罗钰辉 李康健 +3 位作者 官润云 申吉泓 刘孝东 李颢 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2018年第12期1990-1994,共5页
目的探讨云南省彝族人群中睾酮5-α还原酶Ⅱ(SRD5A2)基因rs523349(V89L)、rs9282858(A49T)和TA重复序列多态性与前列腺癌的相关性。方法通过Sanger测序法对122例云南彝族前列腺患者和135例云南彝族非前列腺癌健康男性SRD5A2基因rs523349... 目的探讨云南省彝族人群中睾酮5-α还原酶Ⅱ(SRD5A2)基因rs523349(V89L)、rs9282858(A49T)和TA重复序列多态性与前列腺癌的相关性。方法通过Sanger测序法对122例云南彝族前列腺患者和135例云南彝族非前列腺癌健康男性SRD5A2基因rs523349(V89L)、rs9282858(A49T)和TA重复序列多态性进行检测,并分析其与前列腺癌之间的相关性。结果云南彝族前列腺癌组和对照组中均未发现SRD5A2基因rs9282858位点的AA基因型。两组间SRD5A2基因rs523349和rs9282858位点的基因型和等位基因频率分布差异无统计学意义(P>0.05)。而两组间TA重复序列位点的基因型和等位基因频率分布差异有统计学意义(P<0.05),在前列腺癌组中含有(TA)9等位基因的基因型[(TA)0(TA)9+(TA)9(TA)9]较对照组多见(P=0.033)。与携带(TA)0等位基因者相比,携带(TA)9等位基因者患前列腺癌的风险明显增高(OR=2.181,95%CI:1.111~4.281,P=0.021)。结论云南彝族人群中SRD5A2基因TA重复序列多态性与前列腺癌发病危险相关,可作为前列腺癌的基因危险因素,来确定高危人群。 展开更多
关键词 前列腺癌 睾酮5-α还原酶Ⅱ 多态性 云南彝族
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甾体激素药物5α-雄烷二酮转化技术研究进展 被引量:1
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作者 阳飞 苏正定 张华山 《广州化工》 CAS 2017年第1期18-20,共3页
5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展... 5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展趋势。采用化学合成法制备一般步骤较多,收率较低,成本较高且对环境污染严重;生物转化酶法仅通过一步完成,专一性强,收率高,对环境无污染,从而极大地降低生产能耗和成本,提升产品竞争力。 展开更多
关键词 5α-雄烷二酮 类固醇-5α-还原酶 4-雄烯二酮 甾体激素
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5α-还原酶活性在人与大鼠附睾不同部位的分布 被引量:2
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作者 李岩 张桂元 《生殖医学杂志》 CAS 1997年第4期203-206,共4页
为进一步了解5α-还原酶对附睾功能和精子成熟过程的作用,将大鼠及人附睾按头、体、尾分段分别制备匀浆,用已建立的5α-还原酶(5α-R)活性测定方法,测定胞浆、微粒体及核内5α-R.I、I型同功酶的活性分布。结果:(1... 为进一步了解5α-还原酶对附睾功能和精子成熟过程的作用,将大鼠及人附睾按头、体、尾分段分别制备匀浆,用已建立的5α-还原酶(5α-R)活性测定方法,测定胞浆、微粒体及核内5α-R.I、I型同功酶的活性分布。结果:(1)大鼠附睾5α-R活性分布与人附睾细胞核中5α-R活性分布一致,呈头高、尾低梯度递减(P<0.01),而微粒体及胞浆中不完全一致,体部较高、尾部最低(P<0.05)。(2)人与大鼠附睾5α-R活性在核及微粒体中高于胞浆,且微粒体与胞浆之间有相关性(r=0.8759)。(3)大鼠I、I型同功酶之间活性无明显差异(P>0.05),而人微粒体中5α-R.I型同功酶占优势。5α-R活性的这种分布特点与精子在附睾中逐步成熟过程相一致,提示5α-R可能是调节附睾精子成熟的重要核因子之一。 展开更多
关键词 睾酮 5-α还原酶 同功酶 亚细胞组分 附睾
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