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2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑/噻二唑类化合物的合成及生物活性 被引量:16
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作者 龙德清 汪焱钢 +2 位作者 唐传球 李德江 王锋尖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1065-1070,共6页
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类... 以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8).通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物5k和8f的活性最好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并1 5-a嘧啶 1 3 4-噁二唑 1 3 4-噻二唑 联杂环 合成 生物活性
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伊立替康和奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物一线治疗晚期结直肠癌的临床观察 被引量:33
2
作者 董秋霞 宋岩 +2 位作者 王兴元 王玺 黄镜 《癌症进展》 2016年第2期155-158,共4页
目的观察伊立替康(IRI)和奥沙利铂(OXA)联合氟尿嘧啶类药物(5-FU/替吉奥胶囊/卡培他滨)一线治疗晚期结直肠癌的疗效和不良反应。方法选取有可测量指标的晚期结直肠癌患者35例,第1天应用IRI 130-160mg/m^2静脉滴注,同时予亚... 目的观察伊立替康(IRI)和奥沙利铂(OXA)联合氟尿嘧啶类药物(5-FU/替吉奥胶囊/卡培他滨)一线治疗晚期结直肠癌的疗效和不良反应。方法选取有可测量指标的晚期结直肠癌患者35例,第1天应用IRI 130-160mg/m^2静脉滴注,同时予亚叶酸钙(CF)200mg/m^2静脉滴注后5-FU 400mg/m^2静脉推注,之后5-FU 2400mg/m^2持续泵注44h;或替吉奥胶囊每次40~60mg(根据体表面积确定),卡培他滨每次1000mg/m^2,早晚饭后各1次,连续服用10d,停药4d;第2天奥沙利铂85~100mg/m^2静脉滴注;14d为1个周期。每3个周期评价疗效及相关毒性反应。结果全组35例可评价疗效,中位化疗为4个周期(3~11)。客观有效率(ORR)为54-3%(19/35),其中完全缓解(CR)1例,部分缓解(PR)18例。化疗后接受手术的25例患者中,20例患者达到R0切除(57.1%),其中18例患者系初始局部晚期,2例患者初始伴肝转移。所有35例患者在治疗期间,未出现治疗相关性死亡,3级不良反应发生率为54.3%(19/35),其中粒细胞下降发生率为20.0%(7/35),恶心发生率为17.1%(6/35),呕吐发生率为14.3%(5/35),腹泻发生率40.0%(14/35)。4级不良反应主要为粒细胞下降发生率,发生率为17.1%(6/35)。结论三药联合方案一线治疗晚期结直肠癌近期疗效高,毒性反应可以耐受。 展开更多
关键词 结直肠癌 伊立替康 奥沙利铂 5氟尿嘧啶 替吉奥 卡培他滨 疗效
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紫杉醇脂质体联合顺铂及5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌的临床观察 被引量:27
3
作者 李建璜 李斌 +1 位作者 蒋海荣 钟美佐 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期229-231,共3页
目的探讨紫杉醇脂质体联合小剂量顺铂及5-氟脲嘧啶(5-Fu)治疗晚期胃癌的近期疗效及安全性。方法紫杉醇脂质体60mg/m^2,第1,8,15天,静滴;顺铂15mg·m^-2·d^-1,第1~5天;5-Fu 500mg·m^-2·d^-1,持续静脉泵... 目的探讨紫杉醇脂质体联合小剂量顺铂及5-氟脲嘧啶(5-Fu)治疗晚期胃癌的近期疗效及安全性。方法紫杉醇脂质体60mg/m^2,第1,8,15天,静滴;顺铂15mg·m^-2·d^-1,第1~5天;5-Fu 500mg·m^-2·d^-1,持续静脉泵入,第1~5天(共120h);21d为1个周期,2个周期后评价疗效和毒副反应。结果60例晚期胃癌患者中,有59例患者可评价疗效。其中完全缓解(CR)3例,部分缓解(PR)29例,总有效率为54.2%,中位疾病进展时间(TTP)为7.1个月。40例初治患者中,CR3例,PR22例,总有效率为62.5%,中位TTP为7.6个月;20例复治患者中,19例患者可评价疗效,PR7例,总有效率为36.8%,中位TTP为6.3个月。全组不良反应主要为血液学毒性及消化道反应,大部分为Ⅰ、Ⅱ度。结论紫杉醇脂质体联合顺铂及5-Fu治疗晚期胃癌疗效肯定,特别对初治患者,不良反应轻,患者均能耐受,值得临床进行大样本研究。 展开更多
关键词 胃肿瘤 药物疗法 联合 紫杉醇脂质体 顺铂 5氟尿嘧啶
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艾迪联合FOLFOX4方案治疗Ⅲ期结肠癌患者术后效果观察 被引量:25
4
作者 梁鸿 张辉 +6 位作者 田鹏 郑伟 王志凯 谢毅 白军伟 李建民 张超 《中华实用诊断与治疗杂志》 2016年第2期196-198,共3页
目的探讨Ⅲ期结肠癌术后患者应用艾迪注射液联合FOLFOX4方案(奥沙利铂+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶)化疗的效果和安全性。方法94例Ⅲ期结肠癌术后患者随机分为观察组46例和对照组48例,对照组给予FOLFOX4方案化疗,21d为1个周期;观察组在... 目的探讨Ⅲ期结肠癌术后患者应用艾迪注射液联合FOLFOX4方案(奥沙利铂+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶)化疗的效果和安全性。方法94例Ⅲ期结肠癌术后患者随机分为观察组46例和对照组48例,对照组给予FOLFOX4方案化疗,21d为1个周期;观察组在对照组治疗基础上静脉滴注艾迪注射液50mL/次,1次/d,第1~5天。完成3个周期化疗后评定2组治疗效果,并记录不良反应发生情况。结果2组均完成3个周期化疗,完全缓解率均为100%;观察组白细胞减少(26.09%)、恶心(38.40%)、呕吐发生率(20.29%)均低于对照组(37.50%、69.44%、45.83%)(P〈0.05)。结论Ⅲ期结肠癌根治术后采用FOLFOX4方案化疗安全有效,联合艾迪注射液可减轻化疗相关不良反应。 展开更多
关键词 Ⅲ期结肠癌 术后化疗 艾迪注射液 奥沙利铂 亚叶酸钙 5氟尿嘧啶
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含5-氟尿嘧啶的高分子抗肿瘤药物的研究进展 被引量:11
5
作者 王尊元 马臻 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期186-190,共5页
本文简介了近年来含 5 - FU的高分子前体药物的研究进展。
关键词 5-氟嘧啶 高分子前体药物 抗肿瘤作用
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结直肠癌患者对含奥沙利铂辅助化疗的耐受性 被引量:14
6
作者 杨林 王金万 +6 位作者 崔成旭 张弘刚 李玉升 黄镜 周爱萍 依荷芭丽.迟 石远凯 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期892-896,共5页
目的对结直肠癌根治术后接受含奥沙利铂(LOHP)辅助化疗患者的耐受性进行评价。方法对2001年11月~2008年1月在我院接受含LOHP方案辅助化疗的250例患者的临床资料进行回顾性分析。包括三种化疗方案:LOHP联合持续灌注5氟尿嘧啶(5-Fu)和甲... 目的对结直肠癌根治术后接受含奥沙利铂(LOHP)辅助化疗患者的耐受性进行评价。方法对2001年11月~2008年1月在我院接受含LOHP方案辅助化疗的250例患者的临床资料进行回顾性分析。包括三种化疗方案:LOHP联合持续灌注5氟尿嘧啶(5-Fu)和甲酰四氢叶酸钙(LV)的两周方案(FOLFOX4)、LOHP联合快速输注5-Fu和LV的三周方案(LOHP/Fu/LV)、LOHP联合口服卡培他滨的三周方案(XELOX)。结果三种方案LOHP的相对剂量强度分别为99.4%、93.3%、100.5%。中位完成治疗周期数分别为8、6、6周期。不能耐受不良反应是患者提前终止治疗的主要原因。恶心(88.8%)、呕吐(45.6%)和外周神经毒性(71.2%)、中性粒细胞下降(38%)和血小板下降(55.6%)是最常见的不良反应。直肠癌患者与结肠癌相比,除了贫血的发生率稍高外,其他不良反应两组之间无明显差别。结论本组患者对含奥沙利铂方案辅助化疗的耐受性较西方人差。疗效是否有差异还需等待生存的随访结果。 展开更多
关键词 结直肠癌 辅助化疗 奥沙利铂 5氟尿嘧啶 耐受性
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除草剂双氟磺草胺的合成 被引量:12
7
作者 张梅凤 唐永军 刘伟 《农药》 CAS 北大核心 2012年第4期249-250,256,共3页
[方法]以2,4-二氯-5-氟嘧啶为起始原料,经醚化反应、肼化反应、环合反应、苄硫醚化反应、异构化反应、氯氧化反应和酰胺化反应合成双氟磺草胺。[结果]以2,4-二氯-5-氟嘧啶计,产品总收率达66.7%,含量达97%,产品结构经氢谱核磁分析验证。... [方法]以2,4-二氯-5-氟嘧啶为起始原料,经醚化反应、肼化反应、环合反应、苄硫醚化反应、异构化反应、氯氧化反应和酰胺化反应合成双氟磺草胺。[结果]以2,4-二氯-5-氟嘧啶计,产品总收率达66.7%,含量达97%,产品结构经氢谱核磁分析验证。[结论]该方法具有工艺路线合理、反应条件温合、原料易得、产品质量好、收率高、成本低等特点,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 除草剂 双氟磺草胺 2 4-二氯-5-氟嘧啶 合成
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miRNA-34a在胃癌细胞KATOⅢ中对5-Fu的增敏作用 被引量:12
8
作者 刘棣 张寅斌 +6 位作者 宋玲琴 闫婉 赵小瑶 盛倩文 许朋 张淑群 《西北药学杂志》 CAS 2018年第5期658-661,共4页
目的研究miR-34a在胃癌细胞KATOⅢ中对5-氟尿嘧啶(5-Fu)化疗敏感性的影响。方法采用定量PCR检测人正常胃黏膜细胞GES-1、胃癌细胞株BGC823、KATOⅢ、MGC803、MKN 45及SGC7901,检测5例胃癌及癌旁正常组织中miRNA-34a的表达水平。选择恶... 目的研究miR-34a在胃癌细胞KATOⅢ中对5-氟尿嘧啶(5-Fu)化疗敏感性的影响。方法采用定量PCR检测人正常胃黏膜细胞GES-1、胃癌细胞株BGC823、KATOⅢ、MGC803、MKN 45及SGC7901,检测5例胃癌及癌旁正常组织中miRNA-34a的表达水平。选择恶性程度较高的KATOⅢ细胞进一步研究,通过miR-34amimics上调胃癌细胞KATOⅢ中miR-34a的表达,通过MTT法检测肿瘤细胞对不同浓度5-Fu耐药活性的变化,以及肿瘤细胞增殖能力的变化。结果胃癌细胞BGC823,KATOⅢ,MGC803,MKN 45及SGC7901中miRNA-34a处于相对低表达水平,miR-34a在5例胃癌组织中的表达低于癌旁正常组织。选取miR-34a低表达的KATOⅢ细胞株,通过miR-34amimics上调miR-34a的表达后,药物浓度反应曲线显示,与negative control(NC)组比较,miR-34amimics组IC_(50)值下降(P<0.05),肿瘤细胞的增殖能力被miR-34a抑制(P<0.05)。结论 miR-34a在胃癌细胞KATOⅢ中提高了5-Fu的药物敏感性,同时抑制胃癌细胞KATOⅢ的增殖能力。 展开更多
关键词 miRNA-5氟尿嘧啶 胃癌细胞 MIR-34A 化疗敏感性
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内镜直视下5-氟尿嘧啶缓释剂的安全性 被引量:12
9
作者 高宏健 董戬 胡墨 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2009年第16期3177-3180,共4页
目的:采用内镜直视下将化疗缓释粒子植入到食道肿瘤组织、瘤体周围组织间质中,探讨食管癌术中植入缓释氟尿嘧啶间质化疗的安全性。方法:文献总结来源于检索Pubmed数据库1988-01/2008-12的相关文献及CNKI数据库2000-01/2008-12的相关文... 目的:采用内镜直视下将化疗缓释粒子植入到食道肿瘤组织、瘤体周围组织间质中,探讨食管癌术中植入缓释氟尿嘧啶间质化疗的安全性。方法:文献总结来源于检索Pubmed数据库1988-01/2008-12的相关文献及CNKI数据库2000-01/2008-12的相关文章。对资料进行初审,纳入标准:与食管癌采用5-氟尿嘧啶缓释剂治疗相关研究的文献。排除标准:重复性研究。临床验证病例选择2001-03/2007-12沈阳市红十字医院肿瘤科门诊或住院的Ⅲ~Ⅳ期食管癌、内镜下植入5-氟尿嘧啶缓释剂患者29例。男22例,女7例,年龄51岁~82岁,平均年龄60.2岁。在消化内镜直视下将5-氟尿嘧啶的缓释粒子植入到肿瘤间质。每例用800mg5-氟尿嘧啶分次植入,每次同时植入3~5粒。结果:文献报道食管癌术中植入氟尿嘧啶缓释剂有效安全。临床验证结果完全缓解3例,部分缓解16例,病情稳定6例,4例无缓解,体质量增加21例占72.4%,平均有效率为70.9%。不良反应除因术中操作出血外仅有白细胞轻度下降、轻度恶性、腹泻,无发生肝肾功能损害。有22例癌性疼痛缓解率为75.8%,可停用镇痛药占50%(P<0.05)。结论:胃肠道恶性肿瘤化疗缓释粒子内镜植入突出了局部靶向治疗,提高肿瘤部位的药物浓度,延长药物与癌细胞的作用时间,提高临床效果。经临床验证具有微创、安全、有效及并发症发生率低的特点。 展开更多
关键词 食管癌 5氟尿嘧啶:缓释剂 植入
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利用串联的氮杂Wittig反应方便合成3-[取代吡啶(噻唑)甲基]-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-7-酮及其除草活性 被引量:10
10
作者 肖琳霞 石德清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第1期85-91,共7页
用串联的氮杂Wittig关环反应合成了一系列3-[取代吡啶(嘧啶)甲基]-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-7-酮.膦亚胺4和芳基异氰酸酯发生氮杂Wittig反应生成碳二亚胺5,继而在乙醇钠催化下与各种脂肪伯胺关环,以较好的收率得到目标产物7.初步生物活性... 用串联的氮杂Wittig关环反应合成了一系列3-[取代吡啶(嘧啶)甲基]-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-7-酮.膦亚胺4和芳基异氰酸酯发生氮杂Wittig反应生成碳二亚胺5,继而在乙醇钠催化下与各种脂肪伯胺关环,以较好的收率得到目标产物7.初步生物活性测试结果表明:该系列部分化合物在100 mg/L的浓度下对双子叶植物油菜显示出较好的除草活性. 展开更多
关键词 取代吡啶 噻唑 1 2 3-三唑[4 5-棚嘧啶-7-酮 氮杂WITTIG反应 除草活性
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奈达铂联合5氟尿嘧啶对晚期食管癌患者CEA及SCC水平的影响及其临床疗效 被引量:10
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作者 吕红博 瓦热斯江.衣不拉音 +2 位作者 罗洞波 阿迪力.萨来 孙晓宏 《现代生物医学进展》 CAS 2016年第18期3489-3491,3495,共4页
目的:探讨奈达铂联合5-氟尿嘧啶对食管癌晚期患者CEA,SCC及临床疗效的影响。方法:收集我院收治的食管癌晚期患者60例,随机分为对照组和实验组,每组各30例,对照组患者给予顺铂+5-氟尿嘧啶的化疗方案,实验组患者给予奈达铂+5-氟尿嘧啶方... 目的:探讨奈达铂联合5-氟尿嘧啶对食管癌晚期患者CEA,SCC及临床疗效的影响。方法:收集我院收治的食管癌晚期患者60例,随机分为对照组和实验组,每组各30例,对照组患者给予顺铂+5-氟尿嘧啶的化疗方案,实验组患者给予奈达铂+5-氟尿嘧啶方案化疗。观察并比较两组患者治疗前后血清CEA及SCC水平的变化情况、毒副反应发生率以及临床疗效。结果:与治疗前相比,两组患者治疗后CEA及SCC水平均降低,差异具有统计学意义(P<0.05);与对照组相比,实验组患者治疗后CEA及SCC水平较低,差异具有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,实验组患者毒副反应发生率较低,差异具有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,实验组患者治疗有效率较高,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:奈达铂联合5氟尿嘧啶能够降低食管癌晚期患者CEA、SCC以及毒副反应发生率,提高治疗效果。 展开更多
关键词 奈达铂 5氟尿嘧啶 食管癌 CEA SCC
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5-取代嘧啶核苷类似物的设计、合成及生物活性研究进展 被引量:10
12
作者 张新迎 王洋洋 +1 位作者 冯东 范学森 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第6期797-808,共12页
综述了近年来有关新型5-取代嘧啶核苷类似物作为潜在生物活性先导化合物的设计、合成及生物活性研究进展.该类先导物的设计与合成主要通过以下两个方面来完成:一是在嘧啶碱基的5位上引入不同的取代基;二是在嘧啶碱基5位上引入取代基的... 综述了近年来有关新型5-取代嘧啶核苷类似物作为潜在生物活性先导化合物的设计、合成及生物活性研究进展.该类先导物的设计与合成主要通过以下两个方面来完成:一是在嘧啶碱基的5位上引入不同的取代基;二是在嘧啶碱基5位上引入取代基的同时对核苷中的糖基进行修饰,以得到新的衍生物.本文从以上两个方面出发,介绍了近年来这一研究领域所取得的主要进展. 展开更多
关键词 5-取代嘧啶核苷类似物 合成 生物活性
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奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶及亚叶酸钙治疗晚期胃癌31例临床分析 被引量:8
13
作者 王德传 《中国现代药物应用》 2010年第9期152-153,共2页
目的观察奥沙利铂(LOHP)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸钙(CF)治疗晚期胃癌的疗效及不良反应。方法经组织病理学细胞学证实的31例晚期胃癌患者,采用奥沙利铂135 mg/m2,静脉滴注3 h,第1天;亚叶酸钙200 mg/m2静脉滴注2 h,第1~5天;随后5-FU... 目的观察奥沙利铂(LOHP)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸钙(CF)治疗晚期胃癌的疗效及不良反应。方法经组织病理学细胞学证实的31例晚期胃癌患者,采用奥沙利铂135 mg/m2,静脉滴注3 h,第1天;亚叶酸钙200 mg/m2静脉滴注2 h,第1~5天;随后5-FU500 mg/m2便携式微量泵持续静脉滴注(CIV)18 h,第1~5天。21 d为一周期,每例患者至少完成三个周期化疗。完成三周期后一月作疗效评定及不良反应观察。按WHO标准评价近期疗效和不良反应。结果入组的31例晚期胃癌患者,CR2例(6.5%),PR14例(45.2%),NC 10例(32.3%),PD 5例(16%),RR为51.6%,生活质量改善率达到74.2%。全组患者无化疗相关死亡。结论奥沙利铂联合亚叶酸钙和5-氟尿嘧啶连续静滴的方案治疗晚期胃癌疗效较好,不良反应轻,值得临床推广验证。 展开更多
关键词 晚期胃癌 奥沙利铂 5-尿嘧啶
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5氟脲嘧啶关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎的实验研究 被引量:6
14
作者 王巨 肖德明 +4 位作者 李伟 林博文 徐忠世 陈蓟 吕猛 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1339-1341,i0004,共4页
[目的]评价5氟脲嘧啶(5-F luorourac il,5Fu)关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效。[方法]24只兔子制成骨关节炎模型随机分成OA组、5Fu组和对照组,OA组立即处死,5Fu组按5Fu 2mg/kg关节腔注射,每周1次连续4次,对照组... [目的]评价5氟脲嘧啶(5-F luorourac il,5Fu)关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效。[方法]24只兔子制成骨关节炎模型随机分成OA组、5Fu组和对照组,OA组立即处死,5Fu组按5Fu 2mg/kg关节腔注射,每周1次连续4次,对照组注射等量生理盐水,最后1次治疗后1周处死。观察3组滑膜组织的光镜、电镜改变及软骨的光镜、MMP-1免疫组化改变,比较软骨M ank in s评分及关节液中IL-1的浓度。[结果]5Fu组可见软骨破坏减轻,滑膜炎症明显抑制,M ank in s评分明显改善(P<0.01);关节液IL-1浓度降低(P<0.05),关节软骨中MMP-1表达减弱。[结论]5Fu关节腔内注射能抑制滑膜炎症,缓解软骨的破坏。 展开更多
关键词 骨性关节炎 滑膜炎 5氟脲嘧啶 白介素-1 金属蛋白酶-1
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青光眼滤过术中环胞霉素A与5氟尿嘧啶的疗效对比观察 被引量:7
15
作者 胡义珍 蔡世佳 胡燕华 《中国实用眼科杂志》 CSCD 北大核心 2003年第12期948-950,共3页
目的 :观察环胞霉素A (CsA)在与青光眼滤过手术中的疗效并与 5氟尿嘧啶 ( 5 -Fu)在其应用中临床疗效对比观察。方法 :采取随机对照临床试验研究方法 ,将 78例 96眼原发性开角型青光眼 (POAG)患者分为三组 ,第一组应用 2 %CsA溶液于巩膜... 目的 :观察环胞霉素A (CsA)在与青光眼滤过手术中的疗效并与 5氟尿嘧啶 ( 5 -Fu)在其应用中临床疗效对比观察。方法 :采取随机对照临床试验研究方法 ,将 78例 96眼原发性开角型青光眼 (POAG)患者分为三组 ,第一组应用 2 %CsA溶液于巩膜瓣下及结膜瓣下。第二组用 2 5mg/ml 5 -Fu溶液浸润巩膜瓣上及结膜瓣下 ,有早期失败倾向者追加 5 -Fu 5mg结膜下注射 ,术后第三天开始结膜下注射 ,隔天 1次共 3次。第三组行单纯的小梁切除术作为对照组 ,术后随访 6~ 15月。结果 :①CsA组完全成功率与条件成功率分别为 76 7% ( 2 3 / 3 0 ) ,96 7% ( 2 9/ 3 0 )与对照组 5 1 6% ( 16/ 3 1)及 71 0 % ( 2 2 /3 1)比较有显著差异 ( χ2 =4 15 0 ,P <0 0 5 ) ( χ2 =5 5 91,P <0 0 5 )。②三组术后滤过泡形态不同 ,CsA组和 5 -Fu组以Ⅱ型为主 ,对照组则以Ⅱ型Ⅲ型为主。 ( χ2 =6 460 ,P <0 0 5 )。③CsA组对眼部毒付作用小 ,主要并发症为早期结膜创口渗漏。可以通过严密缝合结膜瓣来预防 ,而 5 -Fu常引起薄壁滤过泡、低眼压、低眼压黄斑病变致患者术后视力下降。CsA组术后视力下降 5例 ( 16 7% ) ,5 -Fu组为 13例 ( 4 4 8% ) ,有显著性差异。 ( χ2 =5 10 10 ,P <0 0 5 )。CsA组与对照组相比差异无显著性 ( χ2 展开更多
关键词 青光眼滤过术 环胞霉素A 5氟尿嘧啶 临床疗效 滤过泡 眼压 视力 不良反应
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重组人内皮抑素联合应用5氟脲嘧啶对胃癌裸鼠移植瘤的影响 被引量:7
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作者 王天宝 董文广 李兆亭 《中华普通外科杂志》 CSCD 北大核心 2005年第5期307-309,共3页
目的探讨重组人内皮抑素(recombinanthumanendostatin, rhES)与5氟脲嘧啶(5 fluorouracil, 5 FU)联合应用对胃癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法建立胃癌异位移植BALB/C裸鼠模型,分为4组,每组6只。分别注射生理盐水,腹腔内注射5 FU(10mg... 目的探讨重组人内皮抑素(recombinanthumanendostatin, rhES)与5氟脲嘧啶(5 fluorouracil, 5 FU)联合应用对胃癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法建立胃癌异位移植BALB/C裸鼠模型,分为4组,每组6只。分别注射生理盐水,腹腔内注射5 FU(10mg/kg),rhES组瘤周注射rhES(2mg/kg)同时给予5 FU与rhES,每天1次,连用10d。计算肿瘤体积、抑瘤率及肿瘤缩小率,检测肿瘤组织血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维生长因子(bFGF)、血管内皮生长因子C(VEGF C)、Ⅷ因子相关抗原(FⅧAg)、增殖细胞核抗原(PCNA)、bcl 2表达及肿瘤细胞凋亡指数(AI)。结果rhES+5 FU组肿瘤体积为(43±2)mm3, 5 FU组为(169±45)mm3, rhES组为(95±28)mm3,对照组为(1057±114)mm3 (P<0 01 )。抑瘤率为99 6%,肿瘤缩小率为98 2%。用药前rhES+5 FU组肿瘤体积为( 207±50 )mm3,比5 FU组与rhES组下降更迅速(P<0 01 )。rhES+5 FU组与5 FU组VEGF、bFGF及VEGF C表达强度均为0 ^+;rhES+5 FU组PCNA及bcl 2表达最弱;rhES+5 FU组AI为11 7±1 1, 5 FU组为6 2±0 6,rhES组为5 8±0 8,对照组为2 4±0 6(P<0 01)。微血管密度在rhES+5 FU组为8 9±2 5,rhES组为10 0±1 5,均低于5 FU组(27 3±1 7)与对照组(29 9±2 3) (P<0 01 )。结论联合应用5 FU及rhES能显著抑制胃癌? 展开更多
关键词 重组人内皮抑素 5氟脲嘧啶 胃癌 裸鼠 移植瘤 肿瘤 rhES 增殖细胞核抗原 原癌基因蛋白质 C-bcl-2 内皮生长因子
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痰热清注射液治疗化疗性口腔炎临床观察 被引量:8
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作者 潘海东 《中国中医急症》 2012年第6期1006-1007,共2页
目的观察痰热清注射液治疗恶性肿瘤患者使用含5氟尿嘧啶药物方案化疗引起的口腔炎的疗效。方法将134例恶性肿瘤患者随机分为两组,痰热清组69例,化疗后即予使用痰热清注射液;对照组65例,化疗后仅予生理盐水加维生素B6液含漱。结果痰热清... 目的观察痰热清注射液治疗恶性肿瘤患者使用含5氟尿嘧啶药物方案化疗引起的口腔炎的疗效。方法将134例恶性肿瘤患者随机分为两组,痰热清组69例,化疗后即予使用痰热清注射液;对照组65例,化疗后仅予生理盐水加维生素B6液含漱。结果痰热清组在降低口腔炎发生率、缩短治疗时间方面疗效均优于对照组。结论痰热清注射液能抑制含5氟尿嘧啶药物方案化疗后口腔黏膜的炎症反应,减少口腔炎的发生,减轻口腔炎的程度,促进口腔炎的愈合,缩短治疗时间,增强了肿瘤患者化疗的依从性和耐受性。 展开更多
关键词 痰热清注射液 5氟尿嘧啶 化疗 口腔炎 恶性肿瘤
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5-氟脲嘧啶关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎的实验研究 被引量:7
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作者 王巨 谢伟平 +6 位作者 程继武 胡新佳 徐忠世 陈蓟 吕猛 林博文 黎伟凡 《实用医学杂志》 CAS 2007年第11期1621-1623,共3页
目的:评价5-氟脲嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效。方法:24只兔子制成骨关节炎模型后随机分成OA组、5-Fu组和对照组,OA组立即处死,5-Fu组按5-Fu2mg/kg关节腔注射,每周1次连续4次,对照... 目的:评价5-氟脲嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)关节腔注射治疗兔膝骨性关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效。方法:24只兔子制成骨关节炎模型后随机分成OA组、5-Fu组和对照组,OA组立即处死,5-Fu组按5-Fu2mg/kg关节腔注射,每周1次连续4次,对照组注射等量生理盐水,最后一次治疗后1周处死。观察3组滑膜组织的光镜、电镜改变及软骨的光镜、基质金属蛋白酶-1(MMP-1)免疫组化改变,比较软骨Mankin′s评分及关节液中IL-1的浓度。结果:5-Fu组可见软骨破坏减轻,滑膜炎症明显抑制,Mankin′s评分明显改善(P<0.01);关节液IL-1浓度降低(P<0.05),关节软骨中MMP-1表达减弱。结论:5-Fu关节腔内注射能抑制滑膜炎症,缓解软骨的破坏。 展开更多
关键词 骨性关节炎 滑膜炎 5氟脲嘧啶 白介素-1 金属蛋白酶-1
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4,6-双(5-氨基-3-硝基-1V,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP)合成工艺改进 被引量:7
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作者 贾思媛 王锡杰 +2 位作者 王伯周 张海昊 熊存良 《含能材料》 EI CAS CSCD 2008年第3期251-253,共3页
以5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑(ANTA)与4,6-二氯-5-硝基嘧啶(DCNP)为原料,在乙醇介质中进行亲核取代反应合成了4,6-双-(5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP),采用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等鉴定其结构;同时,对... 以5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑(ANTA)与4,6-二氯-5-硝基嘧啶(DCNP)为原料,在乙醇介质中进行亲核取代反应合成了4,6-双-(5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP),采用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等鉴定其结构;同时,对反应条件进行了优化(反应时间为6 h;CH3ONa:ANTA:DCNP的摩尔比为2.64:2.4:1,反应收率为68%;在体系中加入相转移催化剂18-冠-6-醚后,反应收率达到84%。 展开更多
关键词 有机化学 4 6-双(5-氨基-3-硝基-1 2 4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP) 合成 18-冠石一醚
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TP方案与FLP方案治疗晚期食管癌对比研究 被引量:7
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作者 赵月 李建柱 杨秀舫 《中国临床医生杂志》 2008年第4期40-41,共2页
目的观察紫杉醇联合顺铂(TP方案)与5氟尿嘧啶联合亚叶酸钙、顺铂(FLP方案)治疗晚期食管癌的有效性和安全性。方法将44例晚期食管癌患者随机分为A、B两组,A组20例,应用TP方案;B组24例,应用FLP方案;治疗周期为21天。至少完成2个周期化疗... 目的观察紫杉醇联合顺铂(TP方案)与5氟尿嘧啶联合亚叶酸钙、顺铂(FLP方案)治疗晚期食管癌的有效性和安全性。方法将44例晚期食管癌患者随机分为A、B两组,A组20例,应用TP方案;B组24例,应用FLP方案;治疗周期为21天。至少完成2个周期化疗方可评价疗效及不良反应。结果TP方案有效率为60%,FLP组有效率为25%,疗效差异有显著性(P<0.05)。两组共同的毒性反应为骨髓抑制和消化道反应,TP组有肌肉关节痛。结论TP方案治疗晚期食管癌的疗效高于FLP方案。 展开更多
关键词 食管癌 紫杉醇 顺铂 亚叶酸钙 5氟尿嘧啶
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