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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性 被引量:37
1
作者 陈琼 龙德清 +3 位作者 程靖 李晶 刘祖明 杨光富 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期454-459,共6页
以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基1,2,4三唑并[1,5-a]嘧啶2氧乙酰腙及10个(R)5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2氧(α甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成... 以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基1,2,4三唑并[1,5-a]嘧啶2氧乙酰腙及10个(R)5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2氧(α甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性.目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 酰腙 生物活性 手性中心
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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性 被引量:29
2
作者 龙德清 汪焱钢 +1 位作者 李德江 王锋尖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1498-1502,共5页
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不... 以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物4b,4h和5m的活性较好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 甲酰腙 合成 生物活性 酰腙类化合物 设计合成 三唑并 二甲基 嘧啶 水稻纹枯病菌
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含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性 被引量:21
3
作者 陈悟 陈琼 +1 位作者 吴琼友 杨光富 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1477-1481,共5页
2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得... 2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1HNMR和MS确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性. 展开更多
关键词 三唑并嘧啶 1 3 4-噁二唑 生物活性 双杂环化合物 嘧啶衍生物 三唑并 噁二唑 化合物结构 合成 乙醇溶液
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2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑/噻二唑类化合物的合成及生物活性 被引量:16
4
作者 龙德清 汪焱钢 +2 位作者 唐传球 李德江 王锋尖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1065-1070,共6页
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类... 以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8).通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物5k和8f的活性最好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并1 5-a嘧啶 1 3 4-噁二唑 1 3 4-噻二唑 联杂环 合成 生物活性
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7-位含1,3,4-噁二唑硫醚单元的新型1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成及其生物活性研究 被引量:15
5
作者 鲍小平 林选福 +2 位作者 蹇军友 张峰 邹林波 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第5期995-999,共5页
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、肼解、环化和硫醚化反应合成了10个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-(5-取代苄硫基-1,3,4-噁二唑-2)-亚甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5j,并通过1H NMR,IR... 以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、肼解、环化和硫醚化反应合成了10个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-(5-取代苄硫基-1,3,4-噁二唑-2)-亚甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5j,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出了较好的抗烟草花叶病毒(TMV)或一定的体外抑菌活性.在500μg/mL浓度下,化合物5b,5f和5j对烟草花叶病毒的抑制率分别为45%,45%和43%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 1 3 4-噁二唑 硫醚 合成 生物活性
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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶双杂环衍生物的合成与生物活性 被引量:13
6
作者 马忠华 刘祖明 陈琼 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1965-1970,共6页
以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了17种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的新型双杂环化合物,结构经元素分析,MS,1HNMR及13CNMR进行表征.初步的生物活性测试表明,部分化合物表现出较... 以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了17种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的新型双杂环化合物,结构经元素分析,MS,1HNMR及13CNMR进行表征.初步的生物活性测试表明,部分化合物表现出较好的杀菌、除草活性. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 1 2 4-三唑 合成 生物活性
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含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的新型1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 被引量:10
7
作者 熊启中 林选福 +2 位作者 刘军虎 毕亮 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1255-1260,共6页
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结... 以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抑菌或较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性.在500μg/mL浓度下,化合物6b,6f和6p对TMV的抑制率分别为41%,43%和40%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 1 2 4-三唑-5-硫酮席夫碱 合成 生物活性
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新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性 被引量:10
8
作者 龙德清 李德江 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期206-208,共3页
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较... 以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 甲酰腙 合成 杀菌活性
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三组分“一锅煮”合成4,5-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶 被引量:9
9
作者 李明 郭维斯 +1 位作者 文丽荣 左正泉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期472-475,共4页
以芳香醛、5-氨基-1H-吡唑和丙二腈为原料,三组分"一锅煮"合成4,5-二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物.所有化合物均经IR,1HNMR和元素分析检测.该法是一种操作简单,产率较高的方法.
关键词 多组分反应 合成 4 5-二氢吡唑并[1 5-a]嘧啶
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某些芳氧基嘧啶醚类化合物的合成及除草活性 被引量:7
10
作者 费学宁 宋洪海 +2 位作者 王翔 杨秀凤 杨华铮 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第2期237-240,共4页
设计并合成了 1 0余种以嘧啶衍生物为中心 ,分别含有三氯水杨酸甲酯及 1 ,2 ,4 -三唑并嘧啶的醚类新化合物 .利用 1 H NMR谱及元素分析确定了产物结构 .除草活性测定结果表明 ,所合成的化合物均表现出一定的活性 。
关键词 生物活性 芳醚化合物 除草剂 合成
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2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物的合成及抑菌活性研究 被引量:8
11
作者 熊启中 刘军虎 +1 位作者 林选福 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1951-1957,共7页
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结... 以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 酰腙 合成 抑菌活性
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一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性 被引量:4
12
作者 龙德清 李德江 +1 位作者 唐传球 周新 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期495-497,共3页
以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑-5-硫醚类化合物。通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果... 以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑-5-硫醚类化合物。通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 1 3 4-噻二唑 联杂环 合成 杀菌活性
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2-苯基-5-氯甲基-7-对甲苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成研究
13
作者 刘杨 包安丽 《辽宁化工》 CAS 2024年第6期938-942,共5页
吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,其分子中同时存在吡唑和嘧啶两类重要的活性单元,因而此类化合物常表现出良好的生物活性,被广泛应用于医药、农药和化工等相关领域,用以开发新型的抗肿瘤药物、酶抑... 吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,其分子中同时存在吡唑和嘧啶两类重要的活性单元,因而此类化合物常表现出良好的生物活性,被广泛应用于医药、农药和化工等相关领域,用以开发新型的抗肿瘤药物、酶抑制、杀菌剂及除草剂等。本文主要合成2-苯基-5-氯甲基-7-对甲苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶。并就实验过程中遇到的问题及解决方案做出详细说明,探索筛选合成路线,优化合成方法。 展开更多
关键词 吡唑并[1 5-a]嘧啶 含氮杂环化合物 合成方法 路线优化
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吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的合成研究
14
作者 刘杨 包安丽 李娟 《山西化工》 CAS 2024年第2期23-25,70,共4页
含氮杂环类化合物在医药领域应用广泛。吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物就是其中典型的一类,因其分子结构中同时包含吡唑与嘧啶两个重要活性单元,其衍生出的系列化合物多表现出良好的生物活性。这类吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生的不同取代化合物,... 含氮杂环类化合物在医药领域应用广泛。吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物就是其中典型的一类,因其分子结构中同时包含吡唑与嘧啶两个重要活性单元,其衍生出的系列化合物多表现出良好的生物活性。这类吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生的不同取代化合物,在新型药物中间体及药物分子开发中具有极大的潜力。本文主要研究并合成了3个吡唑并[1,5-a]嘧啶类新化合物,分别为2-苯基-5-对甲苯胺甲基-7-对甲苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶、2-苯基-5-(2-甲基咪唑)甲基-7-对甲苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶及2-苯基-5-三氮唑甲基-7-三氮唑基吡唑并[1,5-a]嘧啶,并筛选出了较优的合成路线。 展开更多
关键词 含氮杂环 吡唑并[1 5-a]嘧啶 衍生化合物 合成路线
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2-苄硫(砜)基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成及抑菌活性研究 被引量:5
15
作者 林选福 谭赞 +2 位作者 刘勇 贺银菊 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期353-358,共6页
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5l及其砜基类似物6a~6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所... 以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5l及其砜基类似物6a~6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,部分化合物表现出了一定的抑菌活性,其中化合物5c,5k和5l对黄瓜灰霉病菌的抑制率分别为61%,69%和85%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 硫醚(砜) 氧醚 合成 抑菌活性
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2-甲硫基-7(5)-取代-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯的区域选择性合成与2D NMR研究 被引量:4
16
作者 李明 郭维斯 +2 位作者 文丽荣 钟惠民 杨华铮 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期855-860,i003,共7页
利用3-甲硫基-4-乙氧羰基-5-氨基-1H-吡唑分别与甲基/芳基烯胺酮反应,合成了8种新的化合物2-甲硫基-7-取代-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(3a~3g)和2-甲硫基-5-甲基-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(4a).化合物的结构均经元素分析,IR,1HNMR... 利用3-甲硫基-4-乙氧羰基-5-氨基-1H-吡唑分别与甲基/芳基烯胺酮反应,合成了8种新的化合物2-甲硫基-7-取代-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(3a~3g)和2-甲硫基-5-甲基-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(4a).化合物的结构均经元素分析,IR,1HNMR,MS所证实,异构体3a和4a的结构进一步由13CNMR,HMQC和HMBC确认.同时,探讨了区域选择性合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物可能的反应机理,并对部分化合物杀菌活性进行了测试. 展开更多
关键词 区域选择性合成 甲酸乙酯 甲硫基 2DNMR 吡唑 化合物 乙氧羰基 元素分析 ^13C HMBC HMQC 反应机理 杀菌活性 ^1H 异构体 嘧啶类 甲基 结构 烯胺 芳基 IR
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Syntheses and properties of new herbicidal 2-arylthio-1 ,2,4-triazolo[1,5-a] pyrimidine derivatives 被引量:3
17
作者 杨光富 陆荣键 +1 位作者 费学宁 杨华铮 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2000年第3期435-440,共6页
In search of novel herbicides with high activity, a series of 2-arylthio-1, 2, 4-triazolo[1,5-a] pyrimidines (3) were synthesized by cyclization of 5-amino-3-arylthio-1,2,4-triazoles with 1,3-diketones or by the nucle... In search of novel herbicides with high activity, a series of 2-arylthio-1, 2, 4-triazolo[1,5-a] pyrimidines (3) were synthesized by cyclization of 5-amino-3-arylthio-1,2,4-triazoles with 1,3-diketones or by the nucleophilic substitution of substituted thiophenols with 2-methylsulfonyl-1, 2, 4-triazolo [1, 5-a]-pyrimidine. The structures of all compounds prepared were confirmed by H-1 NMR and MS spectroscopy along with elemental analyses. Preliminary bioassays indicated that some of the compounds 3 had good herbicidal activity against rape. In addition, the regioselectivity in the reaction of 5-amino-3-substituted arylthio-1,2, 4-triazoles with benzoylacetone was studied. 展开更多
关键词 1 2 4-triazlo[1 5-a]pyrimidine cyclization reaction regioselectivity herbicidal activity
全文增补中
噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性 被引量:4
18
作者 刘建超 梁英 贺红武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1945-1949,共5页
根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过A... 根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性. 展开更多
关键词 噻唑啉-2-硫酮 噻唑并[4 5-d]嘧啶 AZA-WITTIG反应 除草活性
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吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用进展
19
作者 蒲凡 陶阿晓 +1 位作者 宁澄清 徐晶 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期825-834,共10页
针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一。吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优... 针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一。吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应用于抗肿瘤、抗感染、抗炎以及治疗中枢神经系统疾病等药物的研发中。该文综述了吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用及其构效关系研究,旨在为别构调节剂的筛选和优化提供参考。 展开更多
关键词 吡唑并[1 5-a]嘧啶 优势骨架 别构调节剂
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N-(1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)-N-芳酰基硫脲的合成与生物活性 被引量:4
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作者 王胜 冯桂荣 +2 位作者 刘国华 叶文法 汪焱钢 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1584-1586,共3页
通过2-氨基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲,用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构,初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性... 通过2-氨基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲,用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构,初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性,尤其是对于双子叶植物表现出较高的除草活性. 展开更多
关键词 芳酰基硫脲 三唑并嘧啶 合成 除草活性
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