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5-HT_(2A)R异源二聚体功能研究进展
被引量：
1
1
作者
高欢
谭博
+1 位作者
杜广营
苏瑞斌
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第7期1201-1205,共5页
血清素2A受体(5-HT_(2A)R)作为致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药物等许多精神活性药物的作用靶点,受到人们的广泛关注。5-HT_(2A)R属于G蛋白偶联受体(GPCRs),与mGluR2、D_(2)R和CB_(1)R等多种GPCRs形成异源二聚体。二聚体...
血清素2A受体(5-HT_(2A)R)作为致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药物等许多精神活性药物的作用靶点,受到人们的广泛关注。5-HT_(2A)R属于G蛋白偶联受体(GPCRs),与mGluR2、D_(2)R和CB_(1)R等多种GPCRs形成异源二聚体。二聚体中的mGluR2、D_(2)R与CB_(1)R影响5-HT_(2A)R偶联的信号通路和诱导的动物行为,并且3种受体分别被敲除后,致幻性5-HT_(2A)R激动剂诱导产生的甩头反应次数明显降低。基于5-HT_(2A)R/mGluR2、5-HT_(2A)R/D_(2)R和5-HT_(2A)R/CB_(1)R异源二聚体的重要性,该文将3种受体与5-HT_(2A)R形成异源二聚体的发现与功能进行详细综述,为探寻以5-HT_(2A)R为靶点的精神活性药物作用机制提供参考。
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关键词
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异源二聚体
甩头反应
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职称材料
痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎模型大鼠结肠SERT,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达的影响
被引量：
19
2
作者
罗运凤
高洁
+7 位作者
柴艺汇
李文
秦忠
陈云志
姚瑶
岳剑平
李常伟
蒋志滨
《中国实验方剂学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第2期15-21,共7页
目的:观察痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠结肠5-羟色胺转运体(SERT),肝脏5-羟色胺(5-HT)2A受体(5-HT_(2A)R)蛋白及血清5-HT,炎症因子等表达的影响,探讨肝郁脾虚证候基础及痛泻要方干预机制。方法:将50只SD雄性大鼠随机...
目的:观察痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠结肠5-羟色胺转运体(SERT),肝脏5-羟色胺(5-HT)2A受体(5-HT_(2A)R)蛋白及血清5-HT,炎症因子等表达的影响,探讨肝郁脾虚证候基础及痛泻要方干预机制。方法:将50只SD雄性大鼠随机分为正常组,模型组,痛泻要方高、中、低剂量组(10,5,2.5 g·kg^(-1)),柳氮磺嘧啶组(0.3 g·kg^(-1))。采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇溶液灌肠+束缚应激+饮食失节建立肝郁脾虚型溃疡性结肠炎模型。造模成功后,给予相应药物干预21 d后取材,采用苏木素-伊红(HE)染色,油红O染色分别观察各组大鼠结肠、肝脏病理学改变。酶联免疫吸附测定(ELISA)检测大鼠血清白细胞介素(IL)-6,IL-9,5-HT,超氧化物歧化酶(SOD)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测大鼠结肠SERT,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组结肠形成明显溃疡,肝脏脂滴形成增加。血清IL-6,IL-9,5-HT水平上升,SOD水平明显下降(P<0.05),结肠SERT蛋白表达量显著下降,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达量明显上升(P<0.05);与模型组比较,痛泻要方高、中剂量组及柳氮磺嘧啶组结肠病理损伤得到改善,肝脏脂滴形成减少。痛泻要方各剂量组及柳氮磺嘧啶组血清IL-6,IL-9,5-HT水平均下降,SOD水平明显上升(P<0.05)。痛泻要方高、低剂量组及柳氮磺嘧啶组结肠SERT蛋白表达量上升,痛泻要方中、低剂量组及柳氮磺嘧啶组肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达量明显下降(P<0.05)。结论:痛泻要方可能通过上调结肠SERT的表达,从而降低5-HT的含量,调节肠道动力及感觉系统;抑制IL-6,IL-9等炎性因子的表达,发挥抗炎作用;降低5-HT含量及肝脏5-HT_(2A)R表达,升高SOD水平,调节情志及肝脏脂质代谢,发挥对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎干预作用。
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关键词
痛泻要方
溃疡性结肠炎
白细胞介素-6(IL-6)
IL-9
5
-羟色胺(
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题名
5-HT_(2A)R异源二聚体功能研究进展
被引量：
1
1
作者
高欢
谭博
杜广营
苏瑞斌
机构
烟台大学药学院
军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第7期1201-1205,共5页
基金
国家自然科学基金面上项目(No.81773709)。
文摘
血清素2A受体(5-HT_(2A)R)作为致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药物等许多精神活性药物的作用靶点,受到人们的广泛关注。5-HT_(2A)R属于G蛋白偶联受体(GPCRs),与mGluR2、D_(2)R和CB_(1)R等多种GPCRs形成异源二聚体。二聚体中的mGluR2、D_(2)R与CB_(1)R影响5-HT_(2A)R偶联的信号通路和诱导的动物行为,并且3种受体分别被敲除后,致幻性5-HT_(2A)R激动剂诱导产生的甩头反应次数明显降低。基于5-HT_(2A)R/mGluR2、5-HT_(2A)R/D_(2)R和5-HT_(2A)R/CB_(1)R异源二聚体的重要性,该文将3种受体与5-HT_(2A)R形成异源二聚体的发现与功能进行详细综述,为探寻以5-HT_(2A)R为靶点的精神活性药物作用机制提供参考。
关键词
5
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(2A)
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异源二聚体
甩头反应
Keywords
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分类号
R-05 [医药卫生]
R392.11
R749
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职称材料
题名
痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎模型大鼠结肠SERT,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达的影响
被引量：
19
2
作者
罗运凤
高洁
柴艺汇
李文
秦忠
陈云志
姚瑶
岳剑平
李常伟
蒋志滨
机构
贵州中医药大学
出处
《中国实验方剂学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第2期15-21,共7页
基金
国家自然科学基金项目(81760827)
黔科合平台人才项目(黔科合平台人才[2018]5766号-11)
+1 种基金
贵州省中医药管理局中医药民族医药课题(QZYY-2019-003)
贵阳中医学院研究生教育创新计划项目(YFYYJSCX2018-21号)。
文摘
目的:观察痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠结肠5-羟色胺转运体(SERT),肝脏5-羟色胺(5-HT)2A受体(5-HT_(2A)R)蛋白及血清5-HT,炎症因子等表达的影响,探讨肝郁脾虚证候基础及痛泻要方干预机制。方法:将50只SD雄性大鼠随机分为正常组,模型组,痛泻要方高、中、低剂量组(10,5,2.5 g·kg^(-1)),柳氮磺嘧啶组(0.3 g·kg^(-1))。采用2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇溶液灌肠+束缚应激+饮食失节建立肝郁脾虚型溃疡性结肠炎模型。造模成功后,给予相应药物干预21 d后取材,采用苏木素-伊红(HE)染色,油红O染色分别观察各组大鼠结肠、肝脏病理学改变。酶联免疫吸附测定(ELISA)检测大鼠血清白细胞介素(IL)-6,IL-9,5-HT,超氧化物歧化酶(SOD)水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测大鼠结肠SERT,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组结肠形成明显溃疡,肝脏脂滴形成增加。血清IL-6,IL-9,5-HT水平上升,SOD水平明显下降(P<0.05),结肠SERT蛋白表达量显著下降,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达量明显上升(P<0.05);与模型组比较,痛泻要方高、中剂量组及柳氮磺嘧啶组结肠病理损伤得到改善,肝脏脂滴形成减少。痛泻要方各剂量组及柳氮磺嘧啶组血清IL-6,IL-9,5-HT水平均下降,SOD水平明显上升(P<0.05)。痛泻要方高、低剂量组及柳氮磺嘧啶组结肠SERT蛋白表达量上升,痛泻要方中、低剂量组及柳氮磺嘧啶组肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达量明显下降(P<0.05)。结论:痛泻要方可能通过上调结肠SERT的表达,从而降低5-HT的含量,调节肠道动力及感觉系统;抑制IL-6,IL-9等炎性因子的表达,发挥抗炎作用;降低5-HT含量及肝脏5-HT_(2A)R表达,升高SOD水平,调节情志及肝脏脂质代谢,发挥对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎干预作用。
关键词
痛泻要方
溃疡性结肠炎
白细胞介素-6(IL-6)
IL-9
5
-羟色胺(
5
-
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)
5
-羟色胺转运体(SE
r
T)
5
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(2A)受体(
5
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Keywords
Tongxie Yaofang
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分类号
R2-0 [医药卫生—中医学]
R22 [医药卫生—中医基础理论]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
5-HT_(2A)R异源二聚体功能研究进展
高欢
谭博
杜广营
苏瑞斌
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
1
下载PDF
职称材料
2
痛泻要方对肝郁脾虚型溃疡性结肠炎模型大鼠结肠SERT,肝脏5-HT_(2A)R蛋白表达的影响
罗运凤
高洁
柴艺汇
李文
秦忠
陈云志
姚瑶
岳剑平
李常伟
蒋志滨
《中国实验方剂学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021
19
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