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5-溴甲基-2(5H)呋喃酮诱导人肝癌HepG-2细胞株凋亡的作用机制
1
作者 陈国辉 杨万山 +2 位作者 孙抒 李光星 吕贺 《延边大学医学学报》 CAS 2017年第1期1-5,共5页
[目的]研究5-溴甲基-2(5H)呋喃酮诱导人肝癌HepG-2细胞株凋亡的作用机制.[方法]应用细胞体外传代培养方法培养人肝癌HepG-2细胞;利用四唑盐比色(MTT)法检测5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株的抗增殖及细胞毒作用;采用流式细胞... [目的]研究5-溴甲基-2(5H)呋喃酮诱导人肝癌HepG-2细胞株凋亡的作用机制.[方法]应用细胞体外传代培养方法培养人肝癌HepG-2细胞;利用四唑盐比色(MTT)法检测5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株的抗增殖及细胞毒作用;采用流式细胞术检测癌细胞周期分布及药物对细胞凋亡的影响;采用免疫细胞化学技术检测5-溴甲基-2(5H)呋喃酮作用前后细胞凋亡相关基因Caspase-3,Caspase-8,Caspase-9,Survivin,Livin,NF-κB,Bcl-2,Bax,Fas蛋白的表达情况,并探讨其诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡的作用机制.[结果]MTT检测结果显示,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞的抑制作用表现出质量浓度和时间依赖性,IC50值为5 mg/L,48 h.流式细胞仪检测结果显示,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮5 mg/L作用于人肝癌HepG-2细胞24,48,72 h后可见典型的亚二倍体峰,且G1期细胞数量增多,48 h时对照组G0/G1期细胞占40.30%,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮组占46.21%,提示细胞阻滞在G0/G1期;对照组细胞凋亡率为0.02%,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮组为19.74%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).免疫细胞化学检测结果显示,与对照组比较,5-溴甲基-2(5H)呋喃酮组Survivin,Livin,NF-κB,Bcl-2蛋白的阳性表达率明显减少(P<0.05),Caspase-3,Caspase-8,Caspase-9,Fas及Bax蛋白的阳性表达率明显增加(P<0.05).[结论]5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株具有明显的抑制增殖作用,且呈量-效和时-效关系,并将细胞阻滞于G0/G1期.5-溴甲基-2(5H)呋喃酮对人肝癌HepG-2细胞株有明显的诱导凋亡作用,作用机制可能是通过死亡受体途径和线粒体途径共同介导的. 展开更多
关键词 肝肿瘤 hEPG-2细胞 凋亡 基因 原白头翁素 5-溴甲基-2(5h)呋喃酮
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5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的生理活性初探 被引量：1
2
作者 董丽丽 金大成 +4 位作者 朴仁哲 金仁君 孙东植 田官荣 李熙峰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第2期319-322,共4页
本文报道了原白头翁素衍生物5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的合成和抗癌活性及其抑制农作物病原菌活性的探讨结果,表明在5～20μg/mL范围内,5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮对人肺癌A549细胞株有明显的抑制生长的作用;在50～200μg/mL范围内,其对玉米大... 本文报道了原白头翁素衍生物5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的合成和抗癌活性及其抑制农作物病原菌活性的探讨结果,表明在5～20μg/mL范围内,5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮对人肺癌A549细胞株有明显的抑制生长的作用;在50～200μg/mL范围内,其对玉米大斑病菌等的生长抑制率可达到95%以上。 展开更多
关键词 白头翁 原白头翁素 5-溴甲基-2(5h)-呋喃酮 肺癌A549细胞株 玉米大斑病菌
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4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮的合成及对铜绿假单胞菌生物膜的影响 被引量：2
3
作者 王玉真 叶春强 +2 位作者 刘国勇 孙平华 陈卫民 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期970-972,1008,共4页
对天然化合物4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮的合成路线进行了改进,采用三羟甲基氨基甲烷盐酸盐为起始原料,经二羟基保护、氧化成酮,再与乙酸乙酯基三苯基膦叶立德反应,脱保护成内酯环合成出4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮,总产率为23%。考察了其对铜绿... 对天然化合物4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮的合成路线进行了改进,采用三羟甲基氨基甲烷盐酸盐为起始原料,经二羟基保护、氧化成酮,再与乙酸乙酯基三苯基膦叶立德反应,脱保护成内酯环合成出4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮,总产率为23%。考察了其对铜绿假单胞菌生物膜的影响,结果显示该化合物对细菌生物膜的形成有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 膦叶立德 细菌生物膜 4-羟甲基-2(5h)-呋喃酮
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4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮对牙菌斑生物膜形态结构和活性的作用 被引量：1
4
作者 夏霖 杨弘雯 +1 位作者 王芳 赵鹏 《中国药师》 CAS 2019年第9期1652-1656,共5页
目的:探讨4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮对牙菌斑生物膜形态结构和活性的作用。方法:收集健康人群牙菌斑进行培养,分为对照组、0.05%洗必泰组、4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮低、中、高剂量组(10,20,40 mg·ml-1)。测定各组牙菌斑细菌吸光度(A)值... 目的:探讨4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮对牙菌斑生物膜形态结构和活性的作用。方法:收集健康人群牙菌斑进行培养,分为对照组、0.05%洗必泰组、4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮低、中、高剂量组(10,20,40 mg·ml-1)。测定各组牙菌斑细菌吸光度(A)值、存活率、菌落形成单位、牙菌斑细菌总面积、活菌面积、活菌面积百分比水平,并观察牙菌斑生物膜形态结构和活性。结果:0.05%洗必泰组、4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮各剂量组牙菌斑A值、存活率、菌落形成单位、牙菌斑细菌总面积、活菌面积、活菌面积百分比水平均明显低于对照组(P<0.05);4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮各剂量组牙菌斑A值、存活率、菌落形成单位、牙菌斑细菌总面积、活菌面积、活菌面积百分比水平均明显高于0.05%洗必泰组(P<0.05);随着4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮剂量水平的升高,牙菌斑A值、存活率、菌落形成单位、牙菌斑细菌总面积、活菌面积、活菌面积百分比水平逐渐降低,剂量-效应关系明显(P<0.05)。对照组牙菌斑生物膜结构中结构完整,管道结构清晰,活菌占绝对优势,可见微量死菌;4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮处理牙菌斑生物膜后,细菌总量明显减少,活菌数量明显下降,管道结构紊乱,生物膜结构明显改变,生物膜结构密度明显下降,且随着4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮剂量的增加,这种变化趋势更加明显;0.05%洗必泰处理牙菌斑生物膜后,有残存的生物膜结构,基本为死菌,生物膜中各管道结构模糊不清,细菌变得疏散开,生物膜结构和密度下降。结论:4-羟甲基-2(5H)-呋喃酮能改变牙菌斑生物膜的形态结构,降低牙菌斑生物膜密度,降低其生物膜内部活菌比例,对牙菌斑生物膜具有抑制作用。 展开更多
关键词 4-羟甲基-2(5h)-呋喃酮 牙菌斑生物膜 形态结构 活性
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