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Hedgehog通路抑制剂HhAntag的合成
1
作者 顾寿胜 《山东工业技术》 2018年第1期117-118,126,共3页
在许多人体组织中,Hedgehog(Hh)信号通路的配体依赖性激活与肿瘤发生相关联,具有抗肿瘤活性,而Hh Antag是GLi1介导的转录抑制剂,是一种Hedgehog信号通路拮抗剂。本文介绍了以5-氯-2-硝基苯胺为原料通过四步反应合成Hedgehog通路抑制剂Hh... 在许多人体组织中,Hedgehog(Hh)信号通路的配体依赖性激活与肿瘤发生相关联,具有抗肿瘤活性,而Hh Antag是GLi1介导的转录抑制剂,是一种Hedgehog信号通路拮抗剂。本文介绍了以5-氯-2-硝基苯胺为原料通过四步反应合成Hedgehog通路抑制剂Hh Antag(N-[4-氯-3-[5-(二甲基氨基)-1H-苯并咪唑-2-基]苯基]-3,5-二甲氧基苯甲酰胺)。 展开更多
关键词 Hh信号通路抑制剂 N-[4-氯-3-[5-(二甲基氨基)-1H-苯并咪唑-2-基]苯基]-3 5-二甲氧基苯甲酰胺 合成
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3,4-二甲氧基苄胺的合成 被引量：1
2
作者 史鲁秋 徐芳 《药学进展》 CAS 2003年第4期225-227,共3页
[目的]探讨3,4-二甲氧基苄胺的合成方法。[方法]设计两条合成路线:路线Ⅰ,以香兰素为原料,经甲基化、肟化及铝镍合金还原得目标物;路线Ⅱ,以3,4-二甲氧基苯甲酸为原料,经氯化、氨解及还原得目标物。[结果]两种方法所合成的目标物结构经E... [目的]探讨3,4-二甲氧基苄胺的合成方法。[方法]设计两条合成路线:路线Ⅰ,以香兰素为原料,经甲基化、肟化及铝镍合金还原得目标物;路线Ⅱ,以3,4-二甲氧基苯甲酸为原料,经氯化、氨解及还原得目标物。[结果]两种方法所合成的目标物结构经ESI(+)Ms、1HNMR得以确证;路线Ⅰ总收率为81.7％,路线Ⅱ总收率为55.6％。[结论]路线Ⅰ收率高,操作简便,较适于产业化。 展开更多
关键词 3 4-二甲氧基苄胺 药物中间体 合成方法 3 4-二甲氧基苯甲醛 3 4-二甲氧基苯甲酰胺
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3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺类化合物的合成及抗疲劳活性 被引量：2
3
作者 范於菟 武祥龙 +2 位作者 潘亚磊 翟远坤 梅其炳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期312-314,共3页
3,4,5-三甲氧基苯甲酸与三氟乙酸琥珀酰亚胺酯反应生成活性中间体,再与含氮杂环缩合得到3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺化合物1a^1e。以小鼠负重游泳实验模型评价目标化合物的抗疲劳活性,并测定对大鼠大脑皮质AMPA受体结合的半数抑制浓度IC50值... 3,4,5-三甲氧基苯甲酸与三氟乙酸琥珀酰亚胺酯反应生成活性中间体,再与含氮杂环缩合得到3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺化合物1a^1e。以小鼠负重游泳实验模型评价目标化合物的抗疲劳活性,并测定对大鼠大脑皮质AMPA受体结合的半数抑制浓度IC50值,结果显示1a、1b具有较好的抗疲劳活性且与AMPA受体结合力较强。 展开更多
关键词 AMPA受体调节剂 3 4 5-三甲氧基苯甲酰胺 合成 抗疲劳活性
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Epidepride的合成 被引量：1
4
作者 杨敏 胡名杨 +1 位作者 裴著果 王博诚 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期295-296,共2页
目的 :研究 Epidepride的化学合成方法。方法 :以 3-甲氧基水杨酸为原料 ,经五步反应合成 Epidepride。结果 :得到的样品经 IR,NMR,MS等波谱分析及元素分析证明该化合物为 Epidepride,总收率为 43%。结论 :该合成方法简单 ,收率稳定 。
关键词 Epidepride 3-甲氧基水杨酸 合成 3-二甲氧基苯甲酰胺
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