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5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：10
1
作者 孙昌俊 薛军 +3 位作者 王义贵 张纪明 戚聿新 李洪祥 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第2期91-95,共5页
以相转移催化法，使２Ｏ丁基（或苄基）５氟３Ｈ４嘧啶酮与含卤素化合物作用，合成了１１个２，３二取代５氟４嘧啶酮类化合物．２Ｏ苄基３Ｎ取代５氟４嘧啶酮在ＰｄＣ催化剂存在下氢解，... 以相转移催化法，使２Ｏ丁基（或苄基）５氟３Ｈ４嘧啶酮与含卤素化合物作用，合成了１１个２，３二取代５氟４嘧啶酮类化合物．２Ｏ苄基３Ｎ取代５氟４嘧啶酮在ＰｄＣ催化剂存在下氢解，制备了５个３Ｎ取代５氟２，４嘧啶二酮化合物，这１６个化合物均未见文献报道，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和ＭＳ所证实． 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 亲核取代反应 合成 抗肿瘤活性
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糖苷合成研究(Ⅶ)——芳磺酰基氟脲嘧啶糖苷的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：2
2
作者 孙昌俊 孙义 +5 位作者 王义贵 李洪祥 戚聿新 张继明 焦向华 李志萍 《山东大学学报（自然科学版）》 CSCD 1997年第4期443-447,共5页
以相转移催化法（ＰＴＣ）合成了６个１－芳磺酰基－３－Ｎ－β－Ｄ－乙酰吡喃葡萄糖（木糖，半乳糖）基－５－氟脲嘧啶化合物，其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，元素分析所证实。
关键词 氟脲嘧啶 相转移催化 糖苷 抗癌药物
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杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：5
3
作者 毛曼君 陈耀祖 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期389-391,共3页
杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和... 杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿... 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 衍生物 合成 抗肿瘤
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用条件培养液代替重组因子培养小鼠高增殖潜能集落形成细胞
4
作者 夏添 蒋德昭 《湖南医科大学学报》 CSCD 1998年第2期199-202,共4页
利用富含ＩＬ－３的ＷＥＨＩ－３细胞条件培养液（ＷＥＨＩ３－ＣＭ）和富含Ｍ－ＣＳＦ的Ｌ９２９细胞条件培养液（Ｌ９２９－ＣＭ）代替重组因子在体外用单层琼脂法培养小鼠ＨＰＰ－ＣＦＣ获得成功。在合用ＷＥＨＩ３－ＣＭ和Ｌ９２９... 利用富含ＩＬ－３的ＷＥＨＩ－３细胞条件培养液（ＷＥＨＩ３－ＣＭ）和富含Ｍ－ＣＳＦ的Ｌ９２９细胞条件培养液（Ｌ９２９－ＣＭ）代替重组因子在体外用单层琼脂法培养小鼠ＨＰＰ－ＣＦＣ获得成功。在合用ＷＥＨＩ３－ＣＭ和Ｌ９２９－ＣＭ的基础上，联合ｒｈＩＬ－１，ｒｈＩＬ－６和ｒｍＧＭ－ＣＳＦ，ＨＰＰ－ＣＦＣ的产率有所提高。用５－ＦＵ处理小鼠２天后，骨髓细胞中ＨＰＰ－ＣＦＣ得以浓集。产生的ＨＰＰ－ＣＦＣ集落直径大于０．５ｍｍ，中央致密，细胞数大于５００００。 展开更多
关键词 细胞培养 HPP-CFC 条件培养液 体外培养 小鼠
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常温、高温下检测肺门支气管内5-氟尿嘧啶值评价雾化吸入效应的研究 被引量：1
5
作者 徐路平 汪建中 李海滨 《中国实验诊断学》 1998年第1期41-42,共2页
目的通过高热雾化吸入５－氟尿嘧啶（５－Ｆｕ），建立一种治疗肺癌的热化疗相结合的新方法。方法用家兔和肺癌病人为对象、对比了高热与常温条件下，雾化吸入５－Ｆｕ后，在气管、肺门支气管、周围肺组织、肺门淋巴结、肿瘤组织及血浆... 目的通过高热雾化吸入５－氟尿嘧啶（５－Ｆｕ），建立一种治疗肺癌的热化疗相结合的新方法。方法用家兔和肺癌病人为对象、对比了高热与常温条件下，雾化吸入５－Ｆｕ后，在气管、肺门支气管、周围肺组织、肺门淋巴结、肿瘤组织及血浆中５－Ｆｕ浓度，标本用高效液相层析仪检测（ＨＰＬＣ）。结果加热组在上述标本中的含量明显高于常温组，有显著的统计学意义（Ｐ＜０．０１），血浆中含量甚微。结论热疗与局部化疗通过雾化吸入可同时应用，并可产生协同作用，且全身毒副作用小于静脉化疗。 展开更多
关键词 高热 5-氟尿嘧啶 雾化吸入 肺癌
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G-CSF基因治疗对大剂量化疗小鼠造血功能的影响
6
作者 孙延平 曹雪涛 +3 位作者 王全兴 王元和 施靖华 高瀚 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期127-130,共4页
目的：研究成纤维细胞介导的Ｇ－ＣＳＦ基因治疗对于大剂量化疗后结肠癌小鼠造血功能的影响。方法：分别将重组人Ｇ－ＣＳＦ（ｒｈＧ－ＣＳＦ）及分泌Ｇ－ＣＳＦ的成纤维细胞埋植于接受大剂量化疗后的结肠癌小鼠腹腔内，观察结肠癌小鼠... 目的：研究成纤维细胞介导的Ｇ－ＣＳＦ基因治疗对于大剂量化疗后结肠癌小鼠造血功能的影响。方法：分别将重组人Ｇ－ＣＳＦ（ｒｈＧ－ＣＳＦ）及分泌Ｇ－ＣＳＦ的成纤维细胞埋植于接受大剂量化疗后的结肠癌小鼠腹腔内，观察结肠癌小鼠造血功能的改变。结果：ｒｈＧ－ＣＳＦ注射疗法及Ｇ－ＣＳＦ基因疗法不但均可明显提高结肠癌小鼠外周血白细胞数量（Ｐ＜０．０５），还能明显减轻大剂量化疗后荷瘤小鼠外周血白细胞的降低程度；Ｇ－ＣＳＦ基因治疗后，大剂量化疗后结肠癌小鼠外周血血小板数量降低程度也轻于对照小鼠，但其恢复过程比较缓慢；并能明显提高化疗及未经化疗的结肠癌小鼠的脾脏质量（Ｐ＜０．０１），促进化疗后小鼠脾脏和骨髓ＣＦＵ－ＧＭ，ＣＦＵ－ＭＫ，ＣＦＵ－Ｓ水平的恢复。结论：Ｇ－ＣＳＦ基因治疗较ｒｈＧ－ＣＳＦ注射疗法更显著地减轻大剂量化疗后外周血白细胞的降低程度、促进骨髓和脾脏造血功能的恢复。 展开更多
关键词 基因治疗 结肠肿瘤 造血功能 G-CSF
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^(19)F体内核磁共振技术观测5-氟尿嘧啶在小鼠植入肿瘤中的摄取与代谢
7
作者 李桦 颜贤忠 +2 位作者 魏昌华 阮金秀 杜泽涵 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期52-57,共6页
应用体内１９ＦＮＭＲ谱观察并定量评价了５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）在荷Ｓ１８０瘤和Ｂ１６瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程．５－ＦＵ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后，药物在Ｓ１８０和Ｂ１６瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷... 应用体内１９ＦＮＭＲ谱观察并定量评价了５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）在荷Ｓ１８０瘤和Ｂ１６瘤小鼠肿瘤内的摄取和代谢动力学过程．５－ＦＵ２００ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后，药物在Ｓ１８０和Ｂ１６瘤内的主要产物为其活性产物氟代核苷／核苷酸（ＦＮＵＣ），同时可检测到少量的降解产物α－氟－β－丙氨酸（ＦＢＡＬ）和α－氟－β－脲基丙酸（ＦＵＰＡ）．在Ｓ１８０瘤内，５－ＦＵ摄取，消除以及ＦＮＵＣ的生成有较大的个体变异，５－ＦＵ的消除半衰期ｔ１／２ｋｅ为４１．５－８４．８ｍｉｎ，ＦＮＵＣ生成ｔ１／２ｒ为２６．０－９１．９ｍｉｎ．当甲氨蝶呤（ＭＴＸ）与５－ＦＵ合用时，５－ＦＵ在Ｓ１８０瘤内的活化代谢过程明显加快，ｔ１／２ｋｅ缩短为２９．９－４３．４ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成速率显著提高，生成量增加．５－ＦＵ在Ｂ１６瘤内的摄取及代谢过程的个体波动较小，其ｔ１／２ｋｅ为３９±５ｍｉｎ，ＦＮＵＣ的生成ｔ１／２ｒ为６０±７ｍｉｎ，在Ｂ１６瘤内，ＭＴＸ的合用不能明显加快５－ＦＵ转化为ＦＮＵＣ的反应，也不改变５－ＦＵ在瘤内的消除模式．上述结果表明，５－ＦＵ对肿瘤的化疗作用与肿瘤灌注５－ＦＵ在瘤组织内的摄取和活化代谢过程密切相关，亦可受到合用药物的影响． 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 抗肿瘤药 氟代核苷 氟19 核磁共振
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5-氟尿嘧啶在Caco-2细胞模型中的吸收特性 被引量：10
8
作者 陈纪岳 徐子猷 李宜琪 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期222-225,共4页
为研究５氟尿嘧啶（５ＦＵ）在Ｃａｃｏ２细胞模型中的吸收特性，用Ｃａｃｏ２细胞模型，分别测定了在各种条件下对５ＦＵ的吸收。结果显示：吸收在ｐＨ６的介质中为佳；吸收的初速随浓度的增加趋于一个饱和值，Ｍｉｃｈａｅ... 为研究５氟尿嘧啶（５ＦＵ）在Ｃａｃｏ２细胞模型中的吸收特性，用Ｃａｃｏ２细胞模型，分别测定了在各种条件下对５ＦＵ的吸收。结果显示：吸收在ｐＨ６的介质中为佳；吸收的初速随浓度的增加趋于一个饱和值，Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ常数Ｋｍ＝２４ｍｍｏｌ·Ｌ－１；吸收可被氰化钠、哇巴因、双嘧达莫等代谢抑制剂抑制，也被同类结构的化合物尿嘧啶、胸腺嘧啶、尿核苷等抑制。由此可知，５ＦＵ的吸收可由尿嘧啶载体转运。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 CACO-2细胞 吸收
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5-氟尿嘧啶乙酸锌的晶体结构 被引量：2
9
作者 宋之刚 张宏 彭金华 《西北师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2002年第4期55-57,共3页
制备了5-氟尿嘧啶-1 乙酸锌单晶,并作了晶体结构分析.结果表明:5 氟尿嘧啶 1 乙酸锌单晶属单斜晶系,空间群P21/c(#14),a=0 8571(2)nm,b=1 2102(2)nm,c=1 0814(2)nm,V=1 1213(7)nm3,β=91 53(2)°,Dc=1 729g/cm3,Z=2.
关键词 5-氟尿嘧啶乙酸锌 5-氟尿嘧啶-1-乙酸 锌配合物 晶体结构 键长 键角 抗癌药物
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