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厚朴酚对大鼠中性白细胞花生四烯酸代谢酶的影响 被引量：27
1
作者 梁统 周克元 +1 位作者 李杰萍 徐美弈 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期151-154,共4页
目的 :研究厚朴酚对花生四烯酸代谢酶活性的影响 ,以阐明其抗炎机理。方法 :以大鼠胸腔白细胞为材料 ,分别用高效液相色谱法和放免方法测定白三烯B4(LTB4)、5 羟二十碳四烯酸 (5 HETE)和 6 酮前列腺素1α的生物合成。结果 :在 5 5～... 目的 :研究厚朴酚对花生四烯酸代谢酶活性的影响 ,以阐明其抗炎机理。方法 :以大鼠胸腔白细胞为材料 ,分别用高效液相色谱法和放免方法测定白三烯B4(LTB4)、5 羟二十碳四烯酸 (5 HETE)和 6 酮前列腺素1α的生物合成。结果 :在 5 5～ 13 5 μmol/L的浓度范围内 ,厚朴酚可剂量依赖性地抑制完整中性白细胞中LTB4的生物合成 ,在 10～ 2 0 μmol/L的浓度下可以抑制破碎细胞中 5 脂氧合酶 (5 LO)的酶活性。在浓度低于 10 μmol/L时 ,厚朴酚对破碎细胞中白三烯A4水解酶 (LTA4 H)的活性没有明显的影响 ,但增加其浓度 ,则可以明显地抑制LTA4 H的活性。同时 ,厚朴酚在较高浓度下可以抑制破碎细胞中环氧化酶的活性。结论 :厚朴酚可以抑制花生四烯酸的 5 LO和环氧化酶代谢通路 ,这可能与其抗炎作用机理有关。 展开更多
关键词 厚朴酚 5—脂氧合酶 白三烯A4水解酶 环氧化酶 中性白细胞 花生四烯酸
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咪唑斯汀抗炎活性的动物实验研究 被引量：31
2
作者 付萌 樊平申 +5 位作者 廖文俊 赵小东 王志鹏 张鑫 杜俊峰 刘玉峰 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期635-637,共3页
目的:评价抗组胺剂量下咪唑斯汀的抗炎强度,探讨咪唑斯汀抗炎活性的产生机制。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花四烯酸0.1mL(1.0g/L)或1%角叉菜胶0.15mL致炎剂,分别构建鼠爪水肿炎性模型,并在注射致炎剂2h前分别给予咪唑斯汀(0.3mg/kg)和西替... 目的:评价抗组胺剂量下咪唑斯汀的抗炎强度,探讨咪唑斯汀抗炎活性的产生机制。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花四烯酸0.1mL(1.0g/L)或1%角叉菜胶0.15mL致炎剂,分别构建鼠爪水肿炎性模型,并在注射致炎剂2h前分别给予咪唑斯汀(0.3mg/kg)和西替利嗪(0.3mg/kg)灌胃,注射致炎剂后1、2、3、4h,应用体积测量仪测定给药后鼠爪体积的改变。结果:咪唑汀显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿(P<0.05),对角叉菜胶诱导的鼠爪水肿无抑制作用(P>0.05);西替利嗪(0.3mg/kg)对种致炎剂诱导的鼠爪水肿均无抑制作用(P>0.05)。结论:抗组胺剂量的咪唑斯汀在动物体内具有较高的抗炎活性,咪唑斯汀能通过抑制5-脂氧合酶活性的途径发挥其抗炎活性。 展开更多
关键词 咪唑斯汀 花生四烯酸 抗炎活性 5-脂氧合酶 大鼠
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厚朴酚对大鼠白细胞5-脂氧合酶活性和细胞内钙离子浓度的影响 被引量：17
3
作者 李杰萍 梁统 周克元 《广东医学院学报》 2002年第3期177-178,共2页
目的 :探讨厚朴酚对 5-脂氧合酶活性的影响 ,以阐明其抗炎机理。方法 :以大鼠胸腔白细胞为材料 ,分别用高效液相色谱法和荧光分光光度法测定白三烯 B4 (LTB4 ) ,5-羟二十碳四烯酸 (5- HETE)的生成和细胞内钙离子水平。结果 :厚朴酚对白... 目的 :探讨厚朴酚对 5-脂氧合酶活性的影响 ,以阐明其抗炎机理。方法 :以大鼠胸腔白细胞为材料 ,分别用高效液相色谱法和荧光分光光度法测定白三烯 B4 (LTB4 ) ,5-羟二十碳四烯酸 (5- HETE)的生成和细胞内钙离子水平。结果 :厚朴酚对白细胞 L TB4 和 5- HETE的生物合成有较强的抑制作用 ,其 IC50 值分别为 8.5μmol/ L和 3.1μmol/ L;厚朴酚还可以抑制趋化三肽 (f MLP)刺激的白细胞内钙升高 ,但对静息状态的白细胞内钙离子水平没有明显的影响。结论 :厚朴酚可以明显影响白细胞的功能 ,抑制炎性介质 L TB4 和 5 - HETE的生成 。 展开更多
关键词 厚朴酚 大鼠 白细胞 5-脂氧合酶 细胞内钙离子浓度 影响 酶活性 抗炎机理
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砒石对哮喘小鼠白三烯B_4及5-脂氧合酶基因表达的影响 被引量：12
4
作者 姚卫民 梁标 刘钰瑜 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第2期193-196,共4页
目的 :探讨白三烯B4(LTB4)水平、5 脂氧合酶(5 LO)基因表达在小鼠哮喘发病中的作用以及砒石(arsenolite,As)对哮喘的治疗作用与LTB4 水平及 5 LO基因表达的关系。方法 :建立小鼠卵蛋白哮喘模型 ,灌胃给予砒石等药 ,用ELISA的方法检测支... 目的 :探讨白三烯B4(LTB4)水平、5 脂氧合酶(5 LO)基因表达在小鼠哮喘发病中的作用以及砒石(arsenolite,As)对哮喘的治疗作用与LTB4 水平及 5 LO基因表达的关系。方法 :建立小鼠卵蛋白哮喘模型 ,灌胃给予砒石等药 ,用ELISA的方法检测支气管肺泡灌洗液 (BALF)LTB4 含量 ;用RT PCR的方法检测肺组织中 5 LOmRNA表达的变化。结果 :哮喘小鼠BALF中LTB4 水平、肺组织 5 LO基因表达水平较正常对照组显著升高。4种剂量的砒石均可抑制哮喘小鼠BALF中LTB4 的水平 ,均能降低哮喘小鼠 5 LOmRNA表达的量。其中砒石 5 .0 0mg·kg- 1剂量的效果优于砒石 0 .62 5mg·kg- 1剂量的效果。结论 :LTB4 在气道中的高水平 ,5 LO基因表达的上调在OVA致敏小鼠的哮喘发病中起重要作用。砒石可显著降低哮喘小鼠BALF中LTB4 水平 ,抑制哮喘小鼠肺组织中 5 LO基因的表达 ,从而表现出抗哮喘的活性。 展开更多
关键词 哮喘 砒石 三氧化二砷 白三烯B4 5-脂氧合酶 小鼠
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炎症反应介导缺血性脑损伤的机制研究进展 被引量：14
5
作者 涂献坤 杨卫忠 石松生 《中华神经医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期322-324,共3页
脑缺血诱导的缺血性脑损伤涉及一系列复杂的病理生理机制，包括兴奋性氨基酸中毒、离子稳态的失衡、梗死周边区去极化、血脑屏障的破坏、自由基损伤、炎症反应、神经元凋亡等，这些不同的病理生理机制在缺血脑组织中呈现时间、空间变化... 脑缺血诱导的缺血性脑损伤涉及一系列复杂的病理生理机制，包括兴奋性氨基酸中毒、离子稳态的失衡、梗死周边区去极化、血脑屏障的破坏、自由基损伤、炎症反应、神经元凋亡等，这些不同的病理生理机制在缺血脑组织中呈现时间、空间变化的动态过程^［1］。大量文献表明，炎症反应是脑缺血最重要的病理生理机制之一，但其潜在的机制目前仍缺乏比较系统的认识。 展开更多
关键词 炎症反应 TOLL样受体 5-脂氧合酶 细胞因子 脑缺血
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雷公藤内酯醇调节5-脂氧合酶对胰腺癌细胞增殖的影响 被引量：12
6
作者 吴深宝 周国雄 +4 位作者 张弘 黄介飞 魏群 马鹏程 鄂群 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期328-331,共4页
目的:探讨雷公藤内酯醇(Triptolide,TL)在胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白的表达及对癌细胞生长的影响。方法:应用免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中5-LOX蛋白的表达,同时检测TL对胰腺癌细胞株SW19905-LOX蛋白表达的影... 目的:探讨雷公藤内酯醇(Triptolide,TL)在胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白的表达及对癌细胞生长的影响。方法:应用免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中5-LOX蛋白的表达,同时检测TL对胰腺癌细胞株SW19905-LOX蛋白表达的影响,采用M TT法和流式细胞术分别检测胰腺癌细胞SW1990的增殖和凋亡。结果:胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中均表达5-LOX,并与细胞分化程度有关;TL抑制SW1990中5-LOX蛋白的表达,并抑制胰腺癌细胞SW1990增殖和促进细胞的凋亡,作用随浓度的增加而增强(P<0.01);细胞的增殖和凋亡与5-LOX蛋白的表达相关(P<0.01)。结论:TL抑制胰腺癌细胞SW1990中5-LOX的表达,并抑制胰腺癌细胞增殖和诱导凋亡,5-LOX代谢途径在胰腺癌细胞的生长中发挥重要作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 胰腺肿瘤 5-脂氧合酶
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5-脂氧合酶及其抑制剂 被引量：11
7
作者 黄凯 蒋世云 陈柳军 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1190-1196,共7页
5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是生物体内一种重要的双加氧酶.5-LOX是催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成白三烯类(leukotrienes,LTs)的关键酶.LTs是重要的炎症介质,并且在许多疾病中发挥着重要作用.近年来,很多学者致力于5-... 5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是生物体内一种重要的双加氧酶.5-LOX是催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成白三烯类(leukotrienes,LTs)的关键酶.LTs是重要的炎症介质,并且在许多疾病中发挥着重要作用.近年来,很多学者致力于5-LOX的研究,从而为5-LOX抑制剂的研发提供理论依据.本文对5-LOX的分子结构、细胞内定位、表达与活性调控及其抑制剂的研究进展进行综述. 展开更多
关键词 5-脂氧合酶 白三烯类 炎症 5-脂氧合酶抑制剂
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5-脂氧合酶mRNA在食管鳞癌中的表达及与血管生成的关系 被引量：8
8
作者 陈霞 李建生 +1 位作者 赵立群 薛乐勋 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2006年第2期141-143,共3页
目的探讨5脂氧合酶(5LOX)和微血管密度(MVD)在食管鳞状上皮细胞癌(ESCC)组织中的表达及相关关系,及5LOX与肿瘤浸润和转移的关系。方法用半定量RTPCR法测定35例ESCC患者癌组织(T)和相邻癌旁组织(N)中5LOXmRNA的表达,求得T/N值。同时用免... 目的探讨5脂氧合酶(5LOX)和微血管密度(MVD)在食管鳞状上皮细胞癌(ESCC)组织中的表达及相关关系,及5LOX与肿瘤浸润和转移的关系。方法用半定量RTPCR法测定35例ESCC患者癌组织(T)和相邻癌旁组织(N)中5LOXmRNA的表达,求得T/N值。同时用免疫组织化学法测定癌组织和癌旁正常组织中微血管密度(MVD)的T/N值。结果在35例ESCC患者中,33例5LOXmRNA的T/N值>1.0,占94.3%,34例MVD的T/N值>1.0,占97.1%。5LOXmRNA和MVD与食管鳞癌的肿瘤大小、浸润深度和淋巴结转移、肿瘤分化程度有关。5LOXmRNA的T/N值与MVD的T/N值呈正相关。结论5LOX与食管鳞癌血管生成和肿瘤浸润转移密切相关,其高表达可能促进肿瘤血管生成,从而促进ESCC的浸润和转移。 展开更多
关键词 食管鳞状上皮细胞癌 血管生成 5-脂氧合酶 微血管密度
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齐留通通过激活ERK1/2信号通路减轻大鼠脑缺血炎症反应和缺血性脑损伤 被引量：12
9
作者 涂献坤 石松生 +3 位作者 杨卫忠 陈建屏 陈琰 王立胜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1441-1444,共4页
目的研究5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)抑制剂齐留通(zileuton)是否通过激活ERK1/2信号通路减轻大鼠脑缺血诱导的炎症反应和缺血性脑损伤。方法制备大鼠脑缺血模型,随机分为对照组、溶媒组、zileuton治疗组和PD98059干预组,zileuton... 目的研究5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)抑制剂齐留通(zileuton)是否通过激活ERK1/2信号通路减轻大鼠脑缺血诱导的炎症反应和缺血性脑损伤。方法制备大鼠脑缺血模型,随机分为对照组、溶媒组、zileuton治疗组和PD98059干预组,zileuton(50 mg·kg-1)经口服给药,PD98059经脑室内给药。对大鼠神经功能损伤进行评分,测量大鼠脑梗死体积;分析大鼠缺血性脑水肿程度;检测脑组织髓过氧物酶的含量;Western blot法检测信号通路关键蛋白p-ERK1/2、t-ERK1/2的表达变化;ELISA法检测血浆TNF-α的分泌。结果 Zileuton治疗组能明显减轻大鼠神经功能障碍、脑梗死体积、脑水肿、MPO活性及TNF-α含量,且zileuton的这种脑保护作用和抗炎症作用被PD98059抑制。Zileuton可上调p-ERK1/2的表达,同时也被PD98059抑制。结论 5-LOX抑制剂zileuton通过激活ERK1/2信号通路,减轻脑缺血诱导的炎症反应和缺血性脑损伤。 展开更多
关键词 5-脂氧合酶 脑缺血 炎症反应 ZILEUTON ERK1/2 TNF—α
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射干异黄酮成分对5-脂氧合酶的作用研究 被引量：12
10
作者 康愿涛 邹桂欣 +1 位作者 尤献民 李国信 《中药与临床》 2015年第1期43-44,53,共3页
目的:考查射干中鸢尾苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素及白射干素单体成分对脂氧合酶5-LOX的影响。方法:采用脂氧合酶5-LOX抑制剂体外筛选模型进行,计算各成分对5-LOX酶的抑制率。结果:各单体成分对5-LOX均有一定的抑... 目的:考查射干中鸢尾苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素及白射干素单体成分对脂氧合酶5-LOX的影响。方法:采用脂氧合酶5-LOX抑制剂体外筛选模型进行,计算各成分对5-LOX酶的抑制率。结果:各单体成分对5-LOX均有一定的抑制作用,其中野鸢尾黄素抑制率近100%,鸢尾黄素91.7%,野鸢尾苷50%。结论:射干异黄酮单体可能通过抑制5-LOX途径发挥抗炎作用。 展开更多
关键词 射干 异黄酮 5-脂氧合酶
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5-脂氧合酶在哮喘发病机制及治疗中作用的研究进展 被引量：9
11
作者 路智红 宋俊峰 李玉琴 《中国实用儿科杂志》 CSCD 北大核心 2007年第4期315-317,共3页
关键词 哮喘气道炎症 5-脂氧合酶 发病机制 治疗 OXYGENASE 5-LO 花生四烯酸 白三烯
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血清性激素、5-LOX、LXA4检测在子宫内膜异位症不孕患者中的临床价值研究 被引量：10
12
作者 谭雪梅 倪荣 匡军 《标记免疫分析与临床》 CAS 2021年第8期1311-1314,1348,共5页
目的探讨血清性激素、5-脂氧合酶(5-LOX)、脂氧素A4(LXA4)检测在子宫内膜异位症(EM)不孕患者中的临床价值。方法选取我院2018年6月至2020年6月收治的136例EM不孕患者为观察组2,另选取同期55例EM非不孕患者为观察组1以及健康体检女性40... 目的探讨血清性激素、5-脂氧合酶(5-LOX)、脂氧素A4(LXA4)检测在子宫内膜异位症(EM)不孕患者中的临床价值。方法选取我院2018年6月至2020年6月收治的136例EM不孕患者为观察组2,另选取同期55例EM非不孕患者为观察组1以及健康体检女性40例为对照组。比较三组血清性激素、5-LOX及LXA4水平。136例EM不孕患者参照美国生殖协会分期标准(r-AFS)分为Ⅰ期组36例、Ⅱ期组49例、Ⅲ期组31例、Ⅳ期组20例。比较不同分期EM不孕患者血清性激素、5-LOX及LXA4水平。采用Spearman相关性分析血清性激素、5-LOX及LXA4水平与分期的关系。采用ROC曲线分析血清性激素、5-LOX及LXA4水平诊断EM不孕的价值。结果观察组2血清FSH、LH、E 2水平明显高于对照组和观察组1(P<0.05),血清LXA4、5-LOX水平明显低于对照组和观察组1(P<0.05)。Ⅰ期组、Ⅱ期组、Ⅲ期组、Ⅳ期组EM不孕患者血清FSH、LH、E 2水平呈逐渐升高趋势,差异有统计学意义(P<0.05),血清LXA4、5-LOX水平呈逐渐降低趋势,差异有统计学意义(P<0.05);EM不孕患者r-AFS分期与血清FSH、LH、E 2水平呈正相关(r=0.583、0.731、0.649,P<0.05),与血清LXA4、5-LOX水平呈负相关(r=-0.702、-0.619,P<0.05);经ROC曲线分析,五项指标联合诊断EM不孕的AUC为0.870。结论子宫内膜异位症不孕患者病情严重程度与血清性激素、5-LOX及LXA4水平具有显著相关性,为临床治疗EM不孕提供了另一个思考方向。 展开更多
关键词 性激素 5-脂氧合酶 脂氧素A4 子宫内膜异位症 不孕症
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酚类抑制剂抗5-脂氧合酶的分子对接研究 被引量：10
13
作者 刘文 蒋世云 +2 位作者 李强 张夏辉 催晓举 《生物技术通讯》 CAS 2012年第4期527-531,共5页
目的:研究抗5-脂氧合酶酚类抑制剂的结构活性关系及作用机制。方法:构建7个抗5-脂氧合酶阳性酚类抑制剂分子库,利用Autodock 4.2和iGEMDOCK 2.1软件包对受体与抑制剂进行模拟对接研究并计算结合自由能。结果:用Autodock 4.2、iGEMDOCK ... 目的:研究抗5-脂氧合酶酚类抑制剂的结构活性关系及作用机制。方法:构建7个抗5-脂氧合酶阳性酚类抑制剂分子库,利用Autodock 4.2和iGEMDOCK 2.1软件包对受体与抑制剂进行模拟对接研究并计算结合自由能。结果:用Autodock 4.2、iGEMDOCK 2.1计算得到的结合自由能与抑制剂的抑制活性之间都存在良好的相关性,它们的决定系数(R2)依次为0.856 64和0.784 41,标准误差(SD)分别为0.430 92和5.323 35,P值分别为0.002 79和0.007 98;配体与受体之间形成的氢键在决定配体在受体活性部位的构象及定位中起重要作用,但两者结合的主要驱动力为范德华作用力;具有碳氧双键及与该双键共轭的碳碳双键的多环酚类化合物有较强的抗5-脂氧合酶活性。结论:Autodock 4.2比iGEMDOCK 2.1预测抗5-脂氧合酶酚类抑制剂的能力强;具有碳氧双键及与该双键共轭的碳碳双键的多环酚类化合物有较强的抗5-脂氧合酶活性。 展开更多
关键词 5-脂氧合酶 酚类抑制剂 抗炎 分子对接 结构活性关系
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AA861对人胃癌细胞凋亡及5-脂氧合酶mRNA表达的影响 被引量：6
14
作者 邹来玉 李建英 +1 位作者 王小众 陈治新 《福建医科大学学报》 2006年第1期14-18,共5页
目的探讨5-脂氧合酶(5-LOX)选择性抑制剂AA861对胃癌AGS细胞株凋亡及其5-LOX mRNA表达的影响。方法体外培养人胃癌AGS细胞,噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度(25,50,100μmol/L)组AA861不同作用时间(24,48,72 h)后AGS细胞的存活率。TUNEL染色... 目的探讨5-脂氧合酶(5-LOX)选择性抑制剂AA861对胃癌AGS细胞株凋亡及其5-LOX mRNA表达的影响。方法体外培养人胃癌AGS细胞,噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度(25,50,100μmol/L)组AA861不同作用时间(24,48,72 h)后AGS细胞的存活率。TUNEL染色法计数细胞凋亡指数。透射电子显微镜技术检测细胞的凋亡形态。RT-PCR检测AGS细胞5-LOX mRNA表达及AA861对其5-LOX mRNA表达的影响。结果AA861以时间剂量依赖的方式抑制AGS细胞的生长,与对照组比较差别有统计学意义(P<0.05,25μmol/L作用24 h除外),不同药物浓度作用后72 h细胞存活率最高为59.9%(25μmol/L组),最低为36.2%(100μmol/L组);TUNEL染色法显示50,100μmol/L作用48 h后细胞凋亡率为(24.6±3.3)%和(51.2±1.8)%,均高于对照组(P<0.01);透射电镜观察到典型的细胞凋亡形态。AGS细胞存在5-LOX mRNA的表达,AA861作用前后细胞5-LOX mRNA表达无改变。结论AA861能抑制AGS细胞株的生长,亦能诱导其凋亡,但不影响其5-LOX mR-NA的表达。 展开更多
关键词 AA861 胃肿瘤 花生四烯酸盐 5-脂氧合酶
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侧柏总黄酮的分离纯化及对5-脂氧合酶的抑制作用 被引量：9
15
作者 梁统 覃燕梅 梁念慈 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第18期1381-1384,共4页
目的 从侧柏叶中分离纯化活性成分总黄酮并探讨其对5-脂氧合酶的抑制作用.方法 石油醚加热回流除去大部分叶绿素等脂溶性杂质,再用体积分数为50%乙醇加热回流提取;提取液浓缩去除乙醇后用乙酸乙酯提取,减压浓缩得粗黄酮;粗黄酮过聚酰胺... 目的 从侧柏叶中分离纯化活性成分总黄酮并探讨其对5-脂氧合酶的抑制作用.方法 石油醚加热回流除去大部分叶绿素等脂溶性杂质,再用体积分数为50%乙醇加热回流提取;提取液浓缩去除乙醇后用乙酸乙酯提取,减压浓缩得粗黄酮;粗黄酮过聚酰胺色谱柱,用体积分数为70%的甲醇洗脱,浓缩得总黄酮;高效液相色谱法测定大鼠中性白细胞5-脂氧合酶的产物5-羟廿碳四烯酸,Fura-2/AM荧光技术测定细胞内游离钙浓度.结果 用芦丁作参照品,测得分离的产物总黄酮含量为93%,总黄酮对5-脂氧合酶抑制的IC50为22.2;25～125 mg·L^-1的总黄酮对fMLP诱导的细胞内游离Ca^2＋水平增高抑制率为15.2%～35.9%.结论 该方法较简单,分离的总黄酮纯度高,是一种可行的总黄酮提取方法;侧柏总黄酮对5-脂氧合酶的活性有较强的抑制作用,抑制细胞内游离Ca^2＋水平增高可能是抑制5-脂氧合酶的作用机制之一. 展开更多
关键词 侧柏叶 总黄酮 提取 5-脂氧合酶
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环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素与5-脂氧合酶产物的关系 被引量：6
16
作者 孙联文 郑家润 +1 位作者 陈沄 李新宇 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期110-112,共3页
目的探索环孢素 A、雷公藤内酯醇及红霉素对 5－脂氧合酶的影响及建立相应的药 效学方法。方法采用反相高效液相色谱法检测 5－脂氧合酶产物——白三烯 B4和 5－羟花 生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果环孢素 A可抑制白三烯 B... 目的探索环孢素 A、雷公藤内酯醇及红霉素对 5－脂氧合酶的影响及建立相应的药 效学方法。方法采用反相高效液相色谱法检测 5－脂氧合酶产物——白三烯 B4和 5－羟花 生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果环孢素 A可抑制白三烯 B4和 5－羟花生四 烯酸的生成，呈剂量依赖性， IC50值分别为 38.0和 0.96μ g/mL。雷公藤内酯醇（ T0） 可抑制白三烯 B4和 5－羟花生四烯酸的生成，呈剂量依赖性， IC50值分别为 2.3× 10－ 6和 1.14× 10－6μ g/mL。红霉素无剂量依赖性。结论雷公藤的抗炎作用与抑制 5－脂氧 合酶活性有关，环孢素 A的抑制浓度超出了其药理浓度，无实际意义，红霉素氧合酶活性无影响。对 展开更多
关键词 花生四烯酸 5-脂氧合酶 白三烯B4 羟基花生四烯酸类 环孢素A 雷公藤内酯 红霉素 银屑病 抗炎治疗
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脂氧合酶在前列腺癌中的作用研究进展
17
作者 叶娟 吴杰 +4 位作者 徐春梅 杨睿 晏琼 干飞 刘国珍 《保健医学研究与实践》 2024年第1期132-138,共7页
前列腺癌是中老年男性的常见病。研究表明脂氧合酶(LOX)途径在前列腺癌的发生、发展、侵袭和转移中起着重要作用,可作为前列腺癌防治的一个新靶点。LOX主要包括5-LOX、12-LOX及15-LOX-1、15-LOX-2,其中5-LOX与12-LOX对前列腺癌的发生发... 前列腺癌是中老年男性的常见病。研究表明脂氧合酶(LOX)途径在前列腺癌的发生、发展、侵袭和转移中起着重要作用,可作为前列腺癌防治的一个新靶点。LOX主要包括5-LOX、12-LOX及15-LOX-1、15-LOX-2,其中5-LOX与12-LOX对前列腺癌的发生发展、侵袭和转移具有促进作用;15-LOX-1具有促进前列腺癌作用,但15-LOX-1在二十二碳六烯酸(DHA)抗前列腺癌过程中发挥着关键作用;15-LOX-2具有抑制前列腺癌作用。本文对LOX在前列腺癌中作用及机制的研究作一综述,旨在为前列腺癌的防治研究提供参考。 展开更多
关键词 脂氧合酶 前列腺癌 5-脂氧合酶 12-脂氧合酶 15-脂氧合酶
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darbufelone对胃癌SGC-7901细胞增殖、凋亡的影响 被引量：7
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作者 潘敏 刘纯伦 +1 位作者 方晓杰 石建华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期523-527,共5页
目的观察环氧合酶-2/5-脂氧合酶双重抑制剂dar-bufelone对胃癌SGC-7901细胞生长的影响。方法MTT法测定darbufelone对胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;TUNEL法检测细胞凋亡;RT-PCR法分析SGC-7901细胞中5-LOX和COX-2 mRNA的表达;免疫细胞化学... 目的观察环氧合酶-2/5-脂氧合酶双重抑制剂dar-bufelone对胃癌SGC-7901细胞生长的影响。方法MTT法测定darbufelone对胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;TUNEL法检测细胞凋亡;RT-PCR法分析SGC-7901细胞中5-LOX和COX-2 mRNA的表达;免疫细胞化学法检测胃癌SGC-7901细胞中5-LOX和COX-2蛋白质的表达。结果dar-bufelone以时间剂量依赖的方式抑制SGC-7901细胞增殖;1.5×10-5、1.0×10-5和5×10-6mol.L-1darbufelone作用72 h后,细胞凋亡率分别为(30.3±2.1)%、(23.0±2.0)%和(15.0±1.5)%,均高于对照组(0.6±0.1)%(P<0.01);1.5×10-5、1.0×10-5和5×10-6mol.L-1darbufelone处理胃癌SGC-7901细胞72 h后,5-LOX和COX-2 mRNA及其蛋白质表达均减少(P<0.05)。结论环氧合酶-2/5-脂氧合酶双重抑制剂darbufelone对人胃癌SGC-7901细胞株有抑制增殖、诱导凋亡的作用。 展开更多
关键词 SGC-7901细胞 环氧合酶-2 5-脂氧合酶 增殖 凋亡
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5-脂氧合酶抑制剂的研究进展 被引量：1
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作者 李丹凤 范涛 鹿欣雨 《生命的化学》 CAS 2023年第5期666-673,共8页
脂氧合酶是一种含铁的氧化还原酶,存在于动植物的组织和细胞中。脂氧合酶主要分为1、3、5、8、12、15-脂氧合酶6种亚型。5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是LOX同工酶中研究较为深入的非血红素铁蛋白氧化代谢酶,是许多高活性氧化脂质... 脂氧合酶是一种含铁的氧化还原酶,存在于动植物的组织和细胞中。脂氧合酶主要分为1、3、5、8、12、15-脂氧合酶6种亚型。5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)是LOX同工酶中研究较为深入的非血红素铁蛋白氧化代谢酶,是许多高活性氧化脂质生物合成中的关键酶,参与多种炎症性疾病,如炎症、哮喘、脑缺血、部分恶性肿瘤及阿尔茨海默症等疾病的发生和发展过程。因此,开发有效的5-LOX抑制剂对治疗上述疾病至关重要。本文介绍了5-LOX抑制剂的研究成果,并对其分类、来源、治疗药效和优缺点进行了讨论,为深入研发创新型5-LOX抑制剂提供理论依据。 展开更多
关键词 5-脂氧合酶 5-脂氧合酶抑制剂 脂氧合酶
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5-脂氧合酶在人体组织中的表达及其与疾病的关系 被引量：7
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作者 唐石树 胡建安 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期438-445,共8页
5-脂氧合酶(5-1ipoxygenase,5-LOX)是LOX同工酶中研究较为深入的一种氧化代谢酶,它普遍存在于人体各种组织细胞中,参与内源和外源化学物的氧化代谢,产生多种代谢产物,与人体的炎症、哮喘、动脉粥样硬化和肿瘤等疾病的发生有关。5-LOX在... 5-脂氧合酶(5-1ipoxygenase,5-LOX)是LOX同工酶中研究较为深入的一种氧化代谢酶,它普遍存在于人体各种组织细胞中,参与内源和外源化学物的氧化代谢,产生多种代谢产物,与人体的炎症、哮喘、动脉粥样硬化和肿瘤等疾病的发生有关。5-LOX在人体正常组织或器官中表达很少,而当组织或器官发生异常时表达增多,甚至过度表达。5-LOX与人体的卵巢、脑、心血管、肺、肝、胰腺等组织的许多疾病有关,其异常表达往往会促进疾病的发生和发展。 展开更多
关键词 5-脂氧合酶 代谢产物 炎症 肿瘤
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