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1-苯基-2-氰基-3-氨基-3a,3b,6,7-四氢化苯并[4,5]茚的合成及晶体结构 被引量：2
1
作者 史达清 王菊仙 +2 位作者 荣良策 庄启亚 胡宏纹 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第2期219-222,共4页
标题化合物C20H18N2是由2—氰—3—苯基—3—(1—萘酮—2—基)丙腈在低价钛试剂作用下还原成环而得。结构通过单晶X—射线衍射分析确定，其晶体属于三斜晶系，空间群P-↑1，α=9．169(2)，b=9．520(2)，c=10．276(2)A，α=91．09(1)，β... 标题化合物C20H18N2是由2—氰—3—苯基—3—(1—萘酮—2—基)丙腈在低价钛试剂作用下还原成环而得。结构通过单晶X—射线衍射分析确定，其晶体属于三斜晶系，空间群P-↑1，α=9．169(2)，b=9．520(2)，c=10．276(2)A，α=91．09(1)，β=107．95(1)，γ=111．05(2)°，V=787．8(3)，Mr=286．36A^3，Dc=1．207g／cm^3，Z=2，μ(MoKα)=0．071mm^-1，F(000)=304，R=0．0399，ωR=0．1008。单晶X—射线分析表明，五员环(C(7)—C(11))采用信封式构象，而六员环(C(10)～C(15))则采用半椅式构象，同时，分子间氢键作用形成二聚体。 展开更多
关键词 1—苯基—2—氰基—3—氨基—3a 3b 6 7—四氢化苯并[4 5]茚 合成 晶体结构 C20H18N2 低价钛试剂
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新型5H-茚[1,2-b]吡啶和11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐衍生物的合成其及抗肿瘤活性 被引量：2
2
作者 闻娣娣 刘启伦 +2 位作者 李秋莲 杭臣臣 朱永明 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期415-419,共5页
以1-茚酮为原料,设计并合成了新化合物1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(5a)和5-甲基-11-(4-二甲氨基苄烯)-11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐(5b),其结构经NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以HEP-2和K562为测试肿瘤细... 以1-茚酮为原料,设计并合成了新化合物1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(5a)和5-甲基-11-(4-二甲氨基苄烯)-11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐(5b),其结构经NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以HEP-2和K562为测试肿瘤细胞株对5a和5b进行抗肿瘤活性检测,结果显示其有良好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 5H-茚[1 2-b]吡啶 11H-茚[1 2-b]喹啉 药物合成 抗肿瘤活性
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5H-茚并[1,2-b]吡啶的某些5-取代衍生物的合成
3
作者 梁世懿 陈敏华 《华东化工学院学报》 CSCD 1991年第3期329-334,共6页
报告了文题化合物的合成方法。实验结果表明,5-溴-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅱ)的溴原子比较活泼,可被多种亲核试剂所取代。溴代物与含活泼亚甲基的丙二酸二乙酯反应,溴被(二乙氧羰基-)甲基取代,经水解,生成5-(二羧基-甲基)-5H-茚并[1,2-b]吡... 报告了文题化合物的合成方法。实验结果表明,5-溴-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅱ)的溴原子比较活泼,可被多种亲核试剂所取代。溴代物与含活泼亚甲基的丙二酸二乙酯反应,溴被(二乙氧羰基-)甲基取代,经水解,生成5-(二羧基-甲基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅳ),再经脱羧,即转化成5-羧甲基-5H-茚并(1,2-b)吡啶(Ⅴ)。溴代物与饱和环状仲胺哌啶反应,溴被哌啶子基取代,生成5-哌啶子基-5H茚并(1,2-b)吡啶(Ⅶ)。溴代物与芳胺类化合物邻-氨基苯甲酸酯反应,溴被N-芳胺基取代,生成5-(邻-烷氧羰基苯胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅷ)和5-(邻-烷氧羰基苯亚胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(IX)。所得各种反应产物,均经波谱分析得以证实。 展开更多
关键词 吡啶 5H-茚并 溴代衍生物 合成
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多环麝香中间体六甲基茚满的催化合成 被引量：1
4
作者 白杨 周调调 +1 位作者 宋先亮 刘六军 《东北林业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期104-106,共3页
以对伞花烃为原料,叔戊醇作烷基化试剂,对合成多环麝香中间体1,1,2,3,3,5-六甲基茚满反应的催化剂种类及影响因素进行对比研究。结果表明:以自制Fe2(SO4)3/AlCl3固体超强酸为催化剂,用量为10%,对伞花烃与叔戊醇的摩尔比为2.0∶1.0,反应... 以对伞花烃为原料,叔戊醇作烷基化试剂,对合成多环麝香中间体1,1,2,3,3,5-六甲基茚满反应的催化剂种类及影响因素进行对比研究。结果表明:以自制Fe2(SO4)3/AlCl3固体超强酸为催化剂,用量为10%,对伞花烃与叔戊醇的摩尔比为2.0∶1.0,反应温度为8℃,滴加反应时间为2.5 h,六甲基茚满的产率最高,为15.88%。 展开更多
关键词 对伞花烃 1 1 2 3 3 5-六甲基茚满 麝香 催化合成
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7-氯-2,5-二氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-(3H)-羧酸甲酯的合成研究
5
作者 贾鹏飞 王娟 +1 位作者 刘占荣 周二鹏 《安徽农业科学》 CAS 2012年第17期9336-9337,共2页
[目的]探讨合成7-氯-2,5-二氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-(3H)-羧酸甲酯的新方法。[方法]以5-氯-1-氧-2,3-二氢茚-2-羧酸甲酯为起始原料,先后经过不对称氧化、肟化、环合、取代反应得到目标化合物。[结果]目标产物及中间体的结构已通... [目的]探讨合成7-氯-2,5-二氢茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-(3H)-羧酸甲酯的新方法。[方法]以5-氯-1-氧-2,3-二氢茚-2-羧酸甲酯为起始原料,先后经过不对称氧化、肟化、环合、取代反应得到目标化合物。[结果]目标产物及中间体的结构已通过质谱、1H NMR进行表征。[结论]该合成方法具有原材料易得、收率高、成本低等优点。 展开更多
关键词 7-氯-2 5-二氢茚并[1 2-e][1 3 4]噁二嗪-4a-(3H)-羧酸甲酯 茚虫威 合成
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茚并吡啶类衍生物诱导HEp-2细胞凋亡
6
作者 虞莹 梁中琴 朱永明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期1907-1910,1915,共5页
目的:探讨1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐(受试物)对人喉表皮样肿瘤细胞HEp-2的增殖抑制和凋亡诱导作用。方法:采用MTT法观察受试物对HEp-2增殖的抑制作用,Hoechst 33258荧光染色观察HEp-2细胞凋亡形态学变化,... 目的:探讨1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐(受试物)对人喉表皮样肿瘤细胞HEp-2的增殖抑制和凋亡诱导作用。方法:采用MTT法观察受试物对HEp-2增殖的抑制作用,Hoechst 33258荧光染色观察HEp-2细胞凋亡形态学变化,流式细胞仪PI单染法检测细胞周期及凋亡率,采用Western Blot分析检测促凋亡蛋白Bid的表达。结果:1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐可抑制HEp-2细胞的增殖,并呈时间和剂量依赖性;用受试物(4μmol.L-1)处理细胞(24和48 h),经Hoechst 33258荧光染色,可见细胞凋亡形态学改变;流式细胞仪检测显示,HEp-2细胞周期发生改变,凋亡率增加;Western Blot分析结果显示,受试物可使促凋亡蛋白Bid表达水平上升。结论:1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐可抑制HEp-2细胞增殖,诱导其凋亡。 展开更多
关键词 1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1 2b]吡啶三氟甲磺酸盐 HEP-2细胞 凋亡
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