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新型N-酰基-7-甲氧基-苯并[4,5]噻唑并[2,3-c][1,2,4]三唑-3(2H)-硫酮的合成及其除草活性 被引量：5
1
作者 王海林 阮铃莉 +2 位作者 陈勇 刘幸海 翁建全 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第2期419-423,共5页
为了寻找新的含苯并噻唑稠杂环农药先导化合物,以2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑为起始原料,经肼化、环化和酰基化反应,合成出了14个N-酰基-7-甲氧基苯并[4,5]噻唑并[2,3-c][1,2,4]三唑-3(2H)-硫酮,并利用1H NMR,ESI-MS及元素分析对其结构进... 为了寻找新的含苯并噻唑稠杂环农药先导化合物,以2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑为起始原料,经肼化、环化和酰基化反应,合成出了14个N-酰基-7-甲氧基苯并[4,5]噻唑并[2,3-c][1,2,4]三唑-3(2H)-硫酮,并利用1H NMR,ESI-MS及元素分析对其结构进行表征.对目标化合物进行初步的除草活性筛选,实验结果表明:在浓度为200 mg/L时,大部分化合物对黄瓜(Cucumis sativus)、小麦(Triticum aestivum)、高粱(Sorghum vulgare)、萝卜(Raphanus sativus)、油菜(Brassica campestris)和稗草(Echinochloa crusgalli)的根和茎的抑制率在85%以上. 展开更多
关键词 N-酰基-7-甲氧基苯并[4 5]噻唑并[2 3-c][1 2 4]三唑-3(2H)-硫酮 合成 除草活性
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黄独乙素抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖作用 被引量：4
2
作者 赵继森 程树杰 李鹏凯 《医学研究与教育》 CAS 2013年第3期13-15,19,共4页
目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞增殖的体外抑制作用。方法 MTT法测定黄独乙素对SGC-7901细胞增殖的影响。结果 10、20、40、80μmol/L的黄独乙素作用24 h后对SGC-7901细胞增殖抑制率分别为12.48%、30.10%、43.02%... 目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞增殖的体外抑制作用。方法 MTT法测定黄独乙素对SGC-7901细胞增殖的影响。结果 10、20、40、80μmol/L的黄独乙素作用24 h后对SGC-7901细胞增殖抑制率分别为12.48%、30.10%、43.02%和51.41%,半数抑制浓度(IC50)为(64.09±1.81)μmol/L。结论黄独乙素在体外对人胃癌SGC-7901细胞增殖有明显的、呈剂量依赖性的抑制作用。 展开更多
关键词 黄独乙素 胃癌 肿瘤抑制 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐
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杨梅叶精油成分分析及其对肺癌A549细胞增殖的抑制作用 被引量：4
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作者 朱丽云 张春苗 +3 位作者 高永生 宋林珍 陈玮 李素芳 《果树学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期836-844,共9页
【目的】比较分析‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4个品种杨梅叶精油的成分与抗癌活性差异。【方法】以水蒸气蒸馏法提取4种杨梅叶精油,采用GC-MS技术分析其组成成分,并以3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法(... 【目的】比较分析‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4个品种杨梅叶精油的成分与抗癌活性差异。【方法】以水蒸气蒸馏法提取4种杨梅叶精油,采用GC-MS技术分析其组成成分,并以3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐比色法(MTT法)评价了4种杨梅叶精油对肺癌A549细胞增殖的抑制活性。【结果】经GC-MS分析,‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油分别鉴定出34、33、41和33种成分,包括萜烯、萜醇和萜醚3大类主要成分和脂肪醛、烷酮和酚等微量成分。‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油中共有的成分为11种,特有成分分别为7、6、9和5种。β-石竹烯(12.85%~23.87%)、α-葎草烯(19.27%~24.255%)、橙花叔醇(1.15%~23.47%)、氧化香橙烯(3.82%~7.51%)、氧化石竹烯(2.93%~5.26%)和d-杜松烯(0.8%~5.2%)是杨梅叶精油中的主要成分,但含量存在显著差异。根据MTT结果,‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油对肺癌A549细胞增殖抑制作用均存在时间和剂量依赖性,作用24 h后A549细胞半数致死量IC50分别为127.24、127.14、118.03和123.62μg·m L-1,‘晚稻杨梅’叶精油的抗增殖活性略优于其他3种杨梅叶精油。【结论】‘丁岙梅’‘东魁’‘晚稻杨梅’和‘荸荠种’4种杨梅叶精油成分差异显著,对肺癌A546细胞增殖抑制活性较强,不同品种间无显著差异(p>0.05)。 展开更多
关键词 杨梅叶精油 成分分析 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐MTT 肺癌细胞 增殖抑制
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微波辐射合成5-氨基-噻唑[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮 被引量：3
4
作者 薛峰 渠桂荣 韩素辉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期407-410,共4页
以硫脲和氯乙酸为原料,在无溶剂和350 W微波辐射4 m in条件下,缩合生成中间体2,4-噻唑烷二酮(Ⅰ)产率91.5%;随后在无溶剂和400 W微波辐射5 m in条件下,通过V ilsm e ier甲酰化反应,生成中间体4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3H)-酮(Ⅱ),产率86.7%... 以硫脲和氯乙酸为原料,在无溶剂和350 W微波辐射4 m in条件下,缩合生成中间体2,4-噻唑烷二酮(Ⅰ)产率91.5%;随后在无溶剂和400 W微波辐射5 m in条件下,通过V ilsm e ier甲酰化反应,生成中间体4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3H)-酮(Ⅱ),产率86.7%;最后以正丙醇为溶剂,450 W微波辐射7 m in条件下,成环得到5-氨基-噻唑[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮(Ⅲ),产率80.5%。反应总产率为63.9%。合成产物与中间体的结构经1HNMR,MS和元素分析确认。 展开更多
关键词 5-氨基-噻唑[4 5-d]嘧啶-2(3H)-酮 4-氯-5-甲酰基噻唑-2(3n)-酮 微波辐射
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MTT法用于中药成分细胞毒性和增殖检测的干扰因素及控制措施
5
作者 褚皓天 赵鹏 +1 位作者 田燕歌 任周新 《中国现代中药》 CAS 2024年第4期749-756,共8页
3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法具有操作简单和成本低廉等优点,被广泛应用于中药成分的细胞毒性和对细胞增殖影响等研究。然而,细胞的数量和密度、MTT浓度和作用时间等实验条件会干扰检测结果的准确性。另外,由于中... 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法具有操作简单和成本低廉等优点,被广泛应用于中药成分的细胞毒性和对细胞增殖影响等研究。然而,细胞的数量和密度、MTT浓度和作用时间等实验条件会干扰检测结果的准确性。另外,由于中药成分种类繁多而且化学结构复杂,可能导致吸收光谱漂移、形成近似检测波长的吸收峰及干扰细胞代谢的活性等,影响MTT检测结果的准确性。对近年的相关文献进行整理,归纳和分析了影响MTT实验的实验条件、优化措施和质量控制,归类了检测需要注意的某些中药成分,总结了替代MTT法的其他实验及MTT与其他实验的联合应用,对应用中存在的问题进行了探讨和展望,期望为MTT法在中药成分相关实验中的合理应用提供参考。 展开更多
关键词 干扰因素 中草药成分 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐法 优化措施 替代方法
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普伐他汀对新生大鼠成骨细胞的作用研究
6
作者 曾玉兰 曾援 《中国现代药物应用》 2016年第10期278-281,共4页
目的研究普伐他汀对新生大鼠成骨细胞的作用。方法用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐法（MTT）、4-硝基苯磷酸二钠法（PNPP）、茜素红染色法分别检测普伐他汀对成骨细胞的活力,碱性磷酸酶（ALP）活力及骨矿化结节面积的作... 目的研究普伐他汀对新生大鼠成骨细胞的作用。方法用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐法（MTT）、4-硝基苯磷酸二钠法（PNPP）、茜素红染色法分别检测普伐他汀对成骨细胞的活力,碱性磷酸酶（ALP）活力及骨矿化结节面积的作用。结果普伐他汀在10-8~10-4 g/ml能促进成骨细胞增殖、提高成骨细胞碱性磷酸酶活性和促进新生大鼠成骨细胞骨结节形成。结论普伐他汀能促进成骨细胞增殖、分化及矿化。 展开更多
关键词 普伐他汀 成骨细胞 3-(4 5-二甲基噻唑-2)-2 5-二苯基四氮唑溴盐法 4-硝基苯磷酸二钠法 碱性磷酸酶 骨结节
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