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2,7-二苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮类雌激素相关受体α(ERRα)转录功能抑制剂的合成及活性研究 被引量：2
1
作者 李迎君 庄晓曦 +1 位作者 彭丽洁 丁克 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期968-978,共11页
雌激素相关受体?(estrogen-related receptorα,ERR?)是调控细胞代谢和命运的孤儿核受体.近年来发现它与许多肿瘤疾病相关,是潜在的抗肿瘤靶点.我们设计合成了2,7-二苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮类化合物作为ERR?转录功能抑制剂,并... 雌激素相关受体?(estrogen-related receptorα,ERR?)是调控细胞代谢和命运的孤儿核受体.近年来发现它与许多肿瘤疾病相关,是潜在的抗肿瘤靶点.我们设计合成了2,7-二苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮类化合物作为ERR?转录功能抑制剂,并进行了构效关系研究.其中,双荧光素酶报告基因测试显示化合物9a对ERR?转录功能抑制的半数抑制率IC50为0.25μmol/L,进一步实验表明9a能抑制ERR?蛋白的表达,并以剂量依赖的方式抑制578T乳腺癌细胞的迁移,为ERR?的抗肿瘤研究提供了良好的探针分子. 展开更多
关键词 ERRα 抑制剂 4h-吡啶并[1 2-a] 嘧啶-4-酮 抗肿瘤
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4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性
2
作者 何影 袁野 +2 位作者 李莎 王青春 翟鑫 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第6期490-494,共5页
目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标... 目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍。 展开更多
关键词 4h-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮 双芳基脲 合成 抗增殖活性
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利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究 被引量：2
3
作者 李瑞建 郑雪清 +2 位作者 房艳芬 齐武肖 郝小燕 《中国医药导报》 CAS 2010年第22期34-35,共2页
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了... 目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺研究 药物中间体 利培酮 3-(2-氯乙基)-2-甲基-6 7 8 9-四氢-4h-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮
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吡嘧司特钾的合成 被引量：1
4
作者 向红琳 胡高云 +1 位作者 谭转云 陈卓 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第6期358-360,共3页
以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 9-甲基-3-(1h-四唑-5-基)-4h-吡啶[1 2-a]并嘧啶-4-酮钾 吡嘧司特钾 抗哮喘药
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