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苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮类化合物的合成 被引量：3
1
作者 李谷才 尹端沚 +1 位作者 沈玉梅 汪勇先 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第6期852-855,共4页
以4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐为原料,通过分子间环加成和N-烷基化反应,合成了一系列潜在的多巴胺D4受体配基苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮类化合物,并用1HNMR,IR,ESI-MS,元素分析对其进行了表征.
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 多巴胺D4受体 合成 表征
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3-(4-[^(18)F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的放射化学合成 被引量：2
2
作者 李谷才 尹端沚 +3 位作者 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期368-371,共4页
多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的... 多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)。其总的合成时间为105min,放射化学产率为19.7%,比活度大于120GBq/μmol。 展开更多
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 放射化学合成 多巴胺D4受体
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多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析 被引量：1
3
作者 李谷才 尹端沚 +4 位作者 夏姣云 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期167-173,共7页
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min... 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。 展开更多
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析
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^(18)F-FMTP的放射化学合成 被引量：1
4
作者 田海滨 尹端沚 +5 位作者 张岚 张春富 王丽华 李俊玲 张勇平 汪勇先 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期151-155,共5页
8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵... 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。 展开更多
关键词 ^18F—FMTP 抗精神病药 放射化学合成 苯并吡喃类似物 多巴胺D4受体 PET 8-甲氧基-3-(4-[^18F]氟苄基)-1 2 3 4-四氢苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮
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3-(4-氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成 被引量：1
5
作者 李谷才 尹端沚 +1 位作者 夏姣云 汪勇先 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期577-578,共2页
以间苯二酚和4-酮-3-甲酸甲酯吡啶盐酸盐为原料,通过两步反应,合成了标题化合物,并对其进行了表征。
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 合成 表征
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3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成工艺
6
作者 李谷才 尹端沚 +1 位作者 练文柳 汪勇先 《中南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第6期1129-1134,共6页
以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮。采用红外光谱、质谱、氢... 以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮。采用红外光谱、质谱、氢核磁共振谱和元素分析等手段对中间体及产物进行表征。研究结果表明:在分子间环加成反应中,当反应物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐与硫酸的物质的量比为1:1:30、反应时间为48 h时,最高收率为49.2%;在N-烷基化反应中,当反应物8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮、4-羟基苯甲醛与三乙酸基硼氢化钠的物质的量比为2:4:5、反应时间为20 h时,最高收率为51.8%。 展开更多
关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 多巴胺D4受体 合成
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