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3-芳基-1，2，3，4-噁三唑-5-亚胺与阿司匹林偶联物的合成和抗血栓活性研究 被引量：7
1
作者 周洲 赖宜生 +3 位作者 张奕华 季晖 李立文 彭司勋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第5期819-824,共6页
取代苯胺经重氮化、还原得苯肼盐酸盐,与硫氰酸钾作用得苯基取代的氨基硫脲,再在亚硝酸异戊酯、盐酸的作用下环合、成盐,加碱中和后生成3-芳基-1,2,3,4-噁三唑-5-亚胺,最后与乙酰水杨酰氯反应得目标物6a～6l,其结构经MS,IR,1H NMR和元... 取代苯胺经重氮化、还原得苯肼盐酸盐,与硫氰酸钾作用得苯基取代的氨基硫脲,再在亚硝酸异戊酯、盐酸的作用下环合、成盐,加碱中和后生成3-芳基-1,2,3,4-噁三唑-5-亚胺,最后与乙酰水杨酰氯反应得目标物6a～6l,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.体外血小板聚集试验和小鼠肺血栓生成试验结果表明,部分目标物在体内、外均显示出较好的抗血栓活性,值得深入进行研究. 展开更多
关键词 3-芳基-1 2 3 4-噁三唑-5-亚胺 阿司匹林 NO供体 抗血栓活性
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一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物ZA-6的抗血栓作用 被引量：3
2
作者 李立文 季晖 +2 位作者 张奕华 余珊 周洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期548-552,共5页
目的:研究新型NO-阿司匹林衍生物ZA-6抗血栓作用。方法:采用血小板聚集试验和实验性血栓动物模型,测定ZA-6的抗血栓活性;给予ZA-6后,采用金属镉还原法测定大鼠血浆中NO浓度的变化;采用放免法测定大鼠血浆中环磷腺苷酸(cAMP)和环磷鸟苷酸... 目的:研究新型NO-阿司匹林衍生物ZA-6抗血栓作用。方法:采用血小板聚集试验和实验性血栓动物模型,测定ZA-6的抗血栓活性;给予ZA-6后,采用金属镉还原法测定大鼠血浆中NO浓度的变化;采用放免法测定大鼠血浆中环磷腺苷酸(cAMP)和环磷鸟苷酸(cGMP)的含量变化。结果:在不同诱导剂(ADP、花生四烯酸和胶原蛋白)诱导的血小板聚集试验中,ZA-6均能显著抑制血小板的聚集,IC50均低于阿司匹林的IC50(P<0.05)。在大鼠动-静脉旁路模型中,ZA-6高、低剂量组均能明显抑制血栓的形成(P<0.05);在小鼠肺血栓栓塞模型中,ZA-6可以提高小鼠的生存率(P<0.05);在给予ZA-6后,大鼠血浆中NO的浓度明显升高(P<0.05),血浆中cAMP浓度明显升高(P<0.05),但cGMP浓度却没有增加。结论:ZA-6具有较强的抗血栓活性,可能是由于经过体内代谢为阿司匹林和NO发挥协同作用。 展开更多
关键词 阿司匹林 3-芳基-1 2 3 4-噁三唑-5-亚胺 一氧化氮供体 抗血栓活性
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