药物中间体4-羧酸乙酯哌啶的合成 被引量：3

1

作者 杨晓章 蒋忠良 杜晓超 《精细与专用化学品》 CAS 2007年第8期18-19,共2页

以4-哌啶甲酸和乙醇为原料,分别通过与二氯亚砜和三甲基氯硅烷反应两种不同的酯化方法制备药物中间体4-羧酸乙酯哌啶,产率分别为85.0%和92.7%,纯度均达到99%。并讨论了三甲基氯硅烷用量及反应温度等因素对反应的影响,获得了适宜的反应... 以4-哌啶甲酸和乙醇为原料,分别通过与二氯亚砜和三甲基氯硅烷反应两种不同的酯化方法制备药物中间体4-羧酸乙酯哌啶,产率分别为85.0%和92.7%,纯度均达到99%。并讨论了三甲基氯硅烷用量及反应温度等因素对反应的影响,获得了适宜的反应条件。 展开更多

关键词 4-哌啶甲酸 二氯亚砜 乙醇 三甲基氯硅烷

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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇的合成研究 被引量：3

2

作者 刘恺 张珩 +2 位作者 杨艺虹 林晨 孙冬冬 《精细化工中间体》 CAS 2011年第4期43-45,共3页

合成了非索非那定关键中间体α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(1)。以4-哌啶甲酸(2)、氯化亚砜和乙醇为起始原料,经酯化反应、N-保护、格氏反应及催化去保护得到1。产品含量达99%(GC),总收率为80.85%,其结构经1H NMR和IR确证。

关键词 非索非那定 4-哌啶甲酸 α α-二苯基-4-哌啶甲醇

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4-哌啶乙酸乙酯的合成研究(1) 被引量：2

3

作者 廖戎 《四川化工》 CAS 2013年第3期11-14,共4页

哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目... 哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目前国内对该化合物的合成报道很少,因此对4-哌啶乙酸乙酯的合成进行研究,从而实现工业化生产,具有重要的社会经济价值。本文是以廉价的4-哌啶甲酸为原料,根据反应设备的条件,合理的选择反应试剂,探究出一条适合工厂生产4-哌啶乙酸乙酯的反应路线。 展开更多

关键词 哌啶类衍生物 4-哌啶甲酸 4-哌啶乙酸乙酯 药用中间体

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2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐的合成工艺研究 被引量：2

4

作者 沈健芬 郑睿 《精细化工中间体》 CAS 2010年第4期34-35,37,共3页

以4-哌啶甲酸、氯甲酸乙酯为原料,经酰胺化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐(4),总收率为62.4%。该法原料易得、操作简便、收率高,各主要化合物结构经核磁共振氢谱确证。

关键词 利培酮 4-哌啶甲酸 傅-克反应 工艺改进

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氮杂环醇的合成 被引量：1

5

作者 孙兴燊 晏桂刚 +1 位作者 龙中柱 滕大为 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期178-180,共3页

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化... α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物。本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%。 展开更多

关键词 氮杂环醇 α α-二苯基-4-哌啶甲醇 抗组胺药 4-哌啶甲酸 格氏反应

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4-哌啶乙酸乙酯的合成研究(2)

6

作者 廖戎 《四川化工》 CAS 2014年第2期12-15,共4页

哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目... 哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目前国内对该化合物的合成报道很少,因此对4-哌啶乙酸乙酯的合成进行研究,从而实现工业化生产,具有重要的社会经济价值。本文是以廉价的4-哌啶甲酸为原料,根据反应设备的条件,合理的选择反应试剂,探究出一条适合工厂生产4-哌啶乙酸乙酯的反应路线。 展开更多

关键词 哌啶类衍生物 4-哌啶甲酸 4-哌啶乙酸乙酯 药用中间体

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抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成 被引量：1

7

作者 胡昆 谢宇轩 任杰 《合成化学》 CAS 2021年第4期308-314,共7页

以4-哌啶甲酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8;再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9;最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应... 以4-哌啶甲酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8;再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9;最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应后成盐合成了抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐,总收率56.8%,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。该路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较高等优点。 展开更多

关键词 4-哌啶甲酸 3 4-二甲氧基苯甲醛 缩合 盐酸多奈哌齐 合成 阿尔茨海默病 制药

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三唑酮类化合物的合成

8

作者 吴燕天 黄龙江 滕大为 《化学与生物工程》 CAS 2015年第8期53-55,共3页

以4-哌啶甲酸为原料,经过缩合反应、酯化反应、关环反应(羰基亲核加成反应)、偶联反应合成目标产物三唑酮类化合物。研究了底物和反应条件(如配体、碱和溶剂)对偶联反应的影响。结果表明,以对甲氧基碘苯作底物、N,N-二甲基乙二胺作配体... 以4-哌啶甲酸为原料,经过缩合反应、酯化反应、关环反应(羰基亲核加成反应)、偶联反应合成目标产物三唑酮类化合物。研究了底物和反应条件(如配体、碱和溶剂)对偶联反应的影响。结果表明,以对甲氧基碘苯作底物、N,N-二甲基乙二胺作配体、CuI作催化剂、K3PO4作碱、N,N-二甲基甲酰胺作溶剂时,三唑酮类化合物的产率达到最高,为60.3%。 展开更多

关键词 4-哌啶甲酸 缩合反应 酯化反应 关环反应 偶联反应 三唑酮类化合物 合成

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一锅法制备1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸的合成研究

9

作者 陈艳君 杨伟群 董海仟 《化工设计通讯》 2024年第1期117-119,共3页

N杂环类分子是一类重要的医药切块分子,多用作多肽类医药分子的合成原料中间体。报道了一种N杂环类分子1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸新的合成方法。高压反应釜依次加入3-溴吡啶、4-哌啶甲酸乙酯、碳酸钾、N-甲基吡咯烷酮,反应釜密封好,升温至... N杂环类分子是一类重要的医药切块分子,多用作多肽类医药分子的合成原料中间体。报道了一种N杂环类分子1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸新的合成方法。高压反应釜依次加入3-溴吡啶、4-哌啶甲酸乙酯、碳酸钾、N-甲基吡咯烷酮,反应釜密封好,升温至180℃,压力保持0.5MPa,液质监测反应,反应72h,原料反应完毕。将反应体系冷却至室温后抽滤,滤饼用甲醇打浆后再次抽滤,将滤液浓缩后再甲醇重结晶得黄色粉末,产率最高可达46%。该合成方法,碱性高压条件,一锅法得到目标化合物,极大地降低了工业成本,且后处理方法简单且收率高,具有工业化生产前景。 展开更多

关键词 3-溴吡啶 4-哌啶甲酸乙酯 碳酸钾 N-甲基吡咯烷酮 甲醇

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4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐的合成 被引量：1

10

作者 谭红梅 马玉卓 《广东药学院学报》 CAS 2011年第3期247-249,共3页

目的合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。方法以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。结果 4... 目的合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。方法以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%。结论该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产。 展开更多

关键词 4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐 二肽基肽酶4抑制剂 4-哌啶甲酸乙酯

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4-哌啶甲酸乙酯的合成 被引量：2

11

作者 李永进 任国芬 +1 位作者 王晓钟 陈英奇 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第4期513-515,共3页

以异烟酸为起始原料,经酯化和氢化还原反应制得药物中间体4-哌啶甲酸乙酯。酯化、氢化和总收率分别为84.6%,87%,75.4%。催化剂Pd/C可重复使用10次。

关键词 4-哌啶甲酸乙酯 非均相催化转移氢化反应 PD/C 合成

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固定化猪肝酯酶法制备S-4-甲基哌啶酸的研究

12

作者 陆天怡 赵梨 《广东化工》 CAS 2017年第24期59-60,共2页

S-4-甲基哌啶酸是重要的药物中间体,本文考察了海藻酸钠、壳聚糖等制备固定化猪肝酯酶的工艺稳定性,确定了最适酶浓度、底物浓度、温度和pH。壳聚糖法固定化猪肝酯酶选择性水解制备S-4-甲基-哌啶甲酸,de值高达99%,固定化酶重复利用率高... S-4-甲基哌啶酸是重要的药物中间体,本文考察了海藻酸钠、壳聚糖等制备固定化猪肝酯酶的工艺稳定性,确定了最适酶浓度、底物浓度、温度和pH。壳聚糖法固定化猪肝酯酶选择性水解制备S-4-甲基-哌啶甲酸,de值高达99%,固定化酶重复利用率高,工艺稳定。 展开更多

关键词 固定化 猪肝酯酶 S-4-甲基哌啶甲酸

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