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题名二氟尼柳的新合成工艺
被引量：1
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作者
刘秋连
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机构
湘潭食品药品检验所
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期172-174,共3页
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文摘
本研究设计了一条新路线合成二氟尼柳(1)。2-氯苯腈(2)经N-溴代琥珀酰亚胺溴化得2-氯-5-溴苯腈(3),3在六水合氯化镍/三苯基膦在线生成的双三苯基膦氯化镍催化下,和2,4-二氟苯硼酸(4)偶联得4-氯-2',4'-二氟-(1,1'-联苯)-3-甲腈(5),5再经氢氧化钠水解得化合物1,总收率63.1%(以2计)。其中,由化合物3和4制备5的方法未见文献报道。本工艺反应条件温和,后处理简便,更适合放大生产。
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关键词
二氟尼柳
非甾体抗炎药
2
4-二氟苯硼酸
镍催化偶联
合成
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Keywords
diflunisal
non-steroidal anti-inflammatory drug
（2,4-difluorophenyl）boronic acid
nickel-catalyzed coupling
synthesis
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分类号
R971.1
[医药卫生—药品]
R914.5
[医药卫生—药学]
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