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(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的合成 被引量：2
1
作者 徐建国 何晓清 +2 位作者 吴泰志 刘晓华 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期315-317,321,共4页
邻二氟苯经傅-克酰化、用硼烷在CBS催化下不对称还原、与膦酰基乙酸三乙酯反应得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基甲酸乙酯,氨解后进行霍夫曼降解,最后与D-扁桃酸成盐制得替卡格雷关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐,... 邻二氟苯经傅-克酰化、用硼烷在CBS催化下不对称还原、与膦酰基乙酸三乙酯反应得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基甲酸乙酯,氨解后进行霍夫曼降解,最后与D-扁桃酸成盐制得替卡格雷关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐,总收率32%。同法制得其对映异构体(1S,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺L-扁桃酸盐及外消旋体2-(3,4-二氟苯基)环丙胺草酸盐。并建立了(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的手性HPLC检测方法,ee值99.9%。 展开更多
关键词 (1R 2S)-2-(3 4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐 替卡格雷 中间体 合成 手性检测
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(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺扁桃酸盐的合成 被引量：1
2
作者 刘敏 沈建伟 《浙江化工》 CAS 2015年第9期1-2,共2页
以邻二氟苯为原料,经傅克酰化、缩合、还原、环合,最后与D-扁桃酸成盐制得替卡格雷关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺扁桃酸盐,总收率32.6%,ee值99.8%。
关键词 (1R 2S)-2-(3 4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐 替卡格雷 中间体 合成
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