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4-(N-异丙氨基)-苯甲酸的合成研究 被引量：2
1
作者 陈兆斌 冯丽恒 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期582-584,共3页
对分子中既具有吸电子基,又具有给电子基的化合物4-(N-异丙氨基)-苯甲酸进行了合成,具体的合成步骤和反应条件为:50mL水中加入3g(0.022mol)对氨基苯甲酸,再加入无水碳酸钾1.5g(0.011mol),调整pH约为8,使成羧酸盐,经过滤后加入2-溴丙烷2.... 对分子中既具有吸电子基,又具有给电子基的化合物4-(N-异丙氨基)-苯甲酸进行了合成,具体的合成步骤和反应条件为:50mL水中加入3g(0.022mol)对氨基苯甲酸,再加入无水碳酸钾1.5g(0.011mol),调整pH约为8,使成羧酸盐,经过滤后加入2-溴丙烷2.5g(0.02mol),加热回流12h,直至下层的2-溴丙烷基本消失,冷却,得灰白色固体,重结晶并用活性炭脱色,得白色晶体4-(N-异丙氨基)-苯甲酸。 展开更多
关键词 对氨基苯甲酸 2-溴丙烷 4-(n-异丙氨基)-苯甲酸 烷基化反应
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在相转移催化条件下合成4-(N-异丙氨基)-苯甲酸的研究
2
作者 黄祖良 韦柳斌 +1 位作者 韦国锋 程金生 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期294-296,共3页
在相转移催化条件下对4-（N-异丙氨基）-苯甲酸进行了合成,具体的合成条件为：相转移催化剂为十六烷基三甲基溴化铵（HDTMA）,用量为m（HDTMA）∶m（2-溴丙烷）=0.04~0.06。反应温度为60-62℃,加热回流4 h直至下层的2-溴丙烷基本消失,冷... 在相转移催化条件下对4-（N-异丙氨基）-苯甲酸进行了合成,具体的合成条件为：相转移催化剂为十六烷基三甲基溴化铵（HDTMA）,用量为m（HDTMA）∶m（2-溴丙烷）=0.04~0.06。反应温度为60-62℃,加热回流4 h直至下层的2-溴丙烷基本消失,冷却,得白色固体,产率为71.1%。 展开更多
关键词 相转移催化剂 对氨基苯甲酸 2-溴丙烷 4-(n-异丙氨基)-苯甲酸 烷基化反应
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4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸的合成工艺研究
3
作者 李宁 孙云明 +3 位作者 王艳丽 曹虹 孙晓风 董风英 《精细化工中间体》 CAS 2014年第2期44-46,49,共4页
以L-天冬氨酸和乙酸酐为原料,经脱水环化合成N-乙酰-L-天冬酸酐,然后与对氨基苯甲酸经N-酰化反应合成得到新化合物4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸。通过Scifinder查询,未发现它的报道。研究了物料配比、反应温度、反应时间和溶剂... 以L-天冬氨酸和乙酸酐为原料,经脱水环化合成N-乙酰-L-天冬酸酐,然后与对氨基苯甲酸经N-酰化反应合成得到新化合物4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸。通过Scifinder查询,未发现它的报道。研究了物料配比、反应温度、反应时间和溶剂等因素对产物收率的影响。优化条件为:无水乙醇作溶剂,n(N-乙酰-L-天冬酸酐)∶n(对氨基苯甲酸)=1∶1,反应温度为45℃,反应时间为3 h。优化条件下产物收率为78.7%。目标化合物经熔点、红外和核磁氢谱确证。 展开更多
关键词 L-天冬氨酸 乙酸酐 n-乙酰-L-天冬酸酐 对氨基苯甲酸 n-酰化反应 4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸
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苯佐那酯软胶囊在中国健康受试者中的药代动力学研究
4
作者 满珈羽 焦菲菲 +3 位作者 王逸雅 顾月清 舒畅 丁黎 《药学与临床研究》 2019年第4期241-245,共5页
目的:研究中国健康受试者口服苯佐那酯软胶囊后苯佐那酯及其代谢产物4-N-丁基氨基苯甲酸(BBA)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者分为A、B、C 3组,A、C组分别单次口服苯佐那酯软胶囊100 mg(低)、400 mg(高),B组单次及多次口服苯佐... 目的:研究中国健康受试者口服苯佐那酯软胶囊后苯佐那酯及其代谢产物4-N-丁基氨基苯甲酸(BBA)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者分为A、B、C 3组,A、C组分别单次口服苯佐那酯软胶囊100 mg(低)、400 mg(高),B组单次及多次口服苯佐那酯软胶囊200 mg(中)。通过HPLC-MS/MS法检测血浆中BBA的浓度,推算血浆中苯佐那酯的浓度,估算药代动力学参数。结果:A、B、C 3组受试者单次给药苯佐那酯软胶囊后,BBA的Tmax分别为(0.74±0.40)、(0.54±0.24)、(0.61±0.43) h,Cmax分别为(1 603±443)、(2 833±1131)、(6 549±2 009) ng·mL^-1,AUC0-10h分别为(2 395±1 062)、(3 403±1 228)、(9 104±4 134) ng·h·mL^-1,t1/2分别为(1.42±0.52)、(1.84±0.89)、(1.70±0.75) h;苯佐那酯的Tmax分别为(0.62±0.25)、(0.62±0.27)、(0.58±0.37) h,Cmax分别为(1 201± 449)、(1 838±700)、(3 554±1 775) ng·mL^-1,AUC0-10h分别为(1 314±589)、(1 751±656)、(3 452± 2 111) ng·h·mL^-1,t1/2分别为(1.57±1.17)、(1.80±1.05)、(1.68±1.04) h。B组受试者多次给药苯佐那酯软胶囊200 mg后,BBA的Cav为(604±220) ng·mL^-1,DF为(5.34±1.26),RCmax为(1.20±0.45),RAUC为(1.10±0.13);苯佐那酯的Cav为(356±126) ng·mL^-1,DF为(5.91±1.35),RCmax为(1.24±0.57),RAUC为(1.31±0.33)。结论:在100~400 mg的给药剂量范围内,苯佐那酯不具有线性药代动力学特征。多次给药苯佐那酯软胶囊200 mg后,BBA和苯佐那酯在体内会产生蓄积。 展开更多
关键词 苯佐那酯 4-n-丁基氨基苯甲酸 聚合物 HPLC-MS/MS 药代动力学
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