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题名尼拉帕尼合成工艺改进
被引量：1
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作者
崔效源
张美慧
高河勇
刘振德
董金华
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机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
上海博邦医药科技有限公司
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期474-478,48,共6页
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文摘
目的改进尼拉帕尼的合成工艺。方法建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. 9%(HPLC),ee值为99. 9%(手性HPLC)。该路线操作简便,适合大量制备。
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关键词
尼拉帕尼
(S)-4-(3-哌啶基)苯胺
合成
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Keywords
niraparib
( S) -4-( piperidin-3-yl) aniline
synthesis
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名4-(3-哌啶基)苯胺及其酒石酸盐的制备方法
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作者
班浩
薛晓文
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机构
中国药科大学药学院
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出处
《广东化工》
CAS
2017年第11期4-5,共2页
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文摘
4-(3-哌啶基)苯胺是PARP抑制剂尼拉帕尼的重要合成中间体。本文以对硝基苯乙酸为原料,通过酯化、Michael加成、还原,最终成盐合成了4-(3-哌啶基)苯胺及其酒石酸盐,该方法原料易得,成本低廉,操作简单。
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关键词
4-(3-哌啶基)苯胺
尼拉帕尼
MICHAEL加成
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Keywords
4-（3-Piperidinyl） aniline
Niraparib
Michael addition
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分类号
TQ
[化学工程]
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