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4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成 被引量:5
1
作者 王先波 郭燕文 曹胜利 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期83-85,共3页
综述了4(3H)-喹唑啉酮类化合物的几种主要合成方法,并进行简要的评述。
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 合成 综述
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氯化锌催化合成3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物 被引量:4
2
作者 王敏 宋志国 张婷婷 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期381-384,共4页
室温、无溶剂条件下,氯化锌可有效催化邻氨基苯甲酸、原甲酸酯和胺三组分"一锅法"合成一系列3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物。考察了反应条件对产率的影响,确定优化反应条件为n酸:n酯:n胺=1∶1.2∶1.2,ZnCl21(mol)%。该方法条... 室温、无溶剂条件下,氯化锌可有效催化邻氨基苯甲酸、原甲酸酯和胺三组分"一锅法"合成一系列3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物。考察了反应条件对产率的影响,确定优化反应条件为n酸:n酯:n胺=1∶1.2∶1.2,ZnCl21(mol)%。该方法条件温和,产率较高,操作简单,且对环境友好。产品结构经IR,1HNMR,元素分析进行表征。 展开更多
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 氯化锌 一锅法
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三氯氧磷在Niementowski反应中作用机制探讨 被引量:4
3
作者 张洋 沈裕辉 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期69-70,共2页
介绍了合成喹唑啉环的Niementowski反应,提出了三氯氧磷使Niementowski反应温度降低的可能作用机制。
关键词 Niementowski反应 4(3h)-喹唑啉酮 三氯氧磷
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Strontium chloride-catalyzed one-pot synthesis of 4(3H)-quinazolinones under solvent-free conditions 被引量:2
4
作者 Min Wang Zhi Guo Song Ting Ting Zhang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第10期1167-1170,共4页
Strontium chloride was used as an efficient and recyclable catalyst in one-pot condensation of anthranilic acid, ortho esters and amines leading to the formation of 4(3H)-quinazolinone derivatives in good yields at ... Strontium chloride was used as an efficient and recyclable catalyst in one-pot condensation of anthranilic acid, ortho esters and amines leading to the formation of 4(3H)-quinazolinone derivatives in good yields at room temperature under solvent-free conditions. 展开更多
关键词 43h)-quinazolinones One-pot synthesis Solvent-free conditions Strontium chloride
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氯化镉催化三组分“一锅法”合成3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物 被引量:2
5
作者 宋志国 张婷婷 王敏 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期365-368,共4页
室温、无溶剂条件下,以邻氨基苯甲酸、原甲酸酯和胺为原料,氯化镉为催化剂,三组分"一锅法"合成了一系列标题化合物。考察了反应条件对产率的影响,确定较佳反应条件为n(酸)∶n(酯)∶n(胺)=1∶1.2∶1.2,CdCl2.2.5H2O1 mol%。产... 室温、无溶剂条件下,以邻氨基苯甲酸、原甲酸酯和胺为原料,氯化镉为催化剂,三组分"一锅法"合成了一系列标题化合物。考察了反应条件对产率的影响,确定较佳反应条件为n(酸)∶n(酯)∶n(胺)=1∶1.2∶1.2,CdCl2.2.5H2O1 mol%。产物结构经IR、1HNMR、元素分析进行表征。该方法具有反应条件温和、产率较高、操作简单、催化剂可回收、对环境友好等优点。 展开更多
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 氯化镉 一锅法
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室温条件下硝酸铋高效催化“一锅法”合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物 被引量:1
6
作者 宋志国 张婷婷 王敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1409-1413,共5页
4(3H)-喹唑啉酮及其衍生物具有抗疟疾、抗癌、抗痉挛、消炎、抗菌等多种生理活性。因此,该类化合物的合成引起了人们极大的兴趣。1895年,Niementowski发明了一种简单且易操作的合成4(3H)-喹唑啉酮的方法,该方法在1946年被Grimmel改进。
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 硝酸铋 一锅法
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抗心肌缺血药3-{4-[(2-羟基-3-烷氨基)丙氧基]苯基(苄基)}-取代4(3H)-喹唑酮的合成
7
作者 蔡玉春 董永明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第11期862-864,共3页
β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-... β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-受体阻断药的基本有效结构的苯环的对位与4(3H) 展开更多
关键词 抗心肌缺血药 4(3h)-喹唑酮 喹唑酮类
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可见光诱导的2-(苄基氨基)苯甲酰胺合成4(3H)-喹唑啉酮
8
作者 李鑫昌 杨惠茹 +3 位作者 胡浙耀 金鑫 张文一 郭勋祥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期3083-3088,共6页
发展了一种环境友好的可见光诱导的反应.该方法在简单、温和的反应条件下可以通过2-(苄基氨基)苯甲酰胺来高效合成4(3H)-喹唑啉酮化合物.不使用任何金属、光催化剂和其他添加剂,仅在室温下用blue LED照射,反应就可以顺利进行并高收率得... 发展了一种环境友好的可见光诱导的反应.该方法在简单、温和的反应条件下可以通过2-(苄基氨基)苯甲酰胺来高效合成4(3H)-喹唑啉酮化合物.不使用任何金属、光催化剂和其他添加剂,仅在室温下用blue LED照射,反应就可以顺利进行并高收率得到相应的喹唑啉酮化合物.该反应具有反应底物范围广、官能团兼容性好、操作简单等优点,同时可进行克级反应.机理研究表明,该反应经历自由基历程. 展开更多
关键词 可见光 2-(苄基氨基)苯甲酰胺 4(3h)-喹唑啉酮
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新型2-烷氧基-4(3H)-喹唑啉酮类杀菌剂的QSAR研究 被引量:5
9
作者 李祖光 陈可先 +2 位作者 曹慧 陈可洋 沈德隆 《农药》 CAS 北大核心 2008年第5期339-343,共5页
采用Cerius2软件中的主成分分析法和Var.Jarvis-Patrick聚类方法对新型2-烷氧基-4(3H)-喹唑啉酮类化合物进行分类,然后用遗传算法(GFA)建立杀菌活性与优选的分子结构描述符之间的构效关系(QSAR)模型,所建模型均通过显著性检验,交叉验证... 采用Cerius2软件中的主成分分析法和Var.Jarvis-Patrick聚类方法对新型2-烷氧基-4(3H)-喹唑啉酮类化合物进行分类,然后用遗传算法(GFA)建立杀菌活性与优选的分子结构描述符之间的构效关系(QSAR)模型,所建模型均通过显著性检验,交叉验证系数(CV-r2)最大达0.996,具有良好的预测可靠性。结果表明:分子空间性质、给电子能力的大小和热力学性质等是影响活性的主要因素,并用所建最优模型预测了5个经典生物电子等排取代物的杀菌活性。该研究可为新型杀菌剂先导化合物的设计与合成提供理论指导。 展开更多
关键词 2-烷氧基-4(3h)-喹唑啉酮 杀菌活性 遗传算法 构效关系
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2-取代-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成与表征 被引量:2
10
作者 高兴文 严敏 +1 位作者 刘玉琦 田烨 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期461-464,共4页
以(未)取代邻氨基苯甲酸与乙酐或芳甲酰氯反应并环化,生成2-甲基-4(H)-3,1-苯并噁嗪酮衍生物,该中间体与80%水合肼反应即得目标化合物,收率76.1%~90.1%。
关键词 3-氨基-4(3h)-喹唑啉酮 4(h)-3 1-苯并噁嗪酮 邻氨基苯甲酸 合成
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2,3-二取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成研究进展 被引量:1
11
作者 杨绪红 刘文举 《咸宁学院学报》 2009年第6期4-7,共4页
综述了2,3-二取代-4(3H)-喹唑啉酮类化合物的几种重要合成方法,包括苯并恶嗪酮中间体合成方法,氮杂-W ittig反应方法,聚合物支载方法,金属有机催化方法等,并对这些方法进行了简要述评.
关键词 2 3-二取代4(3h)-喹唑啉酮 合成 进展
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微波促进下无溶剂一锅法合成含氟喹唑啉-4(3H)-酮类化合物 被引量:1
12
作者 商文丽 章建民 +1 位作者 金见安 陈晓蕾 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1272-1276,共5页
采用邻胺基苯甲酸、原甲酸三乙酯及含氟苯胺为原料,在微波促进下,无溶剂一锅法高效合成了系列3-氟苯基-喹唑啉-4(3H)-酮类化合物,同时测试了新化合物的荧光性能,并与不含氟同类化合物的荧光发射光谱进行了比较.
关键词 含氟喹唑啉酮 微波促进 一锅法 无溶剂法 荧光发射光谱
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能量分辨质谱鉴别卤代4(3H)-喹唑啉酮异构体
13
作者 刘伟 叶学敏 +2 位作者 崔晓楠 马永萍 莫卫民 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期757-760,770,共5页
应用能量分辨质谱分别研究了氯代4(3H)-喹唑啉酮异构体和氟代4(3H)-喹唑啉酮异构体的单体及异构体单体的混合物的能量质谱裂分曲线。结果表明,在碰撞能量0.8~1.5V的变化范围内,氯代4(3H)-喹唑啉酮异构体单体及混合物的碎片离子m/z 145... 应用能量分辨质谱分别研究了氯代4(3H)-喹唑啉酮异构体和氟代4(3H)-喹唑啉酮异构体的单体及异构体单体的混合物的能量质谱裂分曲线。结果表明,在碰撞能量0.8~1.5V的变化范围内,氯代4(3H)-喹唑啉酮异构体单体及混合物的碎片离子m/z 145与m/z 125的离子强度比值相对于碰撞能量的变化曲线,即裂分曲线与氯官能团的取代位置密切相关,而氟代4(3H)-喹唑啉酮异构体单体及混合物的碎片离子m/z 136与m/z 108的离子强度比值的裂分曲线则与氟官能团的取代位置密切相关,差异显著;据此可以成功鉴别卤代4(3H)-喹唑啉酮异构体的单体及混合物的构成。 展开更多
关键词 能量分辨质谱 鉴别 卤代4(3h)-喹唑啉酮 异构体 裂分曲线
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4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性 被引量:28
14
作者 高兴文 蔡学建 +4 位作者 严凯 高丽丽 王和英 陈卓 宋宝安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1785-1791,共7页
采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮,水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮,在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.初步生物... 采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮,水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮,在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.初步生物活性测试表明,化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性. 展开更多
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 SChIFF碱 合成 抗烟草花叶病毒活性
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板蓝根中4(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用 被引量:5
15
作者 李敬 刘云海 +2 位作者 黄明生 谢委 黄泽中 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期7-9,共3页
目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影... 目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响,研究QZO的抗内毒素作用。结果0.832 mg.ml-1QZO可使4 EU内毒素降解为1.19 EU,破坏率71.31%;0.5%QZO溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为30%;板蓝根中的QZO可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,抑制率呈剂量依赖性。结论从板蓝根中提取分离出的QZO有抗内毒素作用。 展开更多
关键词 板蓝根 4(3h)-喹唑酮 内毒素 脂多糖
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4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性 被引量:5
16
作者 曹胜利 蒋宇扬 +4 位作者 冯玉萍 刘世英 高红核 张玫 万荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期741-746,共6页
将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢... 将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0μmol.L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。 展开更多
关键词 4(3h)-喹唑啉酮 二硫代氨基甲酸酯 抗肿瘤活性
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6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究 被引量:2
17
作者 刘杰 田明星 +7 位作者 朱泽文 沈昊 陆娟 邹影 苗慧 刘昭第 凡素华 陈水生 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第7期444-449,共6页
以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟... 以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a^4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。 展开更多
关键词 5-氟(氯)邻氨基苯甲酸 4(3h)-喹唑啉酮 SChIFF碱 合成 抑菌活性
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小鼠静脉注射色胺酮的体内药物动力学 被引量:2
18
作者 张晓燕 冯瑞红 +3 位作者 姚帅 罗尧 沈祥春 周威 《武汉大学学报(医学版)》 CAS 2017年第1期20-23,共4页
目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构相似的4(... 目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构相似的4(3H)-喹唑酮作为内标,研究昆明小鼠被静脉给药后0.167-12.0h期间的浓度-时间(C-t)曲线,计算药物动力学参数。结果:色胺酮质量浓度在0.2-25.0μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 4。LLOQ为0.2μg/ml,LOD为40.0ng/ml。日内日间精密度RSDs均小于2.93%,平均提取回收率大于86.44%。小鼠被静注80 mg/kg色胺酮后,t1/2β为4.00h,V1为3.83L/kg,CL为2.93L/(h·kg),AUC0-12为27.33μg·h/ml,AUC0-∞为28.20μg·h/ml,AUMC0-∞为50.02μg·h2/ml,MRT0-∞为1.83h。结论:本实验建立的HPLC-UV方法操作简单、方便,结果准确、可靠,适用于含色胺酮血浆样品的分析检测与色胺酮的药物动力学研究。色胺酮毒性低、安全性好,在小鼠体内吸收、代谢过程较慢、体内分布广。 展开更多
关键词 色胺酮 4(3h)-喹唑酮 hPLC 小鼠 药物动力学
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新型6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性 被引量:2
19
作者 刘杰 王慧峰 +5 位作者 陆娟 王君君 梅叶蕾 范祥燕 苗慧 金凤 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期942-945,955,共5页
以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4d),其结构经1H NMR,1... 以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了4a^4d对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性。结果表明:用药浓度为300 mg·m L^(-1)时,4a^4d对A^C均有一定的抑制活性,其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)抑菌活性最强,对A^C的抑菌圈直径分别为8.8 mm,11.9 mm和9.6 mm。 展开更多
关键词 6-氯邻氨基苯甲酸 4(3h)-喹唑啉酮 SChIFF碱 合成 抑菌活性
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新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性 被引量:2
20
作者 刘杰 沈昊 +8 位作者 朱泽文 余梅霞 陈志 赵丰贝 唐俊 苗慧 刘昭第 凡素华 陈水生 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期25-30,共6页
以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其... 以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其中3b~3f为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明:用药浓度为400μg·mL^(-1)时,3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9. 38 mm和9. 00 mm。 展开更多
关键词 6-氟邻氨基苯甲酸 4(3h)-喹唑啉酮 SChIFF碱 合成 抑菌活性
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