大青叶药材化学成分研究 被引量：10

1

作者 姬志强 李永丽 +1 位作者 张永飞 石磊 《中国药师》 CAS 2013年第10期1467-1469,共3页

目的:研究中药材大青叶的化学成分。方法:采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对大青叶进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果:从大青叶中分离得到7个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为亚油酸(1)、十八酸(2)、异... 目的:研究中药材大青叶的化学成分。方法:采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对大青叶进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果:从大青叶中分离得到7个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为亚油酸(1)、十八酸(2)、异牡荆素(3)、4(3H)-喹唑酮(4)、异落叶松脂素(5)、靛玉红(6)、β-谷甾醇(7)。结论:化合物2为首次从大青叶中分离得到。 展开更多

关键词 大青叶 化学成分 4(3h)-喹唑酮

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板蓝根中4(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用 被引量：5

2

作者 李敬 刘云海 +2 位作者 黄明生 谢委 黄泽中 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期7-9,共3页

目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影... 目的研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用。方法鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响,研究QZO的抗内毒素作用。结果0.832 mg.ml-1QZO可使4 EU内毒素降解为1.19 EU,破坏率71.31%;0.5%QZO溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为30%;板蓝根中的QZO可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,抑制率呈剂量依赖性。结论从板蓝根中提取分离出的QZO有抗内毒素作用。 展开更多

关键词 板蓝根 4(3h)-喹唑酮 内毒素 脂多糖

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小鼠静脉注射色胺酮的体内药物动力学 被引量：2

3

作者 张晓燕 冯瑞红 +3 位作者 姚帅 罗尧 沈祥春 周威 《武汉大学学报（医学版）》 CAS 2017年第1期20-23,共4页

目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构相似的4(... 目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程。方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60∶40)作为流动相,检测波长251nm,流速1.0ml/min,室温。采用结构相似的4(3H)-喹唑酮作为内标,研究昆明小鼠被静脉给药后0.167-12.0h期间的浓度-时间(C-t)曲线,计算药物动力学参数。结果:色胺酮质量浓度在0.2-25.0μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 4。LLOQ为0.2μg/ml,LOD为40.0ng/ml。日内日间精密度RSDs均小于2.93%,平均提取回收率大于86.44%。小鼠被静注80 mg/kg色胺酮后,t1/2β为4.00h,V1为3.83L/kg,CL为2.93L/(h·kg),AUC0-12为27.33μg·h/ml,AUC0-∞为28.20μg·h/ml,AUMC0-∞为50.02μg·h2/ml,MRT0-∞为1.83h。结论:本实验建立的HPLC-UV方法操作简单、方便,结果准确、可靠,适用于含色胺酮血浆样品的分析检测与色胺酮的药物动力学研究。色胺酮毒性低、安全性好,在小鼠体内吸收、代谢过程较慢、体内分布广。 展开更多

关键词 色胺酮 4(3h)-喹唑酮 hPLC 小鼠 药物动力学

原文传递

2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的探讨合成

4

作者 廖蓓玲 尚中博 +1 位作者 李石雄 蒋毅民 《河池学院学报》 2015年第5期28-33,共6页

以邻氨基苯甲酰胺、草酸二乙酯为原料,在不同的反应温度下,探讨了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的合成过程。探讨发现邻氨基苯甲酰胺与草酸二乙酯在120℃时反应生成一个中间体,把温度升高到180℃继续反应,就合成了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮,... 以邻氨基苯甲酰胺、草酸二乙酯为原料,在不同的反应温度下,探讨了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮的合成过程。探讨发现邻氨基苯甲酰胺与草酸二乙酯在120℃时反应生成一个中间体,把温度升高到180℃继续反应,就合成了2-甲酸乙酯-4(3H)-喹唑酮,并成功的获得了它们的X-单晶衍射结构。 展开更多

关键词 4(3h)-喹唑酮 合成 2-甲酸乙酯-4(3h)-喹唑酮

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微波辐射合成4(3H)-喹唑酮

5

作者 赵虹 周国平 曾楚怡 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第12期763-765,共3页

以邻氨基苯甲酸和甲酰胺为原料,在无溶剂条件下采用微波辐射法合成4(3H) 喹唑酮。实验结果表明:n(甲酰胺)/n(邻氨基苯甲酸)=10,反应物加热预混合,甲酰胺分批加料,微波辐射强度为180W,微波辐射时间为6～8min时,邻氨基苯甲酸的转化率可达... 以邻氨基苯甲酸和甲酰胺为原料,在无溶剂条件下采用微波辐射法合成4(3H) 喹唑酮。实验结果表明:n(甲酰胺)/n(邻氨基苯甲酸)=10,反应物加热预混合,甲酰胺分批加料,微波辐射强度为180W,微波辐射时间为6～8min时,邻氨基苯甲酸的转化率可达96%以上,4(3H) 喹唑酮的收率在94%以上,反应速率比常规加热条件下提高45倍。 展开更多

关键词 微波辐射 4(3h)-喹唑酮

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抗心肌缺血药3-{4-[(2-羟基-3-烷氨基)丙氧基]苯基(苄基)}-取代4(3H)-喹唑酮的合成

6

作者 蔡玉春 董永明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第11期862-864,共3页

β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-... β-受体阻断药在心血管病的治疗中占有相当重要的地位,对缺血性心脏病有肯定的疗效。但也存有不良反应或禁忌症,其中有的是由于其选择性不高所致。因此,寻找特异性的β_1受体阻断药是目前研究抗心肌缺血药的一个重要方面。据报道,在β-受体阻断药的基本有效结构的苯环的对位与4(3H) 展开更多

关键词 抗心肌缺血药 4(3h)-喹唑酮 喹唑酮类

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板蓝根乙酸乙酯部位抗病毒活性组分及相关化学成分研究 被引量：11

7

作者 许会芹 何立巍 侯宪邦 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期465-470,共6页

目的研究板蓝根乙酸乙酯部位的抗病毒活性组分及相关成分.方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根乙酸乙酯部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测乙酸乙酯部位及各组分的化学成分,运用Mar... 目的研究板蓝根乙酸乙酯部位的抗病毒活性组分及相关成分.方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根乙酸乙酯部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测乙酸乙酯部位及各组分的化学成分,运用Markview软件及Excel软件进行各组分差异性成分分析,根据统计结果得到抗病毒相关的化学成分.结果按照化学成分的相似性,利用色谱法将板蓝根乙酸乙酯部位分为16个组分,其中8个组分具有明显抗病毒活性.UPLC-Q-TOF-MS检测到乙酸乙酯部位中的49个化学成分,并明确了它们的化学结构,在各化学组分的分析检测及差异性分析中,发现了生物碱类、有机酸和氨基酸衍生物共12个化学成分与抗病毒活性相关.结论板蓝根乙酸乙酯部位以生物碱、有机酸、核苷、黄酮、蒽醌及氨基酸类成分为主,其中生物碱、有机酸和氨基酸衍生物与抗病毒活性密切相关. 展开更多

关键词 板蓝根 抗病毒 UPLC-Q-TOF-MS 乙酸乙酯部位 3-(2'-羧基苯基)-4(3h)-喹唑酮

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大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用研究 被引量：8

8

作者 许涛 梁剑平 +2 位作者 余四九 蒲秀英 王学红 《中兽医医药杂志》 2008年第3期7-9,共3页

目的:探讨大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用。方法:用MTT染色法测定大青叶中4(3H)喹唑酮通过不同加药方式对H1N1型流感病毒的体外抑制作用。结果:大青叶中4(3H)喹唑酮对H1N1型流感病毒具有明显的阻断作用和对细胞内病毒... 目的:探讨大青叶中4(3H)喹唑酮体外抗H1N1型流感病毒的作用。方法:用MTT染色法测定大青叶中4(3H)喹唑酮通过不同加药方式对H1N1型流感病毒的体外抑制作用。结果:大青叶中4(3H)喹唑酮对H1N1型流感病毒具有明显的阻断作用和对细胞内病毒有抑制作用。结论:大青叶中4(3H)喹唑酮具有明显的体外阻止H1N1型流感病毒吸附到靶细胞和抑制H1N1型流感病毒增殖的作用。 展开更多

关键词 大青叶 4(3h)喹唑酮 h1N1型流感病毒

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4-(3H)-喹唑酮Co(Ⅱ)、Ag(Ⅰ)配合物的合成、晶体结构、荧光和抗癌活性 被引量：3

9

作者 李石雄 廖蓓玲 +1 位作者 罗培 蒋毅民 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期291-296,共6页

以4(3H)-喹唑酮、Co(NO3)2·6H2O、Ag NO3为原料,在相同物料比、溶剂和常温条件下,合成了配合物[Co(L)2·(H2O)2·(NO3)2](1)和[Ag(L)2·(NO3)](2)(L=4-(3H)-喹唑酮)。对其进行了X-射线单晶衍射表征和热重分析。X-射线... 以4(3H)-喹唑酮、Co(NO3)2·6H2O、Ag NO3为原料,在相同物料比、溶剂和常温条件下,合成了配合物[Co(L)2·(H2O)2·(NO3)2](1)和[Ag(L)2·(NO3)](2)(L=4-(3H)-喹唑酮)。对其进行了X-射线单晶衍射表征和热重分析。X-射线单晶衍射分析表明,它们都属于三斜晶系,但1是六配位,2是三配位的。还测定了2的固体荧光和抗癌活性。配合物2的最大发射波长比配体红移了27 nm,其对NCI(人非小细胞肺癌细胞)有较好的抗癌作用。 展开更多

关键词 配合物 4-(3h)-喹唑酮 荧光 抗癌活性

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大青叶中4(3H)喹唑酮提取工艺的研究 被引量：1

10

作者 陈智华 梁剑平 魏恒 《中国兽医科学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期185-188,共4页

将4(3H)喹唑酮含量作为大青叶的质控指标,采用正交试验方法考察了药材粒度、提取溶剂、提取时间、溶剂倍量等因素对提取的影响。分别进行热回流提取、超声波提取和微波提取工艺研究,优选4(3H)喹唑酮的最佳提取工艺条件。结果表明,在提... 将4(3H)喹唑酮含量作为大青叶的质控指标,采用正交试验方法考察了药材粒度、提取溶剂、提取时间、溶剂倍量等因素对提取的影响。分别进行热回流提取、超声波提取和微波提取工艺研究,优选4(3H)喹唑酮的最佳提取工艺条件。结果表明,在提取因素方面,药材粒度是热回流提取的主要影响因素,溶剂倍量是微波提取的主要影响因素,乙醇浓度是超声波提取的主要影响因素。当以提取速率(提取率与提取时间的比值)为分析指标时,微波提取工艺要明显高于其他提取工艺,超声波提取工艺次之。三种提取方法中,热回流提取工艺的提取率最高,其最佳工艺条件为A2B3C1D1,即药材粒度0.30 mm、700 mL/L乙醇、热回流时间1 h、8倍量溶剂。 展开更多

关键词 大青叶 4(3h)喹唑酮 提取工艺 正交试验

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超声提取大青叶中4(3H)喹唑酮的工艺研究 被引量：1

11

作者 陈智华 魏恒 +2 位作者 梁剑平 许涛 常亮 《甘肃农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期155-159,共5页

以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、乙醇浓度(B)、超声提取时间(C)和溶剂倍量(D)4个因素对超声提取大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮的影响,以筛选超声提取4(3H)喹唑酮的最佳工艺.结果表明:超声提取的最佳工艺条件为A3B... 以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、乙醇浓度(B)、超声提取时间(C)和溶剂倍量(D)4个因素对超声提取大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮的影响,以筛选超声提取4(3H)喹唑酮的最佳工艺.结果表明:超声提取的最佳工艺条件为A3B3C1D1,即80目的药材粒度,用9倍量的70%乙醇超声提取20 min. 展开更多

关键词 超声 大青叶 4(3h)喹唑酮 正交试验

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微波提取大青叶中4(3H)喹唑酮的工艺研究

12

作者 魏恒 梁剑平 +6 位作者 陈智华 许涛 华兰英 刘宇 王学红 郭志廷 张永红 《中兽医医药杂志》 2008年第1期20-22,共3页

目的:优选大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮微波提取法的最佳工艺条件。方法:以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、提取溶剂浓度(B)、微波辐射时间(C)、溶剂倍量(D)4个因素对微波提取法结果的影响。结果:微波提取的最佳... 目的:优选大青叶中有效成分4(3H)喹唑酮微波提取法的最佳工艺条件。方法:以4(3H)喹唑酮含量为指标,采用正交试验考察药材粒度(A)、提取溶剂浓度(B)、微波辐射时间(C)、溶剂倍量(D)4个因素对微波提取法结果的影响。结果:微波提取的最佳工艺条件为A2B2C1D1,即40目的药材粒度,用10倍量的50%乙醇微波辐射10 min。结论:微波提取法具有提取率高、提取速度快、能量消耗小等优点。 展开更多

关键词 微波提取法 大青叶 4(3h)喹唑酮 正交试验

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4（3H）-喹唑酮的合成

13

《精细化工经济与技术信息》 2004年第1期21-21,共1页

关键词 4(3h)-喹唑酮 合成 药物中间体 微波辐射 邻氨基苯甲酸 甲酰胺 甲醇

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乙苯甲喹唑啉酮盐酸盐合成方法的改进 被引量：1

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作者 余红霞 郭峰 徐雄立 《武汉化工学院学报》 2002年第4期13-14,共2页

以邻乙酰氨基苯甲酸为原料 ,在POCl3作用下与 2乙基苯胺缩合得 3 (2乙基苯基 ) 2甲基 4(3H)喹唑啉酮盐酸盐 .其条件为 :以甲苯为溶剂 ,邻乙酰氨基苯甲酸与 2乙基苯胺摩尔比为 1∶1 ,反应时间3h,产物收率为 80 % .

关键词 3-(2-乙基苯基)-2-甲基-4-(3h)-喹唑酮盐酸盐 缩合 成盐 合成方法 改进

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