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3,5,2’,4’-四羟基查尔酮对尿酸诱导高尿酸血症小鼠尿酸排泄的影响研究 被引量：7
1
作者 普菁莹 牛艳芬 +3 位作者 高丽辉 林华 涂彩霞 李玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1091-1095,共5页
目的研究3,5,2’,4’-四羟基查尔酮(P40)对尿酸诱导的高尿酸血症小鼠尿酸排泄的影响,以及对尿酸肾脏转运体葡萄糖转运体9(GLUT9)、尿酸盐转运体1(URAT1)的调控作用。方法昆明种小鼠60只,随机分为正常组、模型组、P40 2.0、4.0、8.0 mg&#... 目的研究3,5,2’,4’-四羟基查尔酮(P40)对尿酸诱导的高尿酸血症小鼠尿酸排泄的影响,以及对尿酸肾脏转运体葡萄糖转运体9(GLUT9)、尿酸盐转运体1(URAT1)的调控作用。方法昆明种小鼠60只,随机分为正常组、模型组、P40 2.0、4.0、8.0 mg·kg-1组以及阳性对照组,分别灌胃给予受试药物5次;腹腔注射尿酸(150 mg·kg-1)诱导成高尿酸血症小鼠,磷钨酸法测定血尿酸水平和肝尿酸含量;RTPCR和Western blot检测小鼠肾脏GLUT9、URAT1的表达。结果 1 P40(4.0、8.0 mg·kg-1)剂量组明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,与模型组相比,差异有统计学意义(P<0.05,0.01);各实验组肝尿酸含量降低,与正常组相比,差异有统计学意义(P<0.01)。2 P40各剂量组URAT1基因表达水平无明显变化,蛋白表达水平有下降趋势,但尚未达到统计学意义(P>0.05)。P40(2.0、4.0、8.0 mg·kg-1)组GLUT9基因表达水平具有下调趋势,但与模型组相比,差异无统计学意义(P>0.05);P40(4.0、8.0 mg·kg-1)组GLUT9蛋白表达水平明显下降,与模型组相比,差异有统计学意义。结论 P40具有促进高尿酸血症小鼠尿酸排泄的作用,其机制与下调GLUT9的蛋白表达有关。 展开更多
关键词 3 5 2’ 4’-四羟基查尔酮 高尿酸血症小鼠 尿酸 GLUT9 URAT1 尿酸排泄
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2,4,2',4'-四羟基查尔酮协同抗坏血酸抑制双孢菇酶促褐变的研究
2
作者 陈军 陈怀宇 +4 位作者 陈洪彬 郭凤仙 王宝贝 胡小华 郑宗平 《食品科技》 CAS 北大核心 2023年第10期63-71,共9页
2,4,2’,4’-四羟基查尔酮(2,4,2’,4’-Tetrahydroxychalcone,THDF)与抗坏血酸(维生素C)协同使用对果蔬酶促褐变有很好的效果。文章探索其协同抑制双孢蘑菇的酶促褐变机制。通过研究THDF、THDF+维生素C对双孢蘑菇褐变作用、褐变酶及褐... 2,4,2’,4’-四羟基查尔酮(2,4,2’,4’-Tetrahydroxychalcone,THDF)与抗坏血酸(维生素C)协同使用对果蔬酶促褐变有很好的效果。文章探索其协同抑制双孢蘑菇的酶促褐变机制。通过研究THDF、THDF+维生素C对双孢蘑菇褐变作用、褐变酶及褐变相关底物的影响,探究两者对双孢蘑菇褐变的抑制作用。结果表明,THDF、THDF+维生素C对导致蘑菇褐变的多酚氧化酶(Polyphenol oxidase,PPO)、苯丙氨酸酶(Phenylalanine ammonia-lyase,PAL)的活性均有抑制作用,后者较前者抑制作用更强;蘑菇褐变度与PPO活性相关性高于PAL。褐变抑制剂THDF、THDF+维生素C对PPO抑制的IC_(50)值分别为0.05、0.04μmol/L。THDF、THDF+维生素C对PPO的抑制方式均为可逆抑制,前者为竞争性抑制,抑制常数K_(I)为2.183μmol/L;后者为混合型抑制,抑制常数K_(I)为3.680μmol/L,K_(IS)值为2.040μmol/L。PPO是引起双孢蘑菇褐变的关键酶,而L-酪氨酸是其褐变关键底物;THDF+维生素C处理不仅提高了抗酶促褐变的效果,同时改变了其作用方式。 展开更多
关键词 2 4 2’ 4’-四羟基查尔酮 抗坏血酸 协同抑制机制 酶促褐变 双孢蘑菇
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3,5,2',4'-四羟基查尔酮对小鼠尿酸及尿酸合成相关酶基因的影响 被引量：4
3
作者 刘恺 林华 +3 位作者 高丽辉 刘旭 李玲 牛艳芬 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期131-135,共5页
用氧嗪酸钾诱导高尿酸血症动物模型,对化合物3,5,2',4'-四羟基查尔酮(P40)的降尿酸作用及尿酸合成相关酶基因进行研究。用磷钨酸法测定小鼠血清尿酸水平,用RT-PCR测定脑组织中次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)、肝脏中的磷... 用氧嗪酸钾诱导高尿酸血症动物模型,对化合物3,5,2',4'-四羟基查尔酮(P40)的降尿酸作用及尿酸合成相关酶基因进行研究。用磷钨酸法测定小鼠血清尿酸水平,用RT-PCR测定脑组织中次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)、肝脏中的磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRPS)和磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶(PRPPAT)mRNA的表达水平。结果表明:灌胃给予高尿酸血症小鼠P40 2、4、8 mg/kg和阳性对照药别嘌醇1 mg/kg,共给药5次,每天2次,均显著降低血清尿酸水平(P<0.05,0.01),具有显著的降尿酸作用;但对HGPRT、PRPS、PRPPAT的mRNA表达水平无明显影响。 展开更多
关键词 3 5 2' 4'-四羟基查尔酮 高尿酸血症 尿酸 次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶 磷酸核糖焦磷酸合成酶 磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶
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3,5,2',4'-四羟基查尔酮对大鼠尿酸及PC12细胞嘌呤代谢酶的影响 被引量：2
4
作者 冯国华 林华 +3 位作者 普菁莹 高丽辉 李玲 牛艳芬 《昆明医科大学学报》 CAS 2017年第5期26-30,共5页
目的研究3,5,2',4'-四羟基查尔酮(P40)对高尿酸血症大鼠尿酸的影响及对PC12细胞嘌呤代谢关键酶的影响.方法灌胃给予SD大鼠P40(2.0、4.0和8.0 mg/kg)5次,末次给药前1 h腹腔注射氧嗪酸钾(250mg/kg)诱导成高尿酸血症动物模型,注射... 目的研究3,5,2',4'-四羟基查尔酮(P40)对高尿酸血症大鼠尿酸的影响及对PC12细胞嘌呤代谢关键酶的影响.方法灌胃给予SD大鼠P40(2.0、4.0和8.0 mg/kg)5次,末次给药前1 h腹腔注射氧嗪酸钾(250mg/kg)诱导成高尿酸血症动物模型,注射后2 h取血,用磷钨酸法测定血尿酸水平及肝尿酸含量.给予PC12细胞系列浓度的P40和阳性对照药别嘌醇后培养48 h,收集细胞提取总RNA,采用逆转录聚合酶链(RT-PCR)的方法,检测嘌呤代谢关键酶HGPRT、PRPS和PRPPAT m RNA的表达水平.结果给予P40 2.0、4.0 mg/kg均能显著降低高尿酸血症大鼠的血尿酸水平,和模型组相比,差异有统计学意义(P<0.01),但对肝尿酸含量没有影响.给予P40 1×10^(-8),1×10^(-7),1×10^(-6) mol/L处理PC12细胞48 h后,对HGPRT、PRPS和PRPPAT基因的m RNA表达没有明显影响,与对照组相比差异无统计学意义(P<0.01).结论在本实验条件下,P40能降低氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠的血尿酸水平,对PC12细胞的HGPRT、PRPS和PRPPAT基因的m RNA表达无影响. 展开更多
关键词 3 5 2' 4'-四羟基查尔酮 尿酸 次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶 磷酸核糖焦磷酸合成酶 磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶
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3,5,2',4'-四羟基查尔酮对小鼠血尿酸及肝脏XOD/XDH的影响 被引量：10
5
作者 牛艳芬 刘恺 +4 位作者 高丽辉 刘旭 冯国华 张媛 李玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期34-38,共5页
目的研究3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（P40）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响（量效及时效关系）。方法腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾（450 mg·kg-1体重）复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法... 目的研究3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（P40）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响（量效及时效关系）。方法腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾（450 mg·kg-1体重）复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法测定血尿酸（uric acid,UA）水平;用Elisa方法测定肝脏黄嘌呤氧化酶（XOD）及黄嘌呤脱氢酶（XDH）的含量。结果灌胃给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（0.5~4.0 mg·kg-1）后,显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平和肝脏中黄嘌呤氧化酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。灌胃给予别嘌醇30 min、3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮60 min时即能显著降低高尿酸小鼠血清尿酸水平;给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮/别嘌醇15、30、60、90 min后,均能降低肝脏中黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。结论 13,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮可降低氧嗪酸钾所致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,起效时间慢于别嘌醇;2 3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮的降尿酸作用与抑制黄嘌呤氧化还原酶活性有关。 展开更多
关键词 3 5 2' 4'-四羟基查尔酮(P40) 高尿酸血症 尿酸 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤脱氢酶 量效/时效
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基于数据库挖掘以血管紧张素转化酶2为靶点治疗新型冠状病毒肺炎的潜在中药成分 被引量：1
6
作者 李亚玲 张仃仃 姚国栋 《药物评价研究》 CAS 2020年第9期1693-1700,共8页
目的利用中药数据库寻找抑制血管紧张素转化酶2(ACE2)治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在中药成分。方法借助SYMMAP、TCMID、ETCM数据库,以ACE2为搜索词,筛选中药成分及中药材,利用GCBI平台来筛选与靶点相关的炎症因子,得到相关疾病... 目的利用中药数据库寻找抑制血管紧张素转化酶2(ACE2)治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在中药成分。方法借助SYMMAP、TCMID、ETCM数据库,以ACE2为搜索词,筛选中药成分及中药材,利用GCBI平台来筛选与靶点相关的炎症因子,得到相关疾病及核心网络图。将ACE2输入到STITCH数据库中,查询阳性对照药物。运用Sybyl(2.0)软件处理受体,中药成分与阳性对照药均和ACE2(1R42)及新型冠状病毒(SARS-CoV-2)3CL pro(6LU7)进行对接分析。应用Swiss ADME平台为对接结果较好的中药成分和阳性对照药构建雷达图。结果从数据库中找到7种具有抑制SARS-CoV-2潜在活性的中药成分和相关中药材。网络分析图中连接基因数最多的是CXCR4基因,它涉及到细胞因子-细胞因子受体相互作用、趋化因子信号通路可能是发挥治疗COVID-19的潜在机制。分子对接的结果表明,2’,4’,3,4-四羟基查尔酮、葛根素与SARS-CoV-2相关蛋白结合最好。结论2’,4’,3,4-四羟基查尔酮等中药成分可能是治疗COVID-19的潜在成分。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶2(ACE2) 新型冠状病毒肺炎 数据库 2’ 4’ 3 4-四羟基查尔酮 葛根素
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