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四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成、晶体结构及杀菌活性 被引量：13
1
作者 任青云 贺红武 刘建超 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第3期397-401,共5页
通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的未见文献报道的取代四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮化合物6,产物的结构通过核磁共振氢谱、质谱、红外光谱、元素分析的确证.为进一步了解此类... 通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的未见文献报道的取代四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮化合物6,产物的结构通过核磁共振氢谱、质谱、红外光谱、元素分析的确证.为进一步了解此类化合物的结构,对化合物6c进行了X射线单晶衍射.初步杀菌活性测定结果表明,该类化合物具有较好的杀菌活性和选择性.如6f在50mg/L浓度时,对黄瓜灰霉菌的抑制率为98%. 展开更多
关键词 吡啶并[4 3-d]嘧啶 氮杂WITTIG反应 合成 晶体结构 杀菌活性
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叶酸拮抗剂Alimta的合成 被引量：8
2
作者 郭志雄 王荷芳 +1 位作者 辛春伟 陈立功 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第4期546-550,共5页
吡咯并[2,3-d]嘧啶类叶酸拮抗剂Alimta(1)是一种多靶向的抗癌药物,本工作建立了新的方法全合成该药物.通过Friedel-Crafts反应、黄鸣龙反应制备了4-(4-乙氧基-4-氧正丁基)苯甲酸乙酯(5),收率为36.6%.然后采用KBH4/LiBr对5选择性还原,再... 吡咯并[2,3-d]嘧啶类叶酸拮抗剂Alimta(1)是一种多靶向的抗癌药物,本工作建立了新的方法全合成该药物.通过Friedel-Crafts反应、黄鸣龙反应制备了4-(4-乙氧基-4-氧正丁基)苯甲酸乙酯(5),收率为36.6%.然后采用KBH4/LiBr对5选择性还原,再经氧化、成环等反应最终合成该药.总收率4.8%. 展开更多
关键词 吡咯并[2 3-d]嘧啶 叶酸拮抗剂 ALIMTA FRIEDEL-CRAFTS反应 黄鸣龙反应
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超声辐射下水介质中三组分一锅合成吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物 被引量：8
3
作者 程青芳 许兴友 +3 位作者 阮明杰 温艳玲 何晓姜 杨绪杰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1138-1141,共4页
报道了在超声波辐射下,水相中无催化剂下通过芳香醛与丙二腈、巴比妥酸的一锅反应,合成了一系列吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物.在超声波辐射下,不仅饱和芳香醛与丙二腈、巴比妥酸的一锅反应在室温下能高收率地进行,而对于α,β-不饱和醛以及... 报道了在超声波辐射下,水相中无催化剂下通过芳香醛与丙二腈、巴比妥酸的一锅反应,合成了一系列吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物.在超声波辐射下,不仅饱和芳香醛与丙二腈、巴比妥酸的一锅反应在室温下能高收率地进行,而对于α,β-不饱和醛以及二元醛与丙二腈、巴比妥酸的一锅反应也能在室温下顺利进行,获得较高的收率.产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析表征.该方法具有操作简单和环境友好等优点。 展开更多
关键词 吡喃并[2 3-d]嘧啶 超声辐射 水介质 一锅合成
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三乙基苄基氯化铵催化下水介质中吡喃并[2，3-d]嘧啶衍生物的一步合成 被引量：7
4
作者 梁静 张梅梅 +2 位作者 魏贤勇 宗志敏 王香善 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1420-1423,共4页
以芳亚甲基丙二腈、1,3-二甲基巴比妥酸为原料,以水为溶剂,在100℃以三乙基苄基氯化铵(TEBAC)为催化剂合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,该方法具有反应条件温和,产率良好(78%～90%)和环境友好等优点.产物的结构通过IR,1H NMR和... 以芳亚甲基丙二腈、1,3-二甲基巴比妥酸为原料,以水为溶剂,在100℃以三乙基苄基氯化铵(TEBAC)为催化剂合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,该方法具有反应条件温和,产率良好(78%～90%)和环境友好等优点.产物的结构通过IR,1H NMR和元素分析表征,并进一步通过X射线衍射分析确证. 展开更多
关键词 吡喃并[2 3-d]嘧啶 TEBAC 水 合成
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新型四氢苯并[4’,5’]噻吩并[3’,2’:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：7
5
作者 王胜红 韩潇 +3 位作者 毛婷 曾慧君 陈瑞 陈慧琼 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期623-629,共7页
本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对... 本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4′,5′]噻吩并[3′,2′:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC50=(0.9±0.25)μmol·L^-1]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC50=(18.4±1.43)μmol·L^-1]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4′,5′]噻吩并[3′,2′:5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 氮杂Wittig反应 四氢苯并[4′ 5′]噻吩 吡啶并[4 3-d]嘧啶 抗肿瘤活性
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托法替尼中间体的合成工艺改进
6
作者 朱俊 孙缜 +2 位作者 张耀华 喻婕 赵建宏 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第1期53-57,共5页
以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49%(以2计),纯度99.10%。该工艺有3点创新:(1... 以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49%(以2计),纯度99.10%。该工艺有3点创新:(1)将巯基化合物成盐,直接从反应溶剂乙醇中析出,克服了巯基化合物难以纯化的技术难点,以较高收率(85%)制得4,6-二氨基-5-(2,2-二乙氧基乙基)嘧啶-2-硫醇钾盐(4);(2)一锅三步实现盐酸存在下的脱保护、环合、酸化反应,得到4-氨基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-2-硫醇(5),简化了工序;(3)成功革除了三氯氧磷、2-甲基-3,3-二氯丙烯腈、2-氯乙醛等有毒试剂的使用,工艺更安全,尤其是三氯氧磷的革除大幅减少了三废,绿色环保。优化后的工艺原料经济易得、反应条件温和、操作简便、收率提高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 JAK抑制剂 托法替尼 中间体 4-氯-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶 工艺改进
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水中吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的洁净合成 被引量：5
7
作者 李胜辉 高娜 李记太 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第3期466-469,共4页
以芳醛、丙二腈和2-氨基-4,6-二羟基嘧啶为原料,以水为溶剂,在80℃以苄基三甲基溴化铵为催化剂一步合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,产物的结构通过IR,1H NMR和元素分析表征.该方法反应条件温和、操作简单、收率高.而且水作为反... 以芳醛、丙二腈和2-氨基-4,6-二羟基嘧啶为原料,以水为溶剂,在80℃以苄基三甲基溴化铵为催化剂一步合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,产物的结构通过IR,1H NMR和元素分析表征.该方法反应条件温和、操作简单、收率高.而且水作为反应溶剂具有廉价、安全、无污染、产物易于分离的优点. 展开更多
关键词 吡喃并[2 3-d]嘧啶 苄基三甲基溴化铵 绿色合成
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吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物受体的合成及对阴离子识别研究 被引量：6
8
作者 黄志斌 刘学成 +2 位作者 胡明华 林伟 史达清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第2期382-386,共5页
通过6-氨基嘧啶、取代苯甲醛与丙二腈的三组分反应合成了4种吡啶并[2,3-d]嘧啶受体分子,利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-,Cl-,Br-,AcO-,4HSO-,2 4H PO-等阴离子的作用.结果表明该类受体分子与阴离子形成氢键配合物,导致吡啶并[2,3-d... 通过6-氨基嘧啶、取代苯甲醛与丙二腈的三组分反应合成了4种吡啶并[2,3-d]嘧啶受体分子,利用紫外-可见吸收光谱考察了其与F-,Cl-,Br-,AcO-,4HSO-,2 4H PO-等阴离子的作用.结果表明该类受体分子与阴离子形成氢键配合物,导致吡啶并[2,3-d]嘧啶受体的光谱发生变化.测定了配合物的结合比和稳定常数,发现受体化合物对AcO-离子具有良好的选择性,对其它多种阴离子无影响.Job曲线表明受体分子与阴离子间形成1∶1型的配合物.1H NMR滴定进一步证实了氢键作用的存在及参与类型. 展开更多
关键词 吡啶并[2 3-d]嘧啶 阴离子识别 氢键作用
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7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及抗真菌活性研究 被引量：5
9
作者 董金娇 朱昕悦 +4 位作者 冯思冉 张超超 刘振明 乔晓强 宋亚丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第6期2467-2475,共9页
利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证... 利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明,对于动物病原菌,化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性,其中化合物5d对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为4μg·mL^(-1),而对新生隐球菌、白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差;化合物对5种植物病原菌均有一定程度的抑制作用,化合物5l对花生冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好,最小抑菌浓度为8μg·mL^(-1). 展开更多
关键词 1 3 4-噻二唑并[3 2-a]-硫色烯并[4 3-d]嘧啶 平板法 抗真菌活性
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KF/Al_2O_3催化下吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的三组分一步合成 被引量：4
10
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 史达清 屠树江 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期256-259,共4页
以芳醛、丙二腈和2,6-二羟基-4-氨基嘧啶为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃三组分一步合成了一系列吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,有趣的是在空气氧化作用下进一步发生了芳构化作用.和其它合成方法相比,该方法具有反应条件温和、... 以芳醛、丙二腈和2,6-二羟基-4-氨基嘧啶为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃三组分一步合成了一系列吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物,有趣的是在空气氧化作用下进一步发生了芳构化作用.和其它合成方法相比,该方法具有反应条件温和、容易操作和产率较高等优点,并通过IR,1HNMR和元素分析确证产物的结构. 展开更多
关键词 吡啶并[2 3-d]嘧啶 芳构化 KF/AL2O3 嘧啶衍生物 一步合成 三组分 吡啶 催化
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离子液体中7-氨基-6-氰基-5-芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的一步合成 被引量：5
11
作者 杜百祥 李玉玲 王香善 《徐州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2009年第3期56-59,共4页
以芳醛、丙二腈和4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料,在离子液体[bmim+][BF4-]中80℃反应,合成了一系列的7-氨基-6-氰基-5-芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物.通过红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证产物的结构.和其它合成方... 以芳醛、丙二腈和4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料,在离子液体[bmim+][BF4-]中80℃反应,合成了一系列的7-氨基-6-氰基-5-芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物.通过红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证产物的结构.和其它合成方法相比,该方法具有产率高、反应条件温和和环境友好等特点. 展开更多
关键词 吡啶并[2 3-d]嘧啶 离子液体 合成
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新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形虫活性 被引量：1
12
作者 栾天 崔思娇 +2 位作者 隋丽丽 孙驰宇 张大军 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期72-80,共9页
为开发高效、高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物.以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)... 为开发高效、高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物.以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、质谱(MS)以及元素分析联合确证.采用噻唑蓝(MTT)法考察了其体外抗弓形虫活性,并筛选出活性最理想的化合物;定量考察其对弓形虫二氢叶酸还原酶(TgDHFR)的抑制活性.研究结果表明,10个化合物的体外抗弓形虫活性优于阳性对照药乙胺嘧啶及磺胺嘧啶.化合物7p的体外抗弓形虫活性最理想,针对TgDHFR的半数抑制浓度(IC_(50))仅为15 nmol/L,而针对人源二氢叶酸还原酶(hDHFR)的IC_(50)值为1460 nmol/L,表现出很高的选择性.分子对接实验结果显示,化合物7p可通过5个氢键与TgDHFR强力结合,可对其进行深入研究以开发抗弓形虫的新药. 展开更多
关键词 弓形虫 二氢叶酸还原酶 四氢吡啶并[4 3-d]嘧啶
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2-胺基(芳氧基)-5，8，9-三甲基噻吩并吡啶并[4，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成和生物活性 被引量：4
13
作者 刘建超 贺红武 丁明武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第4期632-637,共6页
利用串联Aza-Wittig法合成了两类共计16个未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1HNMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,化合物II-1还通过了X单晶衍射的进一步确证.并初步测定了所合成化合物的杀虫、杀... 利用串联Aza-Wittig法合成了两类共计16个未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1HNMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,化合物II-1还通过了X单晶衍射的进一步确证.并初步测定了所合成化合物的杀虫、杀菌和除草活性.结果表明:所测化合物的杀虫活性较差,但大部分化合物具有一定的除草活性和良好的杀菌活性. 展开更多
关键词 Aza-Wittig法 吡啶并[4 3-d]嘧啶 除草活性 杀菌活性
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托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究
14
作者 叶海伟 周丽萍 +1 位作者 李思洁 林金生 《精细化工中间体》 CAS 2023年第6期20-23,59,共5页
以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证... 以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证,该方法反应条件温和,操作简便,收率较高,具有工业化前景。 展开更多
关键词 2 4-二氯-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶 托法替尼 优化
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KF-Al_2O_3催化下吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的一步合成 被引量：2
15
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 李玉玲 史达清 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1107-1109,共3页
以芳醛、丙二腈和4,6-二羟基嘧啶为原料,以乙醇为溶剂,在80℃以KF/Al2O3为催化剂合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析表征,并进一步通过X射线衍射分析确证.
关键词 吡喃[2 3-d]嘧啶 KF-AL2O3 合成 嘧啶衍生物 一步合成 催化剂 吡喃 KF/AL2O3 X射线衍射分析
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Cs_2CO_3催化三组分“一锅法”合成5-氨基-7-芳基-7,8-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-6-腈衍生物 被引量：3
16
作者 王立举 阿布拉江·克依木 +2 位作者 古丽斯坦·阿布里来提 卡马勒别克·吾买尔 糟新民 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2205-2209,共5页
在Cs2CO3催化下,以3-氨基-1,2,4-三唑、芳香醛、丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了一系列5-氨基-7-芳基-7,8-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-6-腈衍生物.利用1H NMR,IR,MS对产物进行了结构表征.该方法具有操作简单方便、产率优良等优点.
关键词 三组分反应 一锅法合成 1 2 4-三唑[4 3-a]嘧啶 Cs2CO3催化
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微波辅助无催化剂高效串联环化合成吡啶[2,3⁃d]嘧啶衍生物 被引量：3
17
作者 林俊洁 王爽 +2 位作者 李伟强 崔鑫 黄超 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第12期2749-2758,共10页
建立了一种吡啶[2,3-d]嘧啶类化合物的高效合成方法.以α,β⁃不饱和酮类化合物和1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶为原料,在微波辅助无催化剂条件下,于5~15 min内高效串联环化合成了28个具有分子多样性的吡啶[2,3-d]嘧啶类化合物,其中21个化合... 建立了一种吡啶[2,3-d]嘧啶类化合物的高效合成方法.以α,β⁃不饱和酮类化合物和1,3-二甲基-6-氨基脲嘧啶为原料,在微波辅助无催化剂条件下,于5~15 min内高效串联环化合成了28个具有分子多样性的吡啶[2,3-d]嘧啶类化合物,其中21个化合物未见文献报道.该方法具有原料简单易得、高效绿色、成键效率高及后处理简单等优点. 展开更多
关键词 Α Β-不饱和酮 吡啶[2 3-d]嘧啶 微波辅助 无催化剂 串联环化
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瑞博西尼的微波辅助合成新工艺 被引量：3
18
作者 史兴鹏 全彦妮 +2 位作者 王宜轩 李卓荣 李艳萍 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期279-283,289,共6页
目的寻找抗肿瘤新药瑞博西尼的高效合成新工艺。方法首先采用一锅反应制备带有瑞博西尼C-6和N-7两个取代基团的2-环戊氨基-N,N-二甲基乙酰胺;然后,在微波辅助加热条件下,与起始物4-氯-2-甲硫基-嘧啶-5-醛经过第二个一锅反应构建吡咯并... 目的寻找抗肿瘤新药瑞博西尼的高效合成新工艺。方法首先采用一锅反应制备带有瑞博西尼C-6和N-7两个取代基团的2-环戊氨基-N,N-二甲基乙酰胺;然后,在微波辅助加热条件下,与起始物4-氯-2-甲硫基-嘧啶-5-醛经过第二个一锅反应构建吡咯并嘧啶骨架中间体;该中间体先后经过氧化、强碱条件下的芳香亲核取代反应和最后脱保护得到目标化合物瑞博西尼。结果该工艺虽然包括7步反应,实际只有5步需要简单后处理或纯化。微波加热提高了反应速率,反应时间明显缩短。合成总收率约15%,终产物HPLC纯度大于99.5%。结论此微波辅助新工艺试剂易得、操作简单、条件温和,可用于瑞博西尼的放量研究,亦适于2,6,7-取代吡咯并嘧啶类似物小分子库的快速建立。 展开更多
关键词 瑞博西尼 吡咯[2 3-d]嘧啶 微波辅助 合成工艺
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新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及杀菌活性测定 被引量：3
19
作者 罗维 李保庆 +2 位作者 苑丽红 蔡慧华 徐运启 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期877-880,888,共5页
[目的]寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物。[方法]以N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸乙酯等为原料,经过4步反应,合成目标化合物(8a)、(8b)及(8c),其结构经1H NMR、LC-MS和HPLC确证且同时进行杀菌活性测定。[结果]目... [目的]寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物。[方法]以N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸乙酯等为原料,经过4步反应,合成目标化合物(8a)、(8b)及(8c),其结构经1H NMR、LC-MS和HPLC确证且同时进行杀菌活性测定。[结果]目标化合物(8a)、(8b)及(8c)在测试浓度下具有较好的杀菌活性,化合物(8a)对番茄早疫病菌的抑制率达76.2%,化合物(8b)、(8c)对棉花枯萎病菌的抑制率分别达66.9%和84.7%。[结论]目标化合物可作为先导化合物进一步研究,设计合成农用杀菌剂。 展开更多
关键词 四氢吡啶并[4 3-d]嘧啶 合成 杀菌活性
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2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成 被引量：3
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作者 刘娥 李立威 +1 位作者 姚明 张冕 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第2期199-202,共4页
以2-氨基-3-氰基吡啶为起始原料,先制备得到3-氨甲基吡啶-2-胺,在氯化亚铜、三乙烯二胺和2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧催化体系下,得到几种2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物。同时考察了反应温度、反应溶剂、反应时间对反应收率的影响... 以2-氨基-3-氰基吡啶为起始原料,先制备得到3-氨甲基吡啶-2-胺,在氯化亚铜、三乙烯二胺和2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧催化体系下,得到几种2-芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物。同时考察了反应温度、反应溶剂、反应时间对反应收率的影响。该方法具有操作简便,后处理简单、反应收率高的特点。目标化合物结构均经1HNMR、13CNMR和LCMS确证。 展开更多
关键词 2-芳基 吡啶并[2 3-d]嘧啶 合成
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