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阿里红活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸在大鼠体内的药物代谢动力学及组织分布 被引量：2
1
作者 冯爽 包海鹰 +1 位作者 池梦怡 图力古尔 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期84-87,共4页
目的:研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(3-keto-DSA)在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况。方法:健康大鼠按12.5 mg·kg^(-1)灌胃及5 mg·kg^(-1)尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的... 目的:研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(3-keto-DSA)在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况。方法:健康大鼠按12.5 mg·kg^(-1)灌胃及5 mg·kg^(-1)尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的含药血浆,采用HPLC检测大鼠血浆中3-keto-DSA的血药浓度,运用3P97药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数;大鼠按25 mg·kg^(-1)灌胃给予3-keto-DSA后,研究该成分在主要组织器官中的分布情况。结果:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内呈二室模型分布,吸收半衰期(t_(1/2ka))0.381 h,分布半衰期(t_(1/2α))0.415 h,表明口服3-酮基-去氢硫色多孔菌酸后,在大鼠体内吸收分布较快;达峰时间(t_(max))0.690 h,最大血药浓度(C_(max))0.059 mg·L^(-1),消除半衰期(t_(1/2β))3.852 h,绝对生物利用32.84%。大鼠按25 mg·kg^(-1)口服3-keto-DSA后,主要组织中该成分的达峰时间约30 min,达峰时,各组织中含量从高到低排序为肝>脾>心>肾,3 h后接近完全消失。结论:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内吸收、分布快,生物利用度低,并且广泛分布于各组织中。 展开更多
关键词 3-酮基-去氢硫色多孔菌酸 药代动力学 生物利用度 组织分布 阿里红
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