4-单取代-1,2,3-三氮唑的合成进展(Ⅰ)——通过环加成反应 被引量：3

1

作者 江玉波 殷云川 +2 位作者 陈润奇 雷鹏飞 肖付俊 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1695-1703,共9页

1,2,3-三氮唑衍生物是近些年研究热点化合物之一,随着4-单取代型衍生物在医药、农药、材料等领域的广泛应用,该类化合物的合成及应用近些年引起了广大研究者的关注并获得了可喜进展。本文阐述了4-单取代-1,2,3-三氮唑衍生物的合成发展历... 1,2,3-三氮唑衍生物是近些年研究热点化合物之一,随着4-单取代型衍生物在医药、农药、材料等领域的广泛应用,该类化合物的合成及应用近些年引起了广大研究者的关注并获得了可喜进展。本文阐述了4-单取代-1,2,3-三氮唑衍生物的合成发展历史,着重综述了近十年来该类唑衍生物的合成发展情况。内容主要包括末端炔的环加成反应、由取代烯烃合成法及由3-芳基-2,3-二溴丙酸合成法。文章还包括一些合成方法及其产物的应用,并对一些重要的反应机理做了分析。文章最后对该类化合物的合成做了总结并展望了未来发展方向。 展开更多

关键词 4-单取代 1 2 3-三氮唑 末端炔 取代烯烃 3-芳基-2 3-二溴丙酸

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3-芳基-2,5-二氢呋喃环的新合成方法

2

作者 代永智 付小旦 +1 位作者 陈友喜 方渡 《化工时刊》 CAS 2012年第12期9-10,13,共3页

以1-芳基-2-羟基乙基-1酮和(2-溴甲基)三苯基溴化膦为原料,甲苯为溶剂,碱性条件下,加热至110℃,通过SN2反应和Witting反应,一步关环合成3-芳基-2,5-二氢呋喃环。所有目标化合物都通过核磁共振谱和质谱对其结构进行了确证。

关键词 1-芳基-2-羟基乙基-1酮(2-溴甲基)三苯基溴化膦 3-芳基-2 5-二氢呋喃环

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3-芳基-2,5-二甲基吡嗪类化合物的合成

3

作者 李春玉 荣畅 张焱 《精细化工中间体》 CAS 2014年第5期27-30,共4页

利用Suzuki偶联反应以2,5-二甲基-3-氯吡嗪及取代苯硼酸为起始原料,合成了吡嗪衍生物,其结构经^1H NMR、IR、EI-MS分析表征。结果表明：在氮气保护条件下,碱性二氧六环中,使用Pd（PPh3）4催化剂,除邻氰基苯硼酸因位阻效应收率较低外,其... 利用Suzuki偶联反应以2,5-二甲基-3-氯吡嗪及取代苯硼酸为起始原料,合成了吡嗪衍生物,其结构经^1H NMR、IR、EI-MS分析表征。结果表明：在氮气保护条件下,碱性二氧六环中,使用Pd（PPh3）4催化剂,除邻氰基苯硼酸因位阻效应收率较低外,其他产物的收率可达56%-94%。 展开更多

关键词 2 5-二甲基-3-氯吡嗪 SUZUKI偶联反应 3-芳基-2 5-二甲基吡嗪

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CuI催化取代碘苯与乙酰丙酮的偶联反应

4

作者 丁海胜 刘建立 曾润生 《苏州大学学报（自然科学版）》 CAS 2010年第3期83-86,共4页

取代碘苯与乙酰丙酮的C-C偶联反应在CuI、2-吡啶甲醛苯腙催化下,以DMSO为溶剂,100℃反应8 h,高产率地得到了一系列3-芳基-2,4-戊二酮.

关键词 CUI 催化 C-C偶联反应 3-芳基-2 4-戊二酮

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1-二茂铁基-3-芳基-2-丙烯酮紫外光谱的取代基和溶剂效应 被引量：3

5

作者 孙晶 王洪海 +1 位作者 韩莹 颜朝国 《化学研究》 CAS 2001年第3期9-11,共3页

测定了 6个 1-二茂铁基 - 3-芳基 - 2 -丙烯酮在 11种有机溶剂中的紫外光谱 ,其紫外光谱的最大吸收峰频率νuvmax与哈密特亲电取代基常数σ+ p 之间呈良好的线性关系 ,与溶剂的极性参数XR 之间也呈较好的线性关系 .

关键词 紫外光谱 取代基效应 溶剂效应 1-二茂铁基-3-芳基-2-丙烯酮 结构

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离子液体BmmimOAc催化2-芳氨基乙醇与二硫化碳一步缩合合成3-芳基-2-噻唑硫酮（英文） 被引量：3

6

作者 陈必华 ELAGEED Elnazeer H.M. +1 位作者 张永亚 高国华 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期952-958,共7页

噻唑硫酮因具有独特的生物活性,使其在医学和杂环化学等领域有着广泛的应用,从而引起了科研工作者的研究兴趣。本文以离子液体1-丁基-2,3-二甲基咪唑鎓醋酸盐(Bmmim OAc)为催化剂,2-芳氨基乙醇和二硫化碳为起始原料,一步缩合合成3-芳基... 噻唑硫酮因具有独特的生物活性,使其在医学和杂环化学等领域有着广泛的应用,从而引起了科研工作者的研究兴趣。本文以离子液体1-丁基-2,3-二甲基咪唑鎓醋酸盐(Bmmim OAc)为催化剂,2-芳氨基乙醇和二硫化碳为起始原料,一步缩合合成3-芳基-2-噻唑硫酮。以2-苯氨基乙醇和二硫化碳的反应为模型,考察了一系列离子液体的催化活性。发现只有阴离子为醋酸根的离子液体才具有催化活性,这可能是由醋酸根的碱性所导致的。在这些阴离子为醋酸根的离子液体中,Bmmim OAc的催化活性最高。以其为催化剂,系统考察了反应时间、反应温度、催化剂用量以及二硫化碳和2-苯氨基乙醇摩尔比对该反应的影响。得到最优的反应条件:反应时间6 h、反应温度130℃、10%的Bmmim OAc用量以及5:1的二硫化碳和2-苯氨基乙醇摩尔比。在该反应条件下,目标产物3-苯基-2-噻唑硫酮的收率达到了97%。以不同的2-芳氨基乙醇为原料,考察了该反应的普适性。结果表明无论是具有给电子基团、吸电子基团或较大空间位阻的2-芳氨基乙醇均可顺利地与二硫化碳反应生成相应的3-芳基-2-噻唑硫酮,且分离收率高达83%–95%。核磁共振波谱和质谱分析表明反应过程中Bmmim OAc的醋酸根阴离子可以自发地与二硫化碳反应生成硫代醋酸根阴离子,因此离子液体1-丁基-2,3-二甲基咪唑鎓硫代醋酸盐(Bmmim COS)可能是2-芳氨基乙醇和二硫化碳反应的催化剂。通过核磁共振波谱研究了Bmmim COS与反应底物2-苯氨基乙醇和二硫化碳之间的相互作用,发现Bmmim COS与2-苯氨基乙醇之间存在氢键相互作用。在反应过程中硫代醋酸根阴离子通过氢键作用活化2-苯氨基乙醇,从而促进反应高效进行。基于表征结果,提出了一个可能的反应机理。首先,Bmmim OAc自发地与二硫化碳反应生成Bmmim COS。然后,Bmmim COS中的硫代醋酸根阴离子通过氢 展开更多

关键词 离子液体 均相催化 反应机理 缩合反应 3-芳基-2-噻唑硫酮

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3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的合成和抗炎镇痛作用

7

作者 王绯 郑红 张守芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期215-218,共4页

目的研究 3 芳基 2 甲基 1 吡咯并 [1,2 a]吡嗪酮 (2 )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过吡咯 2 甲酸甲酯与α 溴代芳基乙酮的烃基化反应 ,制得 1 (2 氧代 2 芳基 )乙基吡咯 2 甲酸甲酯 (4 ) ,4与甲胺反应经过环合... 目的研究 3 芳基 2 甲基 1 吡咯并 [1,2 a]吡嗪酮 (2 )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过吡咯 2 甲酸甲酯与α 溴代芳基乙酮的烃基化反应 ,制得 1 (2 氧代 2 芳基 )乙基吡咯 2 甲酸甲酯 (4 ) ,4与甲胺反应经过环合直接生成目的化合物 2 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 15个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中化合物 2o的作用活性与阳性对照药布洛芬相似。 展开更多

关键词 药物化学 制备 化学合成 3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1 2-a]吡嗪酮 抗炎 镇痛

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新型3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物的合成及其抗癌活性

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作者 余玮 季鹏 +1 位作者 刘奉友 乔春华 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第2期98-103,118,共7页

以取代苯甲酸、乙腈和取代苯胺为原料,经4步反应合成了31个3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a^5z和5Ⅰ~5Ⅴ),其中5a^5z为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了5对人肝癌细胞、人前列... 以取代苯甲酸、乙腈和取代苯胺为原料,经4步反应合成了31个3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a^5z和5Ⅰ~5Ⅴ),其中5a^5z为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了5对人肝癌细胞、人前列腺癌细胞、人乳腺癌细胞(三株STAT3相关细胞)及小鼠胚胎细胞(STAT3低表达细胞)的抑制活性。结果表明:3-氧-3-(4'-氯苯基)-2-(4″-乙酰苯腙)-丙腈(5e)对受试细胞均有较好的抑制活性,IC50分别为6.01μmol·L-1,7.10μmol·L-1,9.00μmol·L-1和9.89μmol·L-1。 展开更多

关键词 3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈 STAT3 合成 抗癌活性

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3-芳基-2-硝基丙醇的合成新方法

9

作者 梁弘 李齐激 +3 位作者 杨艳 潘雄 杨娟 杨小生 《山地农业生物学报》 2016年第3期44-48,共5页

研究β-硝基醇类化合物3-芳基-2-硝基丙醇的合成新方法。在碱催化作用下,2-芳基硝基乙烷和甲醛进行缩合,筛选、优化2-芳基硝基乙烷与甲醛反应所需碱的类型和温度,合成3-芳基-2-硝基丙醇。以醋酸钠作为碱,反应温度为30℃时,2-芳基硝基乙... 研究β-硝基醇类化合物3-芳基-2-硝基丙醇的合成新方法。在碱催化作用下,2-芳基硝基乙烷和甲醛进行缩合,筛选、优化2-芳基硝基乙烷与甲醛反应所需碱的类型和温度,合成3-芳基-2-硝基丙醇。以醋酸钠作为碱,反应温度为30℃时,2-芳基硝基乙烷与过量甲醛能高收率地反应生成3-芳基-2-硝基丙醇。该合成方法有效和反应条件易控,可用于3-芳基-2-硝基丙醇的批量制备。 展开更多

关键词 3-芳基-2-硝基丙醇 甲醛 醋酸钠

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超声辐射下1-(1-萘基)-3-芳基-2-丙烯-1-酮的合成及其红外光谱分析

10

作者 蔺志平 薛俊彦 《河北科技大学学报》 CAS 北大核心 2011年第6期548-551,共4页

超声辐射下,1-萘乙酮和4-氯苯甲醛(或4-甲基苯甲醛)在甲醇钠的催化下合成了2种1-(1-萘基)-3-芳基-2-丙烯-1-酮。实验数据表明,催化剂用量、超声辐射频率和反应温度均对反应有不同程度的影响,对产物的红外光谱进行了分析,在1 656cm-1附... 超声辐射下,1-萘乙酮和4-氯苯甲醛(或4-甲基苯甲醛)在甲醇钠的催化下合成了2种1-(1-萘基)-3-芳基-2-丙烯-1-酮。实验数据表明,催化剂用量、超声辐射频率和反应温度均对反应有不同程度的影响,对产物的红外光谱进行了分析,在1 656cm-1附近出现了羰基与芳环和双键共轭后的吸收峰,1 590cm-1附近呈现的是双键共轭后的吸收峰,由此证明了产物中双键的存在。 展开更多

关键词 超声辐射 1-(1-萘基)-3-芳基-2-丙烯-1-酮 红外光谱

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无溶剂条件下合成顺/反3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物 被引量：7

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作者 徐天图 汪顺义 纪顺俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1414-1417,共4页

无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了... 无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了X单晶衍射的进一步确证. 展开更多

关键词 无溶剂 3-芳基亚甲基-2 3-二氢-吲哚-2-酮类化合物 吲哚酮 KNOEVENAGEL缩合

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1-(1-甲氧基-1-二茂铁基-3-芳基-丙烷-2-基)-1H-1,2,4-三唑类衍生物的合成及生物活性研究 被引量：6

12

作者 金钟 刘伟 +3 位作者 胡燕 刘建兵 邵玲 方建新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期972-976,共5页

通过在三唑类活性结构中引入较大空间位阻的二茂铁基设计合成了11个新颖的含二茂铁取代的1H-1,2,4-三唑类化合物,其结构经元素分析,1HNMR谱和单晶X-ray衍射分析得到确证.初步的生物活性测试表明,部分化合物具有明显的植物生长调节活性.

关键词 1-(1-甲氧基-1-二茂铁基-3-芳基-丙烷-2-基)-1H-1 2 4-三唑类衍生物 合成 抗菌活性 植物生长调节活性

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光诱导过硫酸铵催化喹喔啉-2(1H)-酮的C3芳基化反应

13

作者 赵能选 李兰杰 +1 位作者 徐宏烈 刘华 《精细化工中间体》 CAS 2023年第5期26-31,共6页

建立了一种光诱导一锅法高选择性促进喹唑啉-2(1H)-酮类化合物和苯肼化合物合成一系列3-芳基化喹唑啉-2(1H)-酮类化合物的方法。以过硫酸铵作为光催化剂,在18 W的蓝色发光二极管下照射18 h,通过直接C3-H活化,得到各种相应的3-取代喹喔啉... 建立了一种光诱导一锅法高选择性促进喹唑啉-2(1H)-酮类化合物和苯肼化合物合成一系列3-芳基化喹唑啉-2(1H)-酮类化合物的方法。以过硫酸铵作为光催化剂,在18 W的蓝色发光二极管下照射18 h,通过直接C3-H活化,得到各种相应的3-取代喹喔啉-2(1H)-酮类化合物,收率达86%。方法具有反应条件温和、经济实用和底物适用范围广的特点。 展开更多

关键词 可见光 喹唑啉-2(1H)-酮 苯肼 3-芳基化喹唑啉-2(1H)-酮

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1,3-二芳基-2-甲基-2-碘甲基-1,3-丙二酮的合成

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作者 穆学军 曾润生 +1 位作者 汪志涛 邹建平 《苏州大学学报（自然科学版）》 CAS 2003年第2期92-94,共3页

以1,3 二芳基 1,3 丙二酮为原料,经过二次烷基化反应合成了1,3 二芳基 2 甲基 2 碘甲基 1,3 丙二酮.产物结构经红外光谱、核磁共振光谱和质谱得到了证实.

关键词 l 3-二芳基-2-甲基-2-碘甲基-l 3-丙二酮 合成 烷基化反应 结构表征

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