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异甘草素和3-甲氧基异甘草素对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性 被引量：10
1
作者 木合布力·阿布力孜 王永波 +1 位作者 徐方野 阿布力孜·阿布杜拉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期887-888,共2页
肝癌多药耐药（ MDR）不仅限制了化疗效果,也是导致肝癌复发转移的重要原因,如何逆转多药耐药性已是肿瘤药物干预研究的热点。人肝癌Bel-7402细胞株作为一种体外模型,在新型抗癌候选药物研究中较为常用。国内学者利用此种模型从天然药... 肝癌多药耐药（ MDR）不仅限制了化疗效果,也是导致肝癌复发转移的重要原因,如何逆转多药耐药性已是肿瘤药物干预研究的热点。人肝癌Bel-7402细胞株作为一种体外模型,在新型抗癌候选药物研究中较为常用。国内学者利用此种模型从天然药物中筛选出了对肝癌Bel-7402细胞具有明显抑制活性的黄芩苷、虫草素、蜂毒素、蛇葡萄素、川芎嗪等天然活性成分,并探讨其在肝癌的辅助治疗、逆转耐药性等方面的应用价值[1-4]。本课题组研究发现,甘草查耳酮成分异甘草素（ isoliquiritigenin, ILG）对人宫颈癌SiHa细胞具有明显的抑制增殖和促进凋亡活性,并对正常细胞的毒性低,从而显示较好的先导化合物的潜力[5]。本研究参照前期研究方法[6]对天然化合物ILG及其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-OM-ILG）进行人工合成制备,并应用人肝癌 Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法和流式细胞仪法对两种化合物的抗肝癌活性及促进癌细胞凋亡作用进行对比研究。 展开更多
关键词 异甘草素 3-甲氧基异甘草素 合成制备 人肝癌Bel7402细胞 抗癌活性 细胞凋亡
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3-甲氧基异甘草素的合成及其对宫颈癌细胞的影响 被引量：6
2
作者 杨旭超 西力扎提.阿不来提 +1 位作者 木合布力.阿布力孜 任丙昭 《新疆医科大学学报》 CAS 2016年第2期173-178,共6页
目的以异甘草素（ILG）为先导化合物进行化学合成其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-MO-ILG）,探讨其体外抗宫颈癌活性。方法采用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法进行羟醛缩合反应而制备目标化合物;以人宫颈癌Si Ha细... 目的以异甘草素（ILG）为先导化合物进行化学合成其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-MO-ILG）,探讨其体外抗宫颈癌活性。方法采用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法进行羟醛缩合反应而制备目标化合物;以人宫颈癌Si Ha细胞为体外模型,用3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法测定对癌细胞增长的抑制率;用流式细胞仪测定促进癌细胞凋亡作用,以顺铂作为阳性对照组。结果用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法所得到的3-甲氧基异甘草素产率分别为8.9%、9.27%和57.60%。3-甲氧基异甘草素对Si Ha细胞具有较强抑制增殖作用,当药物浓度为20～150μg/mL、作用时间为24 h时,其抑制率可达93.5%;当作用时间达到72 h时,抑制率最强。3-甲氧基异甘草素在100μg/mL时,对Si Ha细胞早期凋亡率为38.6%,晚期凋亡率为1.4%,具有明显的促细胞凋亡作用。结论微波辅助碱催化方法在查尔酮类化合物的合成中具有产率较高的方法。3-甲氧基异甘草素对Si Ha细胞具有较强抑制增殖作用,并且具有明显浓度和时间依赖性;同时对Si Ha细胞具有明显的促细胞凋亡作用。 展开更多
关键词 3-甲氧基异甘草素 羟醛缩合反应 人宫颈癌Si Ha细胞 抗癌活性
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基于网络药理学和分子对接方法祛肺毒一号方治疗新型冠状病毒肺炎作用机制研究 被引量：1
3
作者 李伟霞 张书琦 +3 位作者 贾文汇 牛璐 陈毓龙 唐进法 《药物评价研究》 CAS 2021年第4期736-744,共9页
目的采用网络药理学和分子对接技术探讨祛肺毒一号方治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的物质基础和潜在作用机制。方法检索祛肺毒一号方中各药味的归经,并构建药味-归经网络;在中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库检索并筛选祛肺毒一号... 目的采用网络药理学和分子对接技术探讨祛肺毒一号方治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的物质基础和潜在作用机制。方法检索祛肺毒一号方中各药味的归经,并构建药味-归经网络;在中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库检索并筛选祛肺毒一号方中各药味潜在活性成分,通过文献检索补充不满足上述条件但具有药理活性的成分;采用TCMSP和Swiss Target prediction数据库获取成分相关靶标,采用Genecards数据库获取COVID-19疾病靶标;运用DAVID数据库对成分和疾病共有靶标进行KEGG通路注释和GO功能富集分析;通过STRING数据库和Cytoscape3.5.1软件构建靶标蛋白互作PPI网络和成分-靶标-通路网络;采用SYBYL-X.v1.3进行分子对接验证。结果祛肺毒一号方中药味主要归经是肺经和胃经。预测和筛选得到260个成分和85个靶标,核心化合物有槲皮素、β-谷甾醇、咖啡酸、人参皂苷Rh4、甘草查尔酮A等18个,靶标主要涉及PTGS2、NOS2、MAPK14、PPARG、PTGS1等55个,PPI核心网络涉及GAPDH、TP53、MAPK3、EGFR、TNF、IL6等11个靶标。通过GO富集获得BP、MF和CC条目分别352、71和41条,获得121条(P<0.05)KEGG信号通路,核心通路有33条,主要涉及乙型肝炎、甲型流感、PI3K-Akt信号通路、丙型肝炎、HIF-1信号通路、TNF信号通路、MAPK信号通路、T细胞受体信号通路、VEGF信号通路等。驴食草酚和3’-甲氧基光甘草定与ACE2有较好的结合活性,刺果甘草查尔酮、驴食草酚和咖啡酸与3CLpro具有较好的结合活性。结论阐释了祛肺毒一号方治疗COVID-19的多靶标、多通路协同作用,为中医药治疗COVID-19提供一定的科学依据与参考。 展开更多
关键词 祛肺毒一号方 新型冠状病毒肺炎 网络药理学 分子对接 作用机制 驴食草酚 3'-甲氧基光甘草定 刺果甘草查尔酮
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