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提高2,3-BPG水平对组织氧气供应的影响及其药物研究进展 被引量:3
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作者 郭茜文 李文斌 +3 位作者 张汝学 王荣 赵安鹏 王子晗 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第4期450-454,共5页
初次进入高原的人由于环境氧分压降低,机体易产生一系列急性高原反应(acute mountain sickness, AMS)。国内对于抗缺氧药物的研究大多以改善AMS症状为主,从氧气利用解决缺氧问题的研究甚少。因此以释氧源头红细胞为着手点,通过增加红细... 初次进入高原的人由于环境氧分压降低,机体易产生一系列急性高原反应(acute mountain sickness, AMS)。国内对于抗缺氧药物的研究大多以改善AMS症状为主,从氧气利用解决缺氧问题的研究甚少。因此以释氧源头红细胞为着手点,通过增加红细胞中的2,3-二磷酸甘油酸(2,3-diphosphoglycerate, 2,3-BPG)浓度促进血红蛋白构象向T态转变,降低血红蛋白氧亲和力从而增加向组织释放氧气对解决缺氧问题具有重要意义。本文对直接或间接增加红细胞内2,3-BPG水平的影响途径及药物研究进展进行了综述,希望为AMS的预防和治疗提供新思路。 展开更多
关键词 2 3-二磷酸甘油酸 糖酵解 急性高原反应 限速 2 3-二磷酸甘油酸变位
原文传递
激活红细胞2,3-二磷酸甘油酸变位酶活性的中药组分筛选 被引量:1
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作者 郭茜文 李文斌 +4 位作者 王荣 李加忠 张汝学 张晓静 王子晗 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期430-437,共8页
目的:从中药组分中筛选2,3-二磷酸甘油酸(BPG)变位酶(BPGM)的激活剂,以提高红细胞的缺氧耐受性。方法:以红细胞胞浆蛋白BPGM为受体,常用中药成分数据库为配体,经过里宾斯基五规则类药性筛选后,采取刚性对接(LibDock)和半柔性对接(CDOCK... 目的:从中药组分中筛选2,3-二磷酸甘油酸(BPG)变位酶(BPGM)的激活剂,以提高红细胞的缺氧耐受性。方法:以红细胞胞浆蛋白BPGM为受体,常用中药成分数据库为配体,经过里宾斯基五规则类药性筛选后,采取刚性对接(LibDock)和半柔性对接(CDOCKER)进行虚拟筛选;提取红细胞胞浆蛋白,验证筛选出来的化合物对红细胞胞浆中BPGM亲和力的影响;最后,体外孵育红细胞,建立红细胞缺氧模型,并验证化合物对红细胞缺氧模型中BPGM活性的影响。结果:通过刚性对接和半柔性对接优选出与BPGM结合能前十的化合物。用这十种化合物孵育胞浆蛋白,与空白对照组比较,迷迭香酸甲酯各剂量组、二氢姜黄素大剂量组、八氢姜黄素中剂量组和阿魏酸松柏酯大剂量组可以进一步激活BPGM,从而显著增加常氧红细胞中的2,3-BPG含量(均P<0.05);四氢姜黄素小剂量组、橙黄胡椒酰胺大剂量和小剂量组、六氢姜黄素各剂量组和N-p-香豆酰-羟色胺中剂量组常氧红细胞2,3-BPG含量有增加的趋势(均P>0.05)。缺氧红细胞在加入中剂量迷迭香酸甲酯、中剂量八氢姜黄素、大剂量六氢姜黄素和中剂量N-p-香豆酰-羟色胺后,2,3-BPG含量显著增加(均P<0.05)。结论:迷迭香酸甲酯、八氢姜黄素、六氢姜黄素和N-p-香豆酰-羟色胺可以激活BPGM从而提高缺氧红细胞中2,3-BPG含量。 展开更多
关键词 红细胞 2 3-二磷酸甘油酸 2 3-二磷酸甘油酸变位 分子对接 中药组分
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利用大肠杆菌工程菌生产2,3-二磷酸甘油酸的研究 被引量:2
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作者 黄晚 郑茂发 黄伟达 《东北师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期150-155,共6页
通过基因工程的方法,将表达人源BPGM(bisphosphoglycerate mutase二磷酸甘油酸变位酶,E.C.2.7.5.4.)的质粒转化入大肠杆菌内,并进行培养条件的优化摸索,通过向培养基内加入葡萄糖使大肠杆菌大量发酵生产2,3-BPG(2,3-bisphosphoglycerate... 通过基因工程的方法,将表达人源BPGM(bisphosphoglycerate mutase二磷酸甘油酸变位酶,E.C.2.7.5.4.)的质粒转化入大肠杆菌内,并进行培养条件的优化摸索,通过向培养基内加入葡萄糖使大肠杆菌大量发酵生产2,3-BPG(2,3-bisphosphoglycerate,2,3-二磷酸甘油酸).结果表明,当培养基中葡萄糖质量浓度为10 g/L,诱导时间为4 h,大肠杆菌工程菌表达的2,3-BPG含量最高.如果诱导后加入终质量分数为0.5%的Tween 80可以有效促进2,3-BPG分泌到培养基中.诱导后4 h添加新培养基,补加葡萄糖可以使2,3-BPG的产量提高1倍,达到7.5 mmol/L. 展开更多
关键词 2 3-二磷酸甘油酸 二磷酸甘油酸变位 糖酵解
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