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4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物的设计合成及醛糖还原酶抑制活性研究 被引量：1
1
作者 梁勇 陈博 +1 位作者 李海娟 张廷剑 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期269-276,共8页
目的设计并合成一系列4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物,评价化合物的醛糖还原酶抑制活性。方法以对甲基苯胺和对甲氧基苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、环合、N-烃化、Mannich反应、氨交换、水解7步反应合成... 目的设计并合成一系列4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物,评价化合物的醛糖还原酶抑制活性。方法以对甲基苯胺和对甲氧基苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、环合、N-烃化、Mannich反应、氨交换、水解7步反应合成目标化合物8a^8o。以依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物,测定化合物对醛糖还原酶的抑制活性。结果与结论合成了15个目标化合物,其结构均经1H-NMR、ESI-MS和IR谱确证。大部分化合物具有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中R1为甲氧基,R2为2′,4′-二氯双取代的化合物8o活性最好,IC50值达0.33μmol·L-1。 展开更多
关键词 合成 4-氧代-2 3-二氢-1-(4h)-喹啉乙酸 醛糖还原酶抑制活性
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