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无溶剂条件下合成顺/反3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物 被引量:7
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作者 徐天图 汪顺义 纪顺俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1414-1417,共4页
无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了... 无溶剂条件下,芳香醛与2-吲哚酮在碱性条件下通过研磨,方便有效地合成了一系列3-芳基亚甲基-2,3-二氢-吲哚-2-酮类化合物,该反应条件温和,时间短,产率高,对环境友好.产物的结构得到1HNMR,IR,HRMS的表征,其中(Z)-3e和(Z)-3j的结构得到了X单晶衍射的进一步确证. 展开更多
关键词 无溶剂 3-芳基亚甲基-2 3--吲哚-2-类化合物 吲哚 KNOEVENAGEL缩合
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3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
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作者 周浩 周峰 周有骏 《药学实践杂志》 CAS 2015年第2期131-133,142,共4页
目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合... 目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。 展开更多
关键词 血管靶向药 3-取代吲哚-2-类化合物 微管蛋白抑制活性 激酶抑制活性
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