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中药注射剂对细胞色素P450 2C9酶活性及细胞色素P450 2C9底物的药物代谢影响的研究现状 被引量：7
1
作者 常泽娜 杨长青 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1165-1168,共4页
临床上应用的中药注射剂有上百种,但其对细胞色素P450 2C9酶活性的研究却很少。中药注射剂对CYP2C9酶的活性不管是抑制或是诱导作用,在应用经CYP2C9代谢的药物时,要重视中药注射剂对其的影响,可能会产生代谢性药物相互作用,为避免药物... 临床上应用的中药注射剂有上百种,但其对细胞色素P450 2C9酶活性的研究却很少。中药注射剂对CYP2C9酶的活性不管是抑制或是诱导作用,在应用经CYP2C9代谢的药物时,要重视中药注射剂对其的影响,可能会产生代谢性药物相互作用,为避免药物不良反应发生率增加、药物疗效降低,中药注射剂对CYP2C9酶活性的影响研究值得关注。本文将中药注射剂对CYP2C9酶的活性影响的研究进行了总结和分析,了解中药注射剂对CYP2C9酶活性的影响的研究现状。 展开更多
关键词 中药注射液 细胞色素P450 2c9酶 细胞色素P450 2c9底物 药代动力学 药物相互作用
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精神药物与细胞色素P450 2C酶 被引量：2
2
作者 喻东山 《国际老年医学杂志》 2010年第3期120-124,共5页
阿米替林、氯丙咪嗪、西酞普兰、艾司两酞普兰、度洛西汀、吗氯贝胺和苯妥英经2C19酶代谢,氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀和丙戊酸钠抑制2C19酶,理论上升高这些药物血浓度,而卡马西平和苯妥英抑制2C19酶,理论上降低这些药物血浓度。丙戊酸... 阿米替林、氯丙咪嗪、西酞普兰、艾司两酞普兰、度洛西汀、吗氯贝胺和苯妥英经2C19酶代谢,氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀和丙戊酸钠抑制2C19酶,理论上升高这些药物血浓度,而卡马西平和苯妥英抑制2C19酶,理论上降低这些药物血浓度。丙戊酸钠、苯妥英、阿戈美拉汀经2C9酶代谢,氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀和丙戊酸钠抑制2C9酶,理论上增加这些药物血浓度,而卡马西平和巴比妥酸盐诱导2C9酶,降低这些药物血浓度。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶 2c19酶 2c9酶 诱导剂 抑制剂
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药物代谢酶CYP2C9基因的研究进展 被引量：8
3
作者 许景峰 杨凡 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第14期1195-1198,共4页
药物代谢酶CYP2C9参与约10%的药物代谢和一些重要内源性物质及前致癌物的代谢,根据突变基因代谢药物的能力,可分为快代谢型(EM)和慢代谢型(PM)。CYP2C9突变基因不仅影响药物代谢,且可能引起癌症和心血管疾病发病率的变化。现对CYP2C9基... 药物代谢酶CYP2C9参与约10%的药物代谢和一些重要内源性物质及前致癌物的代谢,根据突变基因代谢药物的能力,可分为快代谢型(EM)和慢代谢型(PM)。CYP2C9突变基因不仅影响药物代谢,且可能引起癌症和心血管疾病发病率的变化。现对CYP2C9基因突变的发生频率及对药物代谢的影响做一介绍,并阐述CYP2C9酶的主要突变形式及我国人群基因突变对易感疾病的影响。 展开更多
关键词 药物代谢酶 cYP2c9酶系 突变基因
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CYP2C9酶与Warfarin结合模型的立体选择性理论研究 被引量：6
4
作者 吴云剑 崔颖璐 +1 位作者 郑清川 张红星 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2605-2611,共7页
对CYP2C9酶与S-Warfarin复合物的晶体结构进行分子对接、分子动力学模拟、通道分析及结合自由能计算,发现原晶体结构中的结合模式为'亚稳态',提出了CYP2C9与S-Warfarin结合的可催化模式;比较了CYP2C9与S-和R-Warfarin结合的异同... 对CYP2C9酶与S-Warfarin复合物的晶体结构进行分子对接、分子动力学模拟、通道分析及结合自由能计算,发现原晶体结构中的结合模式为'亚稳态',提出了CYP2C9与S-Warfarin结合的可催化模式;比较了CYP2C9与S-和R-Warfarin结合的异同,确定了在结合过程中起重要作用的锚定氨基酸残基,尤其是位于活性位点区域的苯丙氨酸簇.在结合过程中这些残基通过芳香环的移动对稳定底物的结合模式起到至关重要的作用,阐明了该酶呈现相关底物选择性的原因.对于CYP2C9与底物对接模式及立体选择性的研究有助于在分子层面上理解特异性底物与酶的结合特点,为潜在的药物设计提供了合理可信的理论依据. 展开更多
关键词 分子对接 分子动力学模拟 细胞色素P450 结合自由能分析 cYP2c9酶和S-Warfarin复合物
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艾瑞昔布对CYP2C9酶活性及mRNA和蛋白表达的影响 被引量：4
5
作者 董杰 王可欣 +2 位作者 何文娟 靳怡然 张志清 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第11期1112-1116,共5页
目的:评价艾瑞昔布对CYP2C9酶活性及mRNA和蛋白表达的影响。方法:采用超高效液相色谱(UPLC),色谱柱:Acquity UPLC BEH-C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);流动相为水-乙腈(76∶24,V/V);流速0.4 mL·min^(-1);检测波长235 nm;柱温3... 目的:评价艾瑞昔布对CYP2C9酶活性及mRNA和蛋白表达的影响。方法:采用超高效液相色谱(UPLC),色谱柱:Acquity UPLC BEH-C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);流动相为水-乙腈(76∶24,V/V);流速0.4 mL·min^(-1);检测波长235 nm;柱温30℃;进样量2μL;内标为卡马西平。选择甲苯磺丁脲为CYP2C9酶特异性探针药物,与艾瑞昔布在肝微粒体中共同孵育,UPLC测定代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲的生成量,考察艾瑞昔布对CYP2C9酶活性的影响。Wistar大鼠给予艾瑞昔布,RT-PCR和Western Blot测定肝组织中CYP2C9酶活性及mRNA和蛋白表达。结果:随着艾瑞昔布浓度的升高,肝微粒体孵育体系中4-羟基甲苯磺丁脲生成量降低,艾瑞昔布对CYP2C9活性呈剂量依赖性抑制作用,IC_(50)值为74.77μmol·L^(-1);随着给药时间延长,大鼠肝脏CYP2C9酶的mRNA和蛋白表达减少(P<0.05)。结论:艾瑞昔布可降低CYP2C9酶的mRNA和蛋白表达,剂量依赖性抑制CYP2C9酶的活性,由于抑制作用较弱,产生CYP2C9催化的有临床意义的药物相互作用可能性较小。 展开更多
关键词 艾瑞昔布 cYP2c9酶 MRNA表达 蛋白表达 药物代谢
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基于CYP2C9亚型酶研究丹红注射液与阿司匹林的相互作用 被引量：3
6
作者 唐进法 张帆 +4 位作者 李伟霞 曹英杰 王晓艳 张书琦 李学林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1700-1704,共5页
目的基于CYP2C9亚型酶研究丹红注射液与阿司匹林的相互作用。方法以CYP2C9为载体,双氯芬酸为探针底物,其代谢产物4-羟基双氯芬酸为检测指标,采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOFMS/MS)中的TOF-MRM检测模式测定4-羟... 目的基于CYP2C9亚型酶研究丹红注射液与阿司匹林的相互作用。方法以CYP2C9为载体,双氯芬酸为探针底物,其代谢产物4-羟基双氯芬酸为检测指标,采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOFMS/MS)中的TOF-MRM检测模式测定4-羟基双氯芬酸含有量,比较不同体积分数丹红注射液(0.4%、0.8%、1.6%)、不同剂量阿司匹林(20、60、100 mg)单独给药及其联合给药对CYP2C9亚型酶活性的影响。结果与空白组比较,各体积分数丹红注射液对CYP2C9亚型酶活性均有显著抑制作用(P<0.05,P<0.01),抑制类型为混合型,但各剂量阿司匹林对其作用均不明显(P>0.05)。与中剂量丹红注射液单独给药比较,联合高剂量阿司匹林后对CYP2C9亚型酶活性有显著差异(P<0.01);与低、中剂量阿司匹林单独给药比较,联合中、高体积分数丹红注射液给药后对其有显著差异(P<0.05,P<0.01);与高剂量阿司匹林单独给药比较,联合高剂量丹红注射液给药后对其有显著差异(P<0.01)。结论阿司匹林与丹红注射液联合使用时,对CYP2C9亚型酶活性有一定相互作用,并与两者给药顺序有相关性。 展开更多
关键词 丹红注射液 阿司匹林 cYP2c9亚型酶 相互作用
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