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五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展 被引量：14
1
作者 王艺玮 徐盛涛 徐进宜 《药学与临床研究》 2017年第4期336-342,347,共8页
天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导... 天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。 展开更多
关键词 羽扇豆烷 白桦酸 23-羟基白桦酸 桦木醇 羽扇豆醇 抗肿瘤 衍生化
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白桦酸类化合物的研究进展 被引量：8
2
作者 毕毅 徐进宜 吴晓明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期23-26,共4页
白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具... 白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 白桦酸 23-羟基白桦酸 白桦素 结构改造 抗HIV-1 抗肿瘤活性
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白桦酸类化合物的结构修饰与生物活性研究进展 被引量：6
3
作者 蓝平 张冬梅 +1 位作者 陈卫民 叶文才 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1339-1345,共7页
白桦酸类化合物属于羽扇豆烷型五环三萜化合物,主要分布在桦木科植物中,其良好的抗HIV、抗肿瘤活性正受到越来越多的关注。天然存在的白桦酸类化合物主要有白桦酸、23-羟基白桦酸及白桦素等。文献报道了不同白桦酸类化合物的结构修饰研... 白桦酸类化合物属于羽扇豆烷型五环三萜化合物,主要分布在桦木科植物中,其良好的抗HIV、抗肿瘤活性正受到越来越多的关注。天然存在的白桦酸类化合物主要有白桦酸、23-羟基白桦酸及白桦素等。文献报道了不同白桦酸类化合物的结构修饰研究,并获得了一些具有较强生物活性的衍生物。本文主要对白桦酸类化合物的结构修饰及抗HIV、抗肿瘤作用研究进展进行综述。 展开更多
关键词 白桦酸 23-羟基白桦酸 白桦素 结构修饰 抗HIV活性 抗肿瘤活性
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23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：2
4
作者 毕毅 徐进宜 +3 位作者 吴晓明 叶文才 袁胜涛 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期108-111,共4页
目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MT... 目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。 展开更多
关键词 23-羟基白桦脂酸 间氯过氧苯甲酸 环氧化反应 抗肿瘤活性
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23-羟基白桦酸抑制血管内皮细胞增殖和诱导凋亡的实验
5
作者 蒋孟军 杨敏 +3 位作者 周尧远 张荣军 曹国宪 蔡刚明 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期911-913,985,共4页
目的研究23-羟基白桦酸(23-hydroxy betulinic acid,23-HBA)对人血管内皮细胞(human microcapillary endothelial cells,HMEC)增殖及凋亡的影响。方法采用SRB法测定23-HBA对HMEC增殖的抑制率,并用流式细胞术测定23-HBA对HMEC周期及凋亡... 目的研究23-羟基白桦酸(23-hydroxy betulinic acid,23-HBA)对人血管内皮细胞(human microcapillary endothelial cells,HMEC)增殖及凋亡的影响。方法采用SRB法测定23-HBA对HMEC增殖的抑制率,并用流式细胞术测定23-HBA对HMEC周期及凋亡的影响。结果23-HBA可明显抑制HMEC的体外增殖,IC50为40.44μg/ml。流式细胞术测定,HMEC出现典型的凋亡峰,其凋亡百分率随着药物浓度的提高而明显升高,与对照组相比,差别有统计学意义。HMEC的S期细胞含量明显上升,而G2/M期细胞含量下降。结论23-HBA具有明显抑制血管内皮细胞增殖,诱导细胞凋亡的作用。 展开更多
关键词 23-羟基白桦酸 血管内皮细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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四季青中三萜类化学成分的研究
6
作者 李若斐 夏文绮 +1 位作者 崔保松 李帅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1513-1519,共7页
目的研究四季青Ilex chinensis中的三萜类化学成分。方法应用多种色谱分离技术进行分离,通过核磁、质谱等波谱方法鉴定化合物的结构。结果从四季青70%乙醇提取物中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28... 目的研究四季青Ilex chinensis中的三萜类化学成分。方法应用多种色谱分离技术进行分离,通过核磁、质谱等波谱方法鉴定化合物的结构。结果从四季青70%乙醇提取物中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、quadranoside Ⅳ(2)、玉叶金花苷R(3)、monepaloside F(4)、冬青苷XXⅦ(5)、冬青苷XXXⅦ(6)、冬青苷XXXⅧ(7)、冬青苷XLI(8)、niga-ichigoside F1(9)、kalidiumoside D(10)、竹节参苷Ⅳa(11)、长圆果冬青苷M(12)、23-羟基-白桦酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(13)。结论化合物1、10、13为首次从冬青属植物中分离得到,化合物2~8、11、12为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 四季青 三萜皂苷 3β 23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷 玉叶金花苷R kalidiumoside D 23-羟基-白桦酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷
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