20S-人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织分布及其药代动力学 被引量：12

1

作者 刘继华 卢丹 +1 位作者 刘金平 李平亚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期258-261,共4页

目的　建立20S 人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜 睫状体组织中药物浓度的测定方法,研究20S 人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为。方法采用HPLC ELSD法测定,DiamonsilC18色谱柱(250mm× 4.6mmID,5μm),以甲醇 水(86.5... 目的　建立20S 人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜 睫状体组织中药物浓度的测定方法,研究20S 人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为。方法采用HPLC ELSD法测定,DiamonsilC18色谱柱(250mm× 4.6mmID,5μm),以甲醇 水(86.5∶13.5)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测温度为50℃,灵敏度为10,N2为载 气,压力为340kPa。结果　20S 人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜 睫状体组织中的检测限分别为0.5,0.11和0.03 μg·mL-1,测定方法的回收率和日内、日间精密度均符合要求。家兔涂抹眼膏后,20S 人参皂苷Rg3在房水、角膜和 虹膜 睫状体中的药代动力学行为均符合一室模型。房水、角膜和虹膜 睫状体中药物浓度达到高峰的时间分别为 0.42,0.16和0.19h,消除半衰期分别为0.71,0.69和0.78h,3h后眼组织中的药物浓度已经低于最大浓度的1/10。 结论　阐明了20S 人参皂苷Rg3在眼组织中的药代动力学特征,本方法的专属性高、操作简便、结果准确。 展开更多

关键词 蒸发光散射检测法 20S-人参皂苷rg3 药代动力学

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20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学研究 被引量：50

2

作者 庞焕 汪海林 +1 位作者 富力 苏成业 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期170-173,共4页

目的　研究 2 0 (R) 人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。 方法　高效液相色谱 -紫外检测法。结果8名健康志愿者单剂量口服 3 2mg·kg-1GRg3 ,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型 ,Tmax为 (0 6 6± 0 10 )h ,Cmax... 目的　研究 2 0 (R) 人参皂苷Rg3(GRg3)人体药代动力学。 方法　高效液相色谱 -紫外检测法。结果8名健康志愿者单剂量口服 3 2mg·kg-1GRg3 ,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型 ,Tmax为 (0 6 6± 0 10 )h ,Cmax为 (16± 6 )ng·mL-1,T1/ 2α为 (0 46± 0 12 )h ,T1/ 2 β为 (4 9± 1 1)h ,T1/ 2 (Ka) 为 (0 2 8± 0 0 4)h ,AUC0 -∞ 为 (77± 2 6 )ng·mL-1·h ;6名健康志愿者单剂量口服 0 8mg·kg-1GRg3 ,由于血药浓度低 ,可测数据点少 ,未进行模型模拟 ;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较 ,二者成正比关系。结论　本品口服吸收快 ,消除也较快 ,但血药浓度很低。在所试剂量范围内 ,GRg3属一级动力学吸收、消除过程。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 高效液相色谱法 药代动力学

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不同蒸制法对三七主根中皂苷的影响 被引量：23

3

作者 武双 崔秀明 +4 位作者 郭从亮 王承潇 杨野 曲媛 杨晓艳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第22期3352-3356,共5页

目的研究不同蒸制法对三七主根中皂苷的影响。方法采用比色法测定主根中总皂苷的量,采用HPLC法测定主根中单体皂苷的量。结果蒸制后主根中总皂苷及单体皂苷三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的量均有不同程度的降低,而人参皂苷Rh1、... 目的研究不同蒸制法对三七主根中皂苷的影响。方法采用比色法测定主根中总皂苷的量,采用HPLC法测定主根中单体皂苷的量。结果蒸制后主根中总皂苷及单体皂苷三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的量均有不同程度的降低,而人参皂苷Rh1、Rh4、Rk3和20(S)-、20(R)-人参皂苷Rg3这5种单体皂苷的量均有不同程度的增加。结论不同蒸制法对三七中皂苷成分的影响不同,总皂苷和5种主要皂苷成分的量下降程度和新产生成分的量增加程度与蒸制时间和温度相关。该方法可用于三七炮制品中皂苷类成分的定量测定和质量控制,为三七"生打熟补"与物质变化之间的相关性研究提供依据,同时为研究稀有皂苷的积累规律提供了一定的理论基础。 展开更多

关键词 蒸制法 比色法 总皂苷 HPLC法 单体皂苷 三七皂苷R1 人参皂苷rg1 人参皂苷RE 人参皂苷Rb1 人参皂苷RD 人参皂苷RH1 人参皂苷Rk3 人参皂苷Rh4 20(S)-人参皂苷rg3 20(R)-人参皂苷rg3

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20(S)-人参皂苷Rg_3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用 被引量：17

4

作者 田京伟 傅风华 杨建雄 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期216-220,共5页

目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、... 目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等。结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶、SOD活性降低,Ca2+、MDA含量升高;静脉注射20(S)-人参皂苷Rg3(5,10 mg.kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时20(S)-人参皂苷Rg3能明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入。结论20(S)-人参皂苷Rg3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关。 展开更多

关键词 20(S)-人参皂苷rg3 脑缺血 线粒体 线粒体呼吸酶 自由基

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西洋参茎叶化学成分及生物利用度的研究 被引量：16

5

作者 邱楠楠 刘金平 +1 位作者 艾民 李平亚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1393-1397,1423,共6页

应用多种色谱技术进行分离纯化,从西洋参茎叶中分离得到10个化合物,经理化性质和光谱数据分析鉴定分别为:拟人参皂苷RT4(1)、拟人参皂苷RT5(2)、24(R)-Ocotillol苷元(3)、20(S)-人参皂苷Rh1(4)、20(S)-人参皂苷Rg1(5)、20(S)-人参皂苷Rg... 应用多种色谱技术进行分离纯化,从西洋参茎叶中分离得到10个化合物,经理化性质和光谱数据分析鉴定分别为:拟人参皂苷RT4(1)、拟人参皂苷RT5(2)、24(R)-Ocotillol苷元(3)、20(S)-人参皂苷Rh1(4)、20(S)-人参皂苷Rg1(5)、20(S)-人参皂苷Rg2(6)、20(S)-人参皂苷Rh2(7)、20(R)-人参皂苷Rh2(8)、20(S)-人参皂苷Rg3(9)、拟人参皂苷F11(10)。化合物1和3为首次从西洋参茎叶中分离得到。首次建立和认证了20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度的测定方法,采用本文方法测定犬肌注20(S)-人参皂苷Rg3的生物利用度为96.7%,为20(S)-人参皂苷Rg3的新药开发提供了临床前药代动力学依据。 展开更多

关键词 西洋参茎叶 化学成分 20(S)-人参皂苷rg3 肌内注射 生物利用度

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酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3 被引量：12

6

作者 孙成鹏 高维平 +1 位作者 赵宝中 成乐琴 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第14期1893-1898,共6页

目的选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据。方法以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明... 目的选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据。方法以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15%,其非对映体过量百分比为93.12%。结论该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 选择性 酒石酸 原人参二醇组皂苷 酸水解

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大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究 被引量：8

7

作者 刘继华 卢丹 +1 位作者 刘金平 李平亚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第14期1087-1090,共4页

目的 研究20（S）-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处... 目的 研究20（S）-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好。结果20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射后（1.5mg·kg^-1）,其药动学模型为一室模型,t1/2（ke）为0.75h,t（peak）为0.116h,ρmax为13.9mg·L^-1,AUC为16.6mg.h·L^-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20（S）-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8h内,20（S）-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%-17%,且不随浓度的变化而改变。结论20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积。 展开更多

关键词 20(S)-人参皂苷rg3 药动学 蒸发光散射检测法

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20(R)-人参皂苷Rg_3对肿瘤坏死因子-α诱导血管内皮细胞损伤的保护作用 被引量：11

8

作者 喻卓 陈鹏 +2 位作者 杨桂梅 杨莉 沈志强 《岭南心血管病杂志》 2011年第3期198-201,212,共5页

目的探讨20(R)-人参皂苷Rg3对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cell,HUVEC)损伤的保护作用及其机制。方法用肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)诱导HUVEC损伤,采用噻唑蓝(MTT)法观察20(R)-人参皂苷Rg... 目的探讨20(R)-人参皂苷Rg3对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cell,HUVEC)损伤的保护作用及其机制。方法用肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)诱导HUVEC损伤,采用噻唑蓝(MTT)法观察20(R)-人参皂苷Rg3对HUVEC活性的影响;Fura-2/AM荧光探针负载细胞,用双波长荧光分光光度法测定HUVEC细胞内游离钙离子浓度;用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定培养的细胞上清液中组织型纤溶酶原激活物(tissue plasminogen activator,t-PA)、1型纤溶酶原激活物抑制物(type-1plasminogen activator inhibitor,PAI-1)浓度的变化。结果 (1)TNF-α损伤HUVEC的条件为:TNF-α的质量浓度为20μg/L,损伤时间为24h。(2)20μg/L TNF-α可显著降低HUVEC的吸光度A值,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01);而10～80μmol/L的20(R)-人参皂苷Rg3处理后再加入TNF-α的各组细胞吸光度A值与模型组比较,均明显升高,差异有统计学意义(P<0.01)。(3)HUVEC受到TNF-α的刺激后细胞内游离钙浓度明显升高,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01);用10～80μmol/L的20(R)-人参皂苷Rg3预处理,则TNF-α诱导的内皮细胞细胞内游离钙浓度升高的幅度均显著降低,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01),其半数抑制浓度为67.2μmol/L。(4)TNF-α20μg/L刺激内皮细胞24h后,与对照组比较,培养上清t-PA浓度显著降低,PAI-1浓度明显升高,差异均有统计学意义(P<0.01);20～80μmol/L的20(R)-人参皂苷Rg3预处理后,细胞培养上清中t-PA浓度明显升高,同时可降低PAI-1的分泌,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01),其抑制PAI-1浓度的半数抑制浓度为36.9μmol/L。结论 20(R)-人参皂苷Rg3对TNF-α诱导的HUVEC损伤具有保护作用,其机理可能与降低细胞内钙离子浓度、抑制PAI-1产生和提高t-PA水平密切相关。 展开更多

关键词 血管内皮细胞 肿瘤坏死因子-Α 组织型纤溶酶原激活物 1型纤溶酶原激活物抑制物 20(R)-人参皂苷rg3

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人参皂苷Rg3诱导肺癌细胞株凋亡的机制研究 被引量：11

9

作者 严春花 张大力 安昌善 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2634-2637,共4页

目的探讨20(R)-人参皂苷Rg3诱导人肺腺癌细胞株凋亡的机制。方法选用人肺腺癌细胞A549细胞,MTT法检测细胞的增殖;流式细胞术分析各细胞周期的细胞比率;Westren blotting检测与细胞相关蛋白表达。结果 (1)G-Rg3的不同浓度对人肺腺癌A549... 目的探讨20(R)-人参皂苷Rg3诱导人肺腺癌细胞株凋亡的机制。方法选用人肺腺癌细胞A549细胞,MTT法检测细胞的增殖;流式细胞术分析各细胞周期的细胞比率;Westren blotting检测与细胞相关蛋白表达。结果 (1)G-Rg3的不同浓度对人肺腺癌A549细胞各期的细胞比率与对照组的细胞比率无明显差异;人参皂苷-Rg3对A549细胞凋亡率的影响,对照组与不同浓度组间存在明显差异,呈时间浓度依赖性。(2)不同时间/不同浓度的G-Rg3作用于A549细胞,可活化Caspase-3/Caspase-8级联,并上调Bax及下调Bcl-2蛋白表达,上调Bid、Cyto-c蛋白的表达,呈时间浓度依赖性。结论 G-Rg3能够经上调Bax及下调Bcl-2蛋白表达,并上调Bid、Cyto-c蛋白的表达,从而诱导人肺腺癌细胞A549细胞凋亡。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 A549 凋亡 肺癌

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川芎中人参皂苷的发现及其意义 被引量：7

10

作者 蒲忠慧 彭成 +2 位作者 苏海国 蒙春旺 熊亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第18期3677-3681,共5页

目的研究川芎Ligusticum chuanxiong的化学成分,并探讨从川芎中首次发现人参皂苷的意义。方法采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱,制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法分离、纯化液质联用分析中显示的皂苷类成分,通过... 目的研究川芎Ligusticum chuanxiong的化学成分,并探讨从川芎中首次发现人参皂苷的意义。方法采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱,制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法分离、纯化液质联用分析中显示的皂苷类成分,通过理化性质和NMR、MS等波谱学方法鉴定其结构。结果从川芎正丁醇提取物中分离得到了3个人参皂苷类化合物,分别为(20S)-人参皂苷Rh_1(1)、(20R)-人参皂苷Rh1(2)、(20R)-人参皂苷Rg3(3)。结论以上化合物均首次从伞形科藁本属植物川芎中分离得到,该发现对阐明川芎药效物质基础具有重要意义,也为进一步证实人参与川芎在物种进化和传统功效上的关联提供参考资料。 展开更多

关键词 川芎 人参 人参皂苷 (20S)-人参皂苷Rh1 (20R)-人参皂苷Rh1 (20R)-人参皂苷rg3

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20(R)-人参皂苷Rg_3对LPS诱导血管内皮细胞损伤的保护作用 被引量：8

11

作者 何波 陈鹏 +3 位作者 杨莉 张小超 纪芳 沈志强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第22期1703-1707,共5页

目的观察20(R)-人参皂苷Rg3对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)损伤的保护作用及其机制探讨。方法用脂多糖(LPS)诱导HUVEC损伤,采用MTT法观察20(R)-人参皂苷Rg3对HUVEC活性的影响;Fura-2/AM荧光探针负载细胞,用双波长荧光分光光度法测定HUVEC细... 目的观察20(R)-人参皂苷Rg3对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)损伤的保护作用及其机制探讨。方法用脂多糖(LPS)诱导HUVEC损伤,采用MTT法观察20(R)-人参皂苷Rg3对HUVEC活性的影响;Fura-2/AM荧光探针负载细胞,用双波长荧光分光光度法测定HUVEC细胞内游离钙离子浓度;用ELISA法测定培养的细胞上清液中组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)含量的变化。结果300mg·L-1的LPS刺激内皮细胞48h后,可明显降低HUVEC的吸光度,细胞内钙离子浓度升高,PAI-1含量明显升高,t-PA含量明显降低;各浓度的20(R)-人参皂苷Rg3可升高LPS引起的HUVEC的吸光度降低,并呈浓度依赖性地显著降低HUVEC内游离钙浓度的升高;20(R)-人参皂苷Rg3明显抑制LPS诱导的PAI-1分泌增多,对t-PA水平无明显影响。结论20(R)-人参皂苷Rg3对LPS诱导的HUVEC损伤具有保护作用,其机制可能与降低细胞内钙离子浓度、抑制PAI-1产生、调节t-PA/PAI-1平衡密切相关。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 脂多糖 血管内皮细胞 组织型纤溶酶原激活物 纤溶酶原激活物抑制剂-1

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HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20(S)-人参皂苷Rg_3的含量 被引量：7

12

作者 孟勤 尹建元 +1 位作者 赵俊艳 梁迪 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期525-526,共2页

关键词 西洋参茎叶 总皂苷 降解物 20(S)—人参皂苷rg3 测定 HPLC法

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人参皂苷活性单体-20(R)-人参皂苷Rg3药理作用及其机制的研究进展 被引量：8

13

作者 陈德云 沈志强 何波 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1285-1290,共6页

20(R)-人参皂苷Rg3是人参皂苷的主要活性单体之一,主要用于抗肿瘤治疗。近年来,20(R)-人参皂苷Rg3的药理作用不断取得进展,其中保护心脑血管、增强免疫功能、抗增生性瘢痕、抗疲劳的药理作用尤为值得关注。本文整理近年来国内外与20(R)... 20(R)-人参皂苷Rg3是人参皂苷的主要活性单体之一,主要用于抗肿瘤治疗。近年来,20(R)-人参皂苷Rg3的药理作用不断取得进展,其中保护心脑血管、增强免疫功能、抗增生性瘢痕、抗疲劳的药理作用尤为值得关注。本文整理近年来国内外与20(R)-人参皂苷Rg3相关文献,论述其主要药理作用及其作用机制,为进一步开发20(R)-人参皂苷Rg3提供了科学依据。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 皂苷单体 药理作用 作用机制

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20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞TGF-β1表达及凋亡的影响 被引量：7

14

作者 周彤 张丽红 +1 位作者 辛颖 王桂侠 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期5093-5094,5095,共3页

目的观察20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞转化生长因子(TGF)-β1表达及凋亡的影响。方法利用高糖高脂喂养联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型。实验分为正常对照组、糖尿病组和Rg3治疗组。Rg3治疗组以20 mg/kg... 目的观察20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞转化生长因子(TGF)-β1表达及凋亡的影响。方法利用高糖高脂喂养联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型。实验分为正常对照组、糖尿病组和Rg3治疗组。Rg3治疗组以20 mg/kg体重每日灌胃给予人参皂苷Rg3。监测大鼠体重和血糖,于12 w结束实验时处死大鼠,留取肾脏。用过碘酸雪夫(PAS)染色检测各实验组大鼠肾脏组织,观察其形态学改变;免疫组化法检测各实验组大鼠肾脏组织中TGF-β1的表达;TUNEL染色观察各实验组大鼠肾脏组织凋亡的情况。结果通过PAS染色可以观察到糖尿病组大鼠肾脏组织中肾小球毛细血管袢开放尚可,部分肾小球体积增大、囊腔裂隙变窄,肾小球系膜基质和系膜细胞弥漫性增生。Rg3治疗组大鼠肾脏组织中肾小球形态接近正常。各实验组大鼠肾脏组织中,TGF-β1均主要表达于肾小管上皮细胞,其中糖尿病组TGF-β1的表达增高,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);Rg3治疗组TGF-β1的表达较糖尿病组明显降低(P<0.05),与正常对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。TUNEL染色见糖尿病组肾小管上皮细胞大量凋亡,显著高于对照组与Rg3治疗组;Rg3治疗组与正常对照组之间凋亡阳性率差异有统计学意义(P<0.05)。相关性分析结果显示,肾小管上皮细胞TGF-β1的表达与细胞凋亡率呈正相关。结论 20(S)人参皂苷Rg3显著抑制了糖尿病大鼠肾小管上皮细胞的凋亡,这与其下调肾小管上皮细胞TGF-β1的表达相关,该研究证实了20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾脏的保护作用。 展开更多

关键词 20(S)人参皂苷rg3 糖尿病 转化生长因子-Β1 凋亡

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三七不同药用部位中人参皂苷Rg3的含量测定 被引量：4

15

作者 孙媛 田秀秀 丁江生 《现代中医药》 CAS 2021年第2期29-34,共6页

目的建立三七中20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的含量测定方法,评价不同药用部位及加工方式的三七提取物中,两个型的人参皂苷Rg3的含量情况。方法采用高效液相色谱法测定,色谱条件:ECOSIL 120-5-C18-SH色谱柱(4.6×250mm,5μ... 目的建立三七中20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的含量测定方法,评价不同药用部位及加工方式的三七提取物中,两个型的人参皂苷Rg3的含量情况。方法采用高效液相色谱法测定,色谱条件:ECOSIL 120-5-C18-SH色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相为乙腈-异丙醇-水(47:3:50);流速:1.0ml·min^(-1);检测波长:203nm;进样量:10μL;柱温:20℃;测定不同药用部位及加工方式的三七提取物中20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的含量。结果20(S)-人参皂苷Rg3的含量测定线性范围14.0~279.6μg·ml^(-1),(r2=1.0000),平均加样回收率100.56%,RSD2.46%。20(R)-人参皂苷Rg3的含量测定线性范围14.1~282.0μg·ml^(-1),(R^(2)=0.9999),平均加样回收率101.51%,RSD2.99%。结论该测定方法简便、稳定、高效;三七不同药用部位中根材优于其他药用部位;熟三七中20(S)-人参皂苷Rg3含量明显升高。 展开更多

关键词 三七 含量测定 20(S)-人参皂苷rg3 20(R)-人参皂苷rg3

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20(R)-人参皂苷Rg_3对大鼠缺血再灌注后迟发性神经元损伤的保护作用 被引量：6

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作者 何波 陈鹏 +3 位作者 龙江 张小超 杨仁华 沈志强 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期35-38,共4页

目的观察20(R)-人参皂苷Rg_3对大鼠缺血再灌注后迟发性神经元损伤的保护作用并探讨其作用机制。方法将健康雄性SD大鼠随机分为:假手术组、模型组、20(R)-人参皂苷Rg_3组和尼莫地平组。采用线栓法复制SD大鼠大脑中动脉暂时性局部脑缺血... 目的观察20(R)-人参皂苷Rg_3对大鼠缺血再灌注后迟发性神经元损伤的保护作用并探讨其作用机制。方法将健康雄性SD大鼠随机分为:假手术组、模型组、20(R)-人参皂苷Rg_3组和尼莫地平组。采用线栓法复制SD大鼠大脑中动脉暂时性局部脑缺血再灌注模型(MCAO),于再灌注72 h后进行大鼠神经功能学评分,用脱氧核糖核酸末端转移酶介导的原位缺口末端标记法(TUNEL)检测神经细胞凋亡,用原位杂交技术检测鼠脑中Calpain和Caspase-3 mRNA的表达。结果缺血2 h再灌注72 h后,与模型组比较,20(R)-人参皂苷Rg_3可显著改善大鼠的行为障碍,显著减少神经细胞凋亡数,显著降低CalpainⅠ和Caspase-3 mRNA的表达,并呈剂量依赖性。结论 20(R)-人参皂苷Rg_3通过抑制Calpain和Caspase-3的表达对大鼠缺血再灌注后迟发性神经元损伤起保护作用。 展开更多

关键词 20(R)-人参皂苷rg3 脑缺血-再灌注 CALPAIN CASPASE-3

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20(S)-人参皂苷Rg3对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼敏感性的影响 被引量：5

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作者 郑侠 华海清 +1 位作者 杨爱珍 秦叔逵 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2016年第4期297-303,共7页

目的探索中药单体20(S)-人参皂苷Rg3(Rg3)对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼药物敏感性的影响。方法以人肝癌细胞株Hep3B为观察对象,分别接受Rg3、自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)、索拉非尼、Rg3+索拉非尼和3-MA+索拉非尼处理,采用MTT法检测H... 目的探索中药单体20(S)-人参皂苷Rg3(Rg3)对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼药物敏感性的影响。方法以人肝癌细胞株Hep3B为观察对象,分别接受Rg3、自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)、索拉非尼、Rg3+索拉非尼和3-MA+索拉非尼处理,采用MTT法检测Hep3B细胞对Rg3、索拉非尼及3-MA的敏感性,CCK-8法检测Rg3、3-MA分别联合索拉非尼后对Hep3B细胞的增殖抑制作用,q值判断联合用药效果;LC3 Conversion实验及LC3 Turnover实验检测Rg3和索拉非尼对Hep3B细胞自噬的影响,Western blotting检测Rg3和索拉非尼对自噬相关蛋白Beclin1、LC3-Ⅰ/LC3-Ⅱ、p62水平的影响。结果MTT检测显示,3种药物对Hep3B细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性。CCK-8检测显示,低、中浓度(0.5、1μg/ml)索拉非尼联合Rg3或3-MA对Hep3B细胞抑制作用均增强(P均<0.01),表现为协同作用;高浓度(2μg/ml)索拉非尼联合Rg3亦呈抑制增强作用(P<0.05),但联合3-MA的差异无统计学意义(P>0.05),高浓度索拉非尼与两药联合后均表现为相加作用。LC3 Conversion实验显示,随着药物作用时间的延长,Rg3及索拉非尼均使LC3-Ⅱ蛋白水平逐渐升高;LC3 Turnover实验显示,索拉非尼联合溶酶体抑制剂氯喹(CQ)后,LC3-Ⅱ蛋白水平明显升高(P<0.01),而Rg3联合CQ前后则无明显差异(P>0.05)。Western blotting检测显示,与对照组相比,Rg3、索拉非尼均可使Beclin1蛋白表达升高(P<0.01),索拉非尼联合3-MA后Beclin1水平明显降低(P<0.01),而联合Rg3后下降不明显(P>0.5)。三药均可使LC3-Ⅱ水平升高(P<0.05),索拉非尼联合Rg3后LC3-Ⅱ水平高于索拉非尼单药(P<0.01),而联合3-MA后LC3-Ⅱ水平无明显变化(P>0.05)。3-MA、索拉非尼作用后,p62蛋白水平明显低于对照组(P<0.05),索拉非尼联合Rg3后p62水平明显升高(P<0.01),联合3-MA后水平明显降低(P<0.01)。结论索拉非尼可通过增加Beclin1的表达诱导肝癌细胞自噬导致药物敏感性下降,Rg3可增加索� 展开更多

关键词 肝细胞癌 20(S)-人参皂苷rg3 索拉非尼 自噬 药物敏感性

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药对研究——三七、白及药对配伍前后对三七皂苷成分含量的影响 被引量：4

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作者 刘文君 程宁波 +6 位作者 孟兆青 费洪强 孙林 黄文哲 王振中 王跃生 萧伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期887-890,共4页

该文以三七、白及药对为研究对象,采用HPLC测定三七单煎液及不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)三七与白及合煎液中具有脂肪酶抑制作用的活性成分——(20S)-人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh4的含量,并探讨两药配伍后对三七皂苷成分含量的影响。色... 该文以三七、白及药对为研究对象,采用HPLC测定三七单煎液及不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)三七与白及合煎液中具有脂肪酶抑制作用的活性成分——(20S)-人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh4的含量,并探讨两药配伍后对三七皂苷成分含量的影响。色谱方法为Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水梯度洗脱;检测波长为203 nm;柱温为30℃;流速为1 m L·min-1。结果发现,与三七单煎液相比,三七、白及合煎液中人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量均呈上升趋势,且上升幅度与配伍白及量呈正比;合煎液中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的色谱峰均较三七单煎液的明显降低。研究结果表明三七与白及配伍后,合煎液中(20S)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh4的含量较单煎液显著增加,推测白及中的有关成分可促进其它人参皂苷进行转化,该结果为拓展制备(20S)-人参皂Rg3、人参皂苷Rh4的方法提供参考。 展开更多

关键词 三七 白及 脂肪酶抑制剂 (20S)-人参皂苷rg3 人参皂苷Rh4

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载20(S)-人参皂苷白蛋白纳米微球对人宫颈癌Hela细胞生长抑制作用研究 被引量：4

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作者 陈道桢 王常在 +5 位作者 陈万瑛 李向东 刘楼 张婷 陈钰 邹萍 《中国实验诊断学》 2013年第8期1394-1397,共4页

目的观察载20(S)-人参皂苷白蛋白纳米微球(SPG-Rg3-HAS-NP)对人宫颈癌Hela细胞体外增殖抑制作用。方法以人宫颈癌Hela细胞为研究对象,分为4个给药组:生理盐水对照组、空白白蛋白纳米微球组、20(S)-人参皂苷组和载20(S)-人参皂苷白蛋白... 目的观察载20(S)-人参皂苷白蛋白纳米微球(SPG-Rg3-HAS-NP)对人宫颈癌Hela细胞体外增殖抑制作用。方法以人宫颈癌Hela细胞为研究对象,分为4个给药组:生理盐水对照组、空白白蛋白纳米微球组、20(S)-人参皂苷组和载20(S)-人参皂苷白蛋白纳米微球组;采用MTT法观察给予不同浓度药物后24h、48h、72h和96h4个时间点人宫颈癌Hela细胞生长抑制率。结果检测结果显示,空白白蛋白纳米粒对Hela细胞无明显细胞毒作用,且不具有时间和浓度依赖性。SPG-Rg3和SPG-Rg3-HAS-NP对宫颈癌Hela细胞均具有显著的细胞生长抑制作用,且Hela细胞生长分别与两组药物的给药浓度和时间呈一定的浓度依赖性和时间依赖性。SPG-Rg3组在80μg/ml浓度以后似已进入平台期甚至出现曲线下行的趋势,而SPG-Rg3-HAS-NP组的细胞生长曲线仍继续上升,72h后于20μg/ml浓度处抑制率已超过SPG-Rg3组(P<0.05)。提示SPG-Rg3-HAS-NP组药物对Hela细胞的抑制有一定的时间延续性,表明药物具有一定的缓释作用。结论 SPG-Rg3-HAS-NP对宫颈癌Hela细胞具有显著的体外细胞生长抑制作用,呈一定的浓度依赖性和时间依赖性。 展开更多

关键词 20(S)-人参皂苷rg3 人白蛋白纳米微球 人宫颈癌 Hela细胞 细胞生长抑制

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高效液相-蒸发光散射法检测20(S)-人参皂苷Rg3在大鼠体内的分布 被引量：4

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作者 黄莺 刘继华 《实用医技杂志》 2005年第09B期2564-2566,共3页

目的:研究20(S)-人参皂苷Rg3肌肉注射后在大鼠体内的分布情况。方法:采用固相萃取法提取生物样品中的20(S)-人参皂苷Rg3,并以高效液相-蒸发光散射检测法检测其在生物样品中的含量。结果:20(S)-人参皂苷Rg3在大鼠体内分布于肺、脾、心、... 目的:研究20(S)-人参皂苷Rg3肌肉注射后在大鼠体内的分布情况。方法:采用固相萃取法提取生物样品中的20(S)-人参皂苷Rg3,并以高效液相-蒸发光散射检测法检测其在生物样品中的含量。结果:20(S)-人参皂苷Rg3在大鼠体内分布于肺、脾、心、肾、肝中,且分布的量依次减少。结论:用蒸发光散射检测器检测生物样品中的20(S)-人参皂苷Rg3,方法简便、快捷,精密度和回收率均好,与紫外检测器相比响应值高,具有更大的优越性。 展开更多

关键词 20(S)-人参皂苷rg3 体内分布 蒸发光散射检测法

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