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Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of a Na(Ⅰ) Coordination Polymer Based on 2-Propyl-4,5-imidazoledicarboxylic Acid and 1,10-Phenanthroline Ligands 被引量:1
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作者 TAI Xi-Shi ZHOU Xiao-Jing LIU Li-Li 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2019年第7期1079-1085,共7页
A new Na(I) coordination polymer,[Na2(Hpimdc)(H2 pimdc)(phen)2]n(1), has been synthesized by the reaction of NaOH with 2-propyl-4,5-imidazoledicarboxylic acid(H3 pimdc)and 1,10-phenanthroline(phen). The Na(I) coordina... A new Na(I) coordination polymer,[Na2(Hpimdc)(H2 pimdc)(phen)2]n(1), has been synthesized by the reaction of NaOH with 2-propyl-4,5-imidazoledicarboxylic acid(H3 pimdc)and 1,10-phenanthroline(phen). The Na(I) coordination polymer 1 was characterized by single-crystal X-ray diffraction analysis and elemental analysis. In 1, the bridged ligand H3 pimdc adopts two modes(singly deprotonated and doubly deprotonated) to coordinate with the Na(I) ion.The Na(1) ion is six-coordinated with three N atoms from a phen ligand and a H2 pimdc ligand,three O atoms from a Hpimdc ligand and two other different H2 pimdc ligands. The Na(2) ion is also six-coordinated with three N atoms from a phen ligand and a Hpimdc ligand, three O atoms from a H2 pimdc ligand and other two different Hpimdc ligands. Complex 1 exhibits a 1 D chain structure built up by μ-H2 pimdc-and μ-Hpimdc2-ligands. The antitumor activities of complex 1 against human SGC7901, A549 and H08910 cells have been tested. 展开更多
关键词 2-propyl-4 5-imidazoledicarboxylic acid Na(Ⅰ) coordination polymer SYNTHESIS crystal structure ANTITUMOR activity
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基于2-丙基-4,5-咪唑二甲酸的锰(Ⅱ)和铜(Ⅰ)配合物的合成、晶体结构及性质研究(英文) 被引量:1
2
作者 罗志荣 兰翠玲 +2 位作者 隆金桥 赵金和 黎远成 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1373-1380,共8页
采用水热法合成了2个化合物{[Cu2(Hpimdc)(4,4′-bpy)]·H2O}n(1)和[Mn3(pimdc)2·6H2O]n(2)(H3pimdc=2-丙基-4,5-咪唑二甲酸,4,4′-bpy=4,4′-联吡啶),并对2个化合物进行了红外、元素分析、晶体结构和热稳定性分析。晶体结构... 采用水热法合成了2个化合物{[Cu2(Hpimdc)(4,4′-bpy)]·H2O}n(1)和[Mn3(pimdc)2·6H2O]n(2)(H3pimdc=2-丙基-4,5-咪唑二甲酸,4,4′-bpy=4,4′-联吡啶),并对2个化合物进行了红外、元素分析、晶体结构和热稳定性分析。晶体结构分析发现化合物1之中的H3pimdc和4,4′-bpy交替与铜(Ⅰ)配位形成一维链线性铜(Ⅰ)配合物。沿a轴和(100)面去观察,2个一维链分子通过游离水连接而形成1个"U"型拓扑结构。而化合物2通过2-丙基-4,5-咪唑二甲酸链与锰(Ⅱ)连接为三维的网状结构。沿b轴方向,三维结构中存在交替的左/右手螺旋状二维结构。 展开更多
关键词 2-丙基-4 5-咪唑二甲酸 晶体结构 热稳定性 螺旋链
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柠檬酸催化合成2-正丙基-4,7-二氢-1,3-二噁庚英
3
作者 委育秀 《江苏技术师范学院学报》 2012年第2期63-65,共3页
以柠檬酸为催化剂,通过正丁醛与顺-1,4-丁烯二醇缩合反应合成了2-正丙基-4,7-二氢-1,3-二噁庚英。研究了醛、醇物质的量比、催化剂用量、反应时间、溶剂等对产品收率的影响。实验表明:在n醇:n醛=1:1.2;催化剂用量为醛的5%时,环己烷为带... 以柠檬酸为催化剂,通过正丁醛与顺-1,4-丁烯二醇缩合反应合成了2-正丙基-4,7-二氢-1,3-二噁庚英。研究了醛、醇物质的量比、催化剂用量、反应时间、溶剂等对产品收率的影响。实验表明:在n醇:n醛=1:1.2;催化剂用量为醛的5%时,环己烷为带水剂,反应时间6 h的优化条件下,二氧七环产物的收率可达92%。 展开更多
关键词 2-正丙基-4 7-二氢-1 3-二噁庚英 顺-1 4-丁烯二醇 正丁醛 维生素B6
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2-丙基-4,5-咪唑二羧酸和2,2’-联吡啶构筑的镍配合物的水热合成和晶体结构
4
作者 任田田 罗刚 +1 位作者 韦连 尹显洪 《广西民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第3期96-99,共4页
以2-丙基-4,5-咪唑二羧酸(H2pimdc)及2,2’-联吡啶(2,2’-bipy)为配体,在水热的条件下合成了镍的配合物[Ni(Hpimdc)2(2,2’-bipy)].通过X-射线单晶衍射仪测定其结构,结果表明:晶体为单斜晶系,晶胞参数a=23.492(10)nm,b=11.490(5)nm,c=26... 以2-丙基-4,5-咪唑二羧酸(H2pimdc)及2,2’-联吡啶(2,2’-bipy)为配体,在水热的条件下合成了镍的配合物[Ni(Hpimdc)2(2,2’-bipy)].通过X-射线单晶衍射仪测定其结构,结果表明:晶体为单斜晶系,晶胞参数a=23.492(10)nm,b=11.490(5)nm,c=26.171(8)nm,β=127.28(3)°,Z=8;Ni原子为六配位.配合物分子之间通过N-H…O氢键形成一维链,然后再通过C-H…O弱作用连接成三维超分子结构. 展开更多
关键词 2-丙基-4 5-咪唑二羧酸 配合物 晶体结构
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新型Cd(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和荧光性质研究
5
作者 邓秀君 高月强 +3 位作者 顾文 王莉 曾凌飞 刘欣 《南开大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期25-29,共5页
采用溶剂热合成方法得到了两个未见文献报道的化合物[Cd_2(HPIDC)_2]_n(1)和[Cd(H_2PIDC)_2]_n(2)[H_2PIDC=2-丙基-4,5-咪唑二甲酸],用X-射线衍射法测定了配合物的晶体结构.结果表明,配合物1中脱两个质子的配体以μ_4方式与金属配位使... 采用溶剂热合成方法得到了两个未见文献报道的化合物[Cd_2(HPIDC)_2]_n(1)和[Cd(H_2PIDC)_2]_n(2)[H_2PIDC=2-丙基-4,5-咪唑二甲酸],用X-射线衍射法测定了配合物的晶体结构.结果表明,配合物1中脱两个质子的配体以μ_4方式与金属配位使配合物形成三维结构;而配合物2中脱一个质子的配体以羧基氧单齿及N,O螯合形式与金属配位使配合物形成二维平面结构,分子间氢键作用进一步将配合物拓展到三维结构.此外,配合物1、2在室温下表现出绿色的荧光性质. 展开更多
关键词 2-丙基-4 5-咪唑二甲酸 晶体结构 荧光性质
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2-丙基-4,5-咪唑二甲酸与Cu(Ⅱ)配合物的合成和晶体结构及热稳定性分析
6
作者 罗志荣 杨冰 +4 位作者 覃桂芳 兰翠玲 隆金桥 仝海娟 王发勇 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第2期88-93,共6页
以2-丙基-4,5-咪唑二甲酸为配体与金属Cu(Ⅱ)离子成功合成出了[Cu_2(C_8H_9N_2O_4)_6](C_(10)H_9N_2)_2·(C_(10)H_8N2)·(H_2O)_8,并对其进行元素分析、红外、晶体结构和热稳定性分析。通过结构分析,发现化合物以2-丙基-4,5-... 以2-丙基-4,5-咪唑二甲酸为配体与金属Cu(Ⅱ)离子成功合成出了[Cu_2(C_8H_9N_2O_4)_6](C_(10)H_9N_2)_2·(C_(10)H_8N2)·(H_2O)_8,并对其进行元素分析、红外、晶体结构和热稳定性分析。通过结构分析,发现化合物以2-丙基-4,5-咪唑二甲酸为配体,以Cu(Ⅱ)为配位中心合成出螺旋桨型单核聚合物,4,4′-联吡啶以氢键连接的方式游离于结构之中连接各结构单元形成窗格型空间结构。 展开更多
关键词 2-丙基-4 5-咪唑二甲酸 晶体结构 螺旋桨 配合物
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丙戊酸肝毒性的早期预警及预防研究状况 被引量:16
7
作者 王灿 马虹英 +1 位作者 王方杰 孔爱英 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期150-154,共5页
丙戊酸是临床上主要的一线抗癫痫药,还广泛用于其他神经疾病的治疗,治疗范围广,但肝毒性是丙戊酸较严重的不良反应,2岁以下且联合用药的癫痫患者肝毒性风险显著增大,严重时甚至发生致死性、急性肝坏死。因此,临床上选择合适的生物标志... 丙戊酸是临床上主要的一线抗癫痫药,还广泛用于其他神经疾病的治疗,治疗范围广,但肝毒性是丙戊酸较严重的不良反应,2岁以下且联合用药的癫痫患者肝毒性风险显著增大,严重时甚至发生致死性、急性肝坏死。因此,临床上选择合适的生物标志物预警丙戊酸肝毒性的发生以及早期实施药物干预进行预防显得尤为重要。本文就近几年丙戊酸肝毒性的预警和预防方面的研究进展做一综述。 展开更多
关键词 丙戊酸 肝毒性 2-丙基-4-戊烯酸
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卡马西平对癫痫患者丙戊酸及其毒性代谢物血药浓度的影响 被引量:9
8
作者 陈卓佳 王雪丁 +6 位作者 周列民 方子妍 王红胜 李嘉丽 周珏倩 黄红兵 黄民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期530-534,共5页
本文探讨了卡马西平(carbamazepine,CBZ)对癫痫患者丙戊酸(valproic acid,VPA)及其毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene VPA)血药浓度的影响。测定癫痫患者血浆中VPA及4-ene VPA的浓度,明确卡马西平对丙戊酸的影响。共纳入VPA单药组87例,VP... 本文探讨了卡马西平(carbamazepine,CBZ)对癫痫患者丙戊酸(valproic acid,VPA)及其毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene VPA)血药浓度的影响。测定癫痫患者血浆中VPA及4-ene VPA的浓度,明确卡马西平对丙戊酸的影响。共纳入VPA单药组87例,VPA+CBZ组19例,年龄和性别组间无显著性差异。与VPA单药组比较,合用CBZ可以显著(P<0.01)降低VPA谷浓度[VPA单药组:(69.5±28.8)μg·mL-1;VPA+CBZ组:(46.3±25.6)μg·mL-1]及体重剂量调整谷浓度[VPA单药组:(4.89±2.21)μg·mL-1·mg-1·kg-1;VPA+CBZ组:(3.14±1.74)μg·mL-1·mg-1·kg-1],而合用CBZ对4-ene VPA浓度没有影响。合用CBZ会导致VPA血药浓度降低,进而可能影响VPA的临床疗效,建议临床上VPA与CBZ合用时需监测VPA血药浓度以调整VPA用药剂量。 展开更多
关键词 丙戊酸 2-丙基-4-戊烯酸 卡马西平 血药浓度
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254例中国癫痫患者丙戊酸和2-丙基-4-戊烯酸浓度与不良反应的相关性(英文) 被引量:9
9
作者 马虹英 朱武 +4 位作者 王灿 潘静 杨雪 罗健 王萍 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期775-783,共9页
目的:分析丙戊酸(valproic acid,VPA)及其毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(2-propyl-4-pentenoic acid,4-ene-VPA)的血药浓度与二者所致不良反应的相关性,为临床安全合理使用VPA提供依据。方法:收集中南大学湘雅医院门诊确诊为癫痫,且长期服... 目的:分析丙戊酸(valproic acid,VPA)及其毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(2-propyl-4-pentenoic acid,4-ene-VPA)的血药浓度与二者所致不良反应的相关性,为临床安全合理使用VPA提供依据。方法:收集中南大学湘雅医院门诊确诊为癫痫,且长期服用丙戊酸钠口服溶液单药或者合并用药的254例患者,采用气相层析-质谱联用法测定血中VPA和4-ene-VPA浓度,采用双变量相关分析对血中VPA和4-ene-VPA浓度与所致不良反应的关系进行分析。结果:血小板(PLT)数量与VPA给药剂量呈显著负相关(P<0.01和P<0.05),红细胞(RBC)数量与VPA浓度呈显著负相关(P<0.01);合并用药组中4-ene-VPA,VPA,谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)均显著高于单药组(P<0.05);在单药组中≤2岁患者组ALT和AST显著高于>2岁患者组(P<0.001);在合并用药组中,≤2岁患者组AST,WBC和PLT水平同样显著高于>2岁患者组(P<0.05)。AST与4-ene-VPA和VPA浓度之间不相关(分别为r=0.031,r=0.035,P>0.05),ALT水平与4-ene-VPA和VPA浓度之间亦不相关(分别为r=–0.064,r=–0.089,P>0.05)。结论:VPA可能影响血常规指标,年龄、合并其他非肝药酶诱导抗癫痫药是VPA相关肝肾功能异常的危险因素,血中VPA及4-ene-VPA浓度监测不适合预警丙戊酸所致的肝毒性。 展开更多
关键词 丙戊酸 2-丙基-4-戊烯酸 肝功能异常 气相层析-质谱联用 不良反应 肝毒性
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丙戊酸钠及其代谢产物与肝损伤的相关性分析 被引量:9
10
作者 周浔 陈顺 +1 位作者 宗传峰 高守红 《药学实践杂志》 CAS 2020年第3期273-276,共4页
目的研究丙戊酸钠及3个代谢产物(2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸)对肝损伤参考指标的相关性分析。方法共收集328例癫痫患者血样,其中,123例肝功能异常癫痫患者血样为试验组,205例肝功能正常癫痫患者血样为对照组,采用LC-M... 目的研究丙戊酸钠及3个代谢产物(2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸)对肝损伤参考指标的相关性分析。方法共收集328例癫痫患者血样,其中,123例肝功能异常癫痫患者血样为试验组,205例肝功能正常癫痫患者血样为对照组,采用LC-MS/MS方法测定两组血样(丙戊酸钠及代谢产物)的血药浓度,通过ROC曲线分析丙戊酸及其代谢产物浓度对肝功能异常的诊断价值。结果肝功能异常组患者丙戊酸钠及其3个代谢产物平均血药浓度均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。丙戊酸钠及其代谢产物的血药浓度均可作为诊断肝损伤的参考指标,5-羟基丙戊酸比丙戊酸钠有更好的诊断价值。结论丙戊酸钠代谢产物与肝毒性有关,能够作为肝损伤的诊断指标,可将其应用于临床,为丙戊酸钠有效给药提供参考。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 2-丙基-4-五烯酸 3-羟基丙戊酸 5-羟基丙戊酸 血药浓度 肝毒性
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丙戊酸钠及其代谢产物的体外肝毒性研究 被引量:5
11
作者 谢新芳 温燕 +3 位作者 高守红 游春华 陈万生 熊筱娟 《药学实践杂志》 CAS 2017年第1期43-47,53,共6页
目的研究丙戊酸钠及3个代谢产物(2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸)对体外人正常肝细胞L02增殖活性及对肝细胞损伤相关指标的影响。方法实验分为对照组和实验组,对照组细胞常规培养,实验组加入丙戊酸钠及3个代谢产物,采用CC... 目的研究丙戊酸钠及3个代谢产物(2-丙基-4-五烯酸、3-羟基丙戊酸、5-羟基丙戊酸)对体外人正常肝细胞L02增殖活性及对肝细胞损伤相关指标的影响。方法实验分为对照组和实验组,对照组细胞常规培养,实验组加入丙戊酸钠及3个代谢产物,采用CCK-8法检测细胞增殖活性,PCR法检测CYP1A1、CYP1A2、PCNA、Bax及Bcl-2的mRNA相对含量,Western Blotting法检测蛋白表达,同时检测细胞上清液中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)的含量。结果与对照组相比,随着丙戊酸钠及3个代谢产物浓度和时间的增加,对L02细胞增殖活性的抑制逐渐增强,CYP1A1、CYP1A2及Bax的mRNA相对含量和蛋白表达量升高,PCNA及Bcl-2的mRNA相对含量和蛋白表达量均有下降,AST、ALT、LDH含量升高。结论丙戊酸钠及3个代谢产物与肝毒性有关。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 2-丙基-4-五烯酸 3-羟基丙戊酸 5-羟基丙戊酸 肝毒性
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气质联用法同时测定人血浆中丙戊酸及其肝毒性代谢物浓度 被引量:5
12
作者 王灿 孔爱英 +4 位作者 周伯庭 王萍 张婷 朱苗苗 马虹英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第14期1221-1227,共7页
目的建立同时测定人血浆中丙戊酸(VPA)及其肝毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)含量的气相色谱-质谱(GC-MS)联用定量分析方法,为临床上丙戊酸血药浓度的监测及预警丙戊酸所致肝毒性的发生提供检测手段。方法色谱柱为HP-5MS石英毛细... 目的建立同时测定人血浆中丙戊酸(VPA)及其肝毒性代谢物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)含量的气相色谱-质谱(GC-MS)联用定量分析方法,为临床上丙戊酸血药浓度的监测及预警丙戊酸所致肝毒性的发生提供检测手段。方法色谱柱为HP-5MS石英毛细管柱(30 m×0.25μm,0.25 mm),采用程序升温,分流进样,血浆经磷酸二氢钠缓冲液(p H 5)酸化后用乙酸乙酯萃取,再用衍生化试剂(BSTFA+1%TMCS)衍生后进样,采用全扫描(SCAN)定性,选择离子监测(SIM)内标法定量。结果丙戊酸和2-丙基-4-戊烯酸在此色谱条件下分离良好,线性关系良好(r>0.999),萃取回收率均在96%以上,日内日间精密度均分别小于2.49%和4.63%,最低定量下限分别为5.21和5.25 ng·m L-1,检出限分别为1.6和1.5 ng·m L-1。结论相色谱-质谱可同时测定人血浆中丙戊酸和2-丙基-4-戊烯酸含量,此方法具有良好的准确度与精密性,萃取回收率高,适合作为临床上丙戊酸血药浓度监测及预警丙戊酸肝毒性发生的检测手段。本实验首次采用相色谱-质谱同时测定中国人群中丙戊酸和2-丙基-4-戊烯酸的含量,对于丙戊酸临床安全用药提供依据。 展开更多
关键词 丙戊酸 2-丙基-4-戊烯酸 肝毒性 气质联用
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丙戊酸钠毒性代谢产物2-丙基-4-戊烯酸研究进展 被引量:3
13
作者 李龙宽 谢娟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期691-696,共6页
丙戊酸钠为常用广普抗癫痫药物,在临床上广泛应用于治疗神经性疾病,但是其可引起严重的肝毒性。尤其2岁以下儿童发生致死性肝毒性的风险显著增加,严重时甚至发生致死性、急性肝坏死。2-丙基-4-戊烯酸(2-propyl-4-pentanoic acid,4-ene-V... 丙戊酸钠为常用广普抗癫痫药物,在临床上广泛应用于治疗神经性疾病,但是其可引起严重的肝毒性。尤其2岁以下儿童发生致死性肝毒性的风险显著增加,严重时甚至发生致死性、急性肝坏死。2-丙基-4-戊烯酸(2-propyl-4-pentanoic acid,4-ene-VPA)为丙戊酸在体内经细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)代谢产生的代谢产物,研究证实其和丙戊酸导致的严重肝毒性有着密切的关系。本文就丙戊酸代谢产物4-ene-VPA近年的研究进展做一综述,为临床安全用药提供参考依据。 展开更多
关键词 丙戊酸钠代谢产物 2-丙基-4-戊烯酸 毒性 基因多态性
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2-丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的合成 被引量:3
14
作者 陶锋 易文斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期407-408,共2页
2-丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在氟两相体系中,用全氟辛磺酸镱作催化剂,制得2-丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑,收率92%,含催化剂的氟相可连续套用5次以上。
关键词 2-丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑 替米沙坦 氟两相体系 中间体 合成
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高效液相色谱法同时测定癫痫患儿血清中丙戊酸钠和2-丙基-4-戊烯酸血药浓度 被引量:2
15
作者 李赛 苏凌璎 《中国药业》 CAS 2021年第21期52-55,共4页
目的建立同时测定癫痫患儿血清中丙戊酸钠及其代谢产物2-丙基-4-戊烯酸血药浓度的高效液相色谱法。方法以乙腈为蛋白沉淀剂,以2-溴-4-硝基苯乙酮为衍生化试剂,以环己甲酸为内标物质,在超声条件下进行衍生化反应。色谱柱为Bennetnach C18... 目的建立同时测定癫痫患儿血清中丙戊酸钠及其代谢产物2-丙基-4-戊烯酸血药浓度的高效液相色谱法。方法以乙腈为蛋白沉淀剂,以2-溴-4-硝基苯乙酮为衍生化试剂,以环己甲酸为内标物质,在超声条件下进行衍生化反应。色谱柱为Bennetnach C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(75∶25, V/V),流速为1 mL/min,柱温为25℃,检测波长为243 nm,进样量为10μL。结果丙戊酸钠、2-丙基-4-戊烯酸血药浓度分别在5~200μg/mL(r=0.997 6, n=7)和0.5~16.0μg/mL(r=0.997 8, n=7)范围内与所测峰面积和内标物质峰面积比值的线性关系良好,日内与日间精密度试验、稳定性试验的RSD均不超过8%(n=5),平均回收率分别在94.60%~100.78%与94.50%~97.00%之间,RSD均不超过8%(n=5)。结论该方法操作简便,准确度高,稳定性好,可用于同时测定癫痫患儿血清中丙戊酸钠和2-丙基-4-戊烯酸的血药浓度。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 丙戊酸钠 2-丙基-4-戊烯酸 血药浓度
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2-丙基-4-戊烯酸血药浓度与谷丙转氨酶的关系 被引量:1
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作者 吴斯 谢娟 李龙宽 《贵阳医学院学报》 CAS 2015年第10期1047-1050,共4页
目的:研究癫痫儿童血液中丙戊酸毒性代谢产物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)血药浓度与谷丙转氨酶(ALT)的关系。方法:选取96例癫痫儿童作为研究对象,采用反向高效液相色谱法(RP-HLPC)法测定患儿血浆中4-ene-VPA的血药浓度,采用常... 目的:研究癫痫儿童血液中丙戊酸毒性代谢产物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)血药浓度与谷丙转氨酶(ALT)的关系。方法:选取96例癫痫儿童作为研究对象,采用反向高效液相色谱法(RP-HLPC)法测定患儿血浆中4-ene-VPA的血药浓度,采用常规生化检测法检测患儿静脉血中ALT的含量,并进行相关性分析。结果:0~≤2岁组癫痫患儿血浆中4-ene-VPA血药浓度与ALT正相关(P=0.018,r=0.621)关系。结论:对于0~≤2岁癫痫患儿,服用丙戊酸时应重点监测肝功能。 展开更多
关键词 丙戊酸 2-丙基-4-戊烯酸 反向高效液相色谱法 丙戊酸的代谢产物 血药浓度
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液相色谱-质谱联用法测定癫痫患者血浆中丙戊酸及其代谢产物2-丙基-4-戊烯酸浓度 被引量:1
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作者 李力 李贺 +1 位作者 余杨 廉洪 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第23期2757-2760,共4页
目的建立液相色谱-质谱联用法同时测定丙戊酸(VPA)及其毒性代谢产物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)浓度。方法人血浆样品用乙腈直接沉淀蛋白后,色谱柱:Agilent Eclipse Plus-C_(18)(2. 1 mm×10. 0 mm,3. 5μm),流动相:乙腈-10 mmol... 目的建立液相色谱-质谱联用法同时测定丙戊酸(VPA)及其毒性代谢产物2-丙基-4-戊烯酸(4-ene-VPA)浓度。方法人血浆样品用乙腈直接沉淀蛋白后,色谱柱:Agilent Eclipse Plus-C_(18)(2. 1 mm×10. 0 mm,3. 5μm),流动相:乙腈-10 mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液(均含0. 1%甲酸),梯度洗脱,用电喷雾离子化源,负离子方式,扫描方式为多反应监测(MRM),用于监测的离子反应分别为m/z 143. 2→143. 2(丙戊酸)、m/z 140. 8→140. 8(2-丙基-4-戊烯酸)和m/z 373. 0→329. 1(内标银杏酸(C17:1))。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与回收率、基质效应和稳定性。结果 VPA和4-eneVPA分别在0. 50~200. 00μg·m L^(-1)和0. 05~12. 50μg·m L^(-1)内线性关系良好(r分别为0. 998 4和0. 997 5),定量下限分别为0. 50和0. 05μg·m L^(-1)批内、批间RSD均小于8. 59%,提取回收率分别为76. 45%~86. 78%和78. 44%~83. 46%,内标归一化基质效应因子分别为93. 67%~97. 82%和92. 04%~104. 35%。结论本方法简洁、灵敏、专属性好,适用于人血浆中同时测定VPA和4-eneVPA浓度,可用于丙戊酸钠的血药浓度监测。 展开更多
关键词 丙戊酸 2-丙基-4-戊烯酸 毒性代谢产物 液相色谱-质谱联用法 血药浓度监测
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4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成 被引量:1
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作者 卫禾耕 王平 +2 位作者 郑国君 李毅 吴迎秋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期14-16,共3页
2-甲基-2-羟基丙腈(2)经三甲基硅基(TMS)保护后,经Blaise反应并脱三甲基硅烷基保护,在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C催化还原得到2-氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐,再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间... 2-甲基-2-羟基丙腈(2)经三甲基硅基(TMS)保护后,经Blaise反应并脱三甲基硅烷基保护,在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C催化还原得到2-氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐,再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,总收率约40%。 展开更多
关键词 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯 奥美沙坦酯 抗高血压药 中间体 合成
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维生素B_6噁唑法合成新工艺 被引量:19
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作者 周后元 方资婷 +2 位作者 叶鼎彝 杨基懋 王其灼 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第9期385-389,共5页
用丙氨酸、草酸同步脂化制备的N-乙氧草酰丙氨酸乙酯(1)在三氯氧磷-三乙胺-甲苯系统中失水环合成4-甲基-5-乙氧基-2- 唑羧酸乙酯(2),后者经碱水解、酸化、脱羧三步一锅合成4-甲基-5-乙氧基 唑(4),4和2... 用丙氨酸、草酸同步脂化制备的N-乙氧草酰丙氨酸乙酯(1)在三氯氧磷-三乙胺-甲苯系统中失水环合成4-甲基-5-乙氧基-2- 唑羧酸乙酯(2),后者经碱水解、酸化、脱羧三步一锅合成4-甲基-5-乙氧基 唑(4),4和2-正丙基-4,7-二氢-1,3-二 庚英经Diels-Alder反应得加成物,经芳构化、水解后制得维生素B_6,总收率达56%。本工艺收率高、成本低、适宜于工业化生产。 展开更多
关键词 吡多辛 维生素B6 恶唑羧酸乙酯 恶唑 合成
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基于2-丙基-4,5-二甲酸咪唑和4,4-联吡啶的镉(Ⅱ)配位聚合物的合成、晶体结构及荧光性质(英文) 被引量:4
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作者 邓记华 钟地长 梅光泉 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第1期175-179,共5页
通过水热法合成得到了一个包含四核镉(Ⅱ)的基于2-丙基-4,5-二甲酸咪唑和4,4-联吡啶的配位聚合物[Cd2(HPIDC)2(bpy)(H2O)2](1)。X-射线单晶衍射分析结果表明:配合物1属单斜晶系,结晶在c2/c空间群中,晶胞参数为:a=1.936 6(4)nm,b=1.504 1... 通过水热法合成得到了一个包含四核镉(Ⅱ)的基于2-丙基-4,5-二甲酸咪唑和4,4-联吡啶的配位聚合物[Cd2(HPIDC)2(bpy)(H2O)2](1)。X-射线单晶衍射分析结果表明:配合物1属单斜晶系,结晶在c2/c空间群中,晶胞参数为:a=1.936 6(4)nm,b=1.504 1(3)nm,c=2.200 4(5)nm,β=94.990(4)°,V=6.385(2)nm3,Z=8,1.393 mm-1,F(000)=3 216,Dc=1.684 g.cm-3,R1=0.045 8,wR2=0.108 9。通过链间的O-H…O氢键作用,形成了三维的超分子结构。固体荧光测试表明:配合物1在427 nm处发射出较强的荧光。 展开更多
关键词 2-丙基-4 5-二甲酸咪唑 4 4-联吡啶 镉(Ⅱ) 晶体结构 发光
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