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A novel thioredoxin reductase inhibitor inhibits cell growth and induces apoptosis in HL-60 and K562 cells 被引量:7
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作者 Zuo-fu PENG Lin-xiang LAN +4 位作者 Fang ZHAO Jing LI Qiang TAN Han-wei YIN Hui-hui ZENG 《Journal of Zhejiang University-Science B(Biomedicine & Biotechnology)》 SCIE CAS CSCD 2008年第1期16-21,共6页
Human thioredoxin reductase (TrxR) system is associated with cancer cell growth and anti-apoptosis process. Effects of 1,2-bis(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)ethane (BBSKE),a novel TrxR inhibitor,were investigat... Human thioredoxin reductase (TrxR) system is associated with cancer cell growth and anti-apoptosis process. Effects of 1,2-bis(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)ethane (BBSKE),a novel TrxR inhibitor,were investigated on human leu-kemia cell lines HL-60 and K562. BBSKE treatment induced cell growth inhibition and apoptosis in both cell lines. Apoptosis induced by BBSKE is through Bcl-2/Bax and caspase-3 pathways. Ehrlich's ascites carcinoma-bearing mice were used to inves-tigate the anti-tumor effect of BBSKE in vivo. Tumor-bearing mice treated with BBSKE showed an increase of life span with a comparable effect to cyclophosphamide (CTX). These results suggest a potential usage of BBSKE as a therapeutic agent against non-solid tumors. 展开更多
关键词 Thioredoxin reductase (TrxR) Novel TrxR inhibitor 1 2-[bis(1 2-benzisoselenazolone-3(2h)-ketone)]ethanebbske APOPTOSIS
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乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究
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作者 周海燕 孟志云 +3 位作者 窦桂芳 何铁强 楼雅卿 章国良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第21期2539-2543,共5页
目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律。方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化。结果:大鼠灌服乙烷硒啉... 目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律。方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化。结果:大鼠灌服乙烷硒啉2 h后,药物广泛分布于各组织,以胃肠及其内容物、肝、肾中含量最高;24 h肝肾组织硒浓度分别为(6.14±0.87)和(6.93±0.94)μg.g-1,同时间点血液中硒浓度为(4.43±1.65)μg.mL-1;48 h后除肾脏外,其他各组织硒浓度数值均低于血硒浓度。结肠癌裸鼠给药后1 h即可见原形药迅速分布于各组织,至24 h肾脏药物浓度达峰值,而其他组织中药物浓度显著降低,至48 h肿瘤中仍可检测出较高药物浓度。结论:乙烷硒啉口服给药后在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内均可广泛分布,并对肿瘤组织具有一定选择性,其组织分布特点可能与药物的代谢排泄途径相关。 展开更多
关键词 乙烷硒啉 组织分布 荷瘤裸鼠 大鼠
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