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串联炔-异氰[3+2]环加成/Boulton-Katritzky重排/扩环反应构建吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮化合物 被引量：1
1
作者 罗江浩 马浩文 +2 位作者 张杰豪 周伟 蔡倩 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第8期898-904,共7页
吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架在药物设计中广受关注,该骨架是众多生物活性分子的核心结构单元.目前已报道的吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的合成方法有限且存在原料不易得、反应条件苛刻、合成步骤长、产率低和产物结构不易修饰等缺陷.因此... 吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架在药物设计中广受关注,该骨架是众多生物活性分子的核心结构单元.目前已报道的吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的合成方法有限且存在原料不易得、反应条件苛刻、合成步骤长、产率低和产物结构不易修饰等缺陷.因此,发展吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的新型高效合成策略在合成化学与药物化学领域均具有重要的研究意义.最近,一种通过串联炔-异氰[3+2]环加成/Boulton-Katritzky重排/酰基迁移扩环反应构建9-去氮鸟嘌呤化合物的新方法被报道,该方法以氮杂异噁唑衍生的炔丙酰胺化合物和异氰化合物为原料.鉴于异噁唑化合物也是Boulton-Katritzky重排反应常使用的底物,此工作进一步研究了一系列异噁唑衍生的炔丙酰胺化合物与异氰化合物的上述串联反应,成功构建了一系列吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮化合物. 展开更多
关键词 炔-异氰[3+2]环加成 Boulton-Katritzky重排 扩环反应 [3 2-d]嘧啶-4-酮 串联反应
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吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮骨架的合成方法研究进展
2
作者 陈雪玲 支罗辰 +5 位作者 覃镜 谢锈玫 李俊杰 冯超 窦晓彤 张振 《成都大学学报（自然科学版）》 2023年第1期18-22,共5页
吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮是重要的含羰基杂环化合物,高效地合成此类物质具有十分重要的意义.总结了此类化合物的主要合成方法,并分析了各个方法的优劣势.总体来看,主要存在的问题有方法适用范围有限,合成底物获取困难,或者条件比较苛刻,... 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮是重要的含羰基杂环化合物,高效地合成此类物质具有十分重要的意义.总结了此类化合物的主要合成方法,并分析了各个方法的优劣势.总体来看,主要存在的问题有方法适用范围有限,合成底物获取困难,或者条件比较苛刻,这在工业应用上有一定局限性,有待进一步的发展.最后,对该领域的研究方向提出了一些展望,以期对后续的相关研究提供帮助. 展开更多
关键词 吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮 合成方法 羰基化 研究进展
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利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究 被引量：2
3
作者 李瑞建 郑雪清 +2 位作者 房艳芬 齐武肖 郝小燕 《中国医药导报》 CAS 2010年第22期34-35,共2页
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了... 目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺研究 药物中间体 利培酮 3-(2-氯乙基)-2-甲基-6 7 8 9-四氢-4H-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮
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4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性
4
作者 何影 袁野 +2 位作者 李莎 王青春 翟鑫 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第6期490-494,共5页
目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标... 目的设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性。方法以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍。 展开更多
关键词 4H-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4-酮 双芳基脲 合成 抗增殖活性
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吡嘧司特钾的合成 被引量：1
5
作者 向红琳 胡高云 +1 位作者 谭转云 陈卓 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第6期358-360,共3页
以氰乙酸乙酯为原料 ,与叠氮化钠环合得到四唑 5 乙酸乙酯 ,再与 2 氨基 3 甲基吡啶缩合得到 3 ( 3 甲基 2 吡啶氨基 ) 2 ( 1H 四唑 5 基 )丙烯酸乙酯 ,之后经环合成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率 4 8%。
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶[1 2-a]并嘧啶-4-酮钾 吡嘧司特钾 抗哮喘药
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