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2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性 被引量:4
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作者 王春琴 刘祈星 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1201-1207,共7页
以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm^2... 以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm^2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯类除草剂(APP类除草剂) 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 除草活性 构效关系
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N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺的合成、晶体结构与除草活性 被引量:3
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作者 杨子辉 陈爱羽 +1 位作者 胡艾希 叶姣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第1期149-156,共8页
2-氨基噻唑衍生物与(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧)丙酰氯反应合成18种N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺,其化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR、元素分析、EI-MS和旋光度确证.采用单晶X射线衍射仪测定了(R)-N-(4-三氟甲基-5-乙氧羰基噻唑... 2-氨基噻唑衍生物与(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧)丙酰氯反应合成18种N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺,其化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR、元素分析、EI-MS和旋光度确证.采用单晶X射线衍射仪测定了(R)-N-(4-三氟甲基-5-乙氧羰基噻唑-2-基)-2-[4-(3-氟-5-氯吡啶-2-氧基)苯氧基]丙酰胺的晶体结构,该晶体属于四方晶系,空间群为P4_12_12,晶胞参数为:a=14.45502(18)A,b=14.45502(18)A,c=21.7813(5)A;Z=8,V=4551.14(15)A^3,D_c=1.558Mg/m^3,F(000)=2176,μ=3.013 mm^(-1),最终偏离因子R=0.0302,wR=0.0687.除草活性表明,在1500g/hm^2剂量下,大部分化合物对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)和稗草(Echinochloa crusgalli)均具有较高的抑制活性,部分化合物对马唐和稗草的茎叶和土壤处理表现为100%的抑制活性. 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 噻唑 合成 除草活性
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N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 刘祈星 柳爱平 黄明智 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期176-181,223,共7页
以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和... 以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。 展开更多
关键词 吡啶基 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 抗肿瘤活性 医药原料
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基于呋喃酚构建2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺及除草活性 被引量:1
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作者 杨子辉 李贝贝 +1 位作者 叶姣 胡艾希 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1442-1450,共9页
以呋喃酚为原料,采用2条合成路线制备2种关键中间体2-氨基-1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐(2)和n-(2,2-二甲基-2,3-苯并呋喃-7-氧基)烷胺(9),再经2-(4-芳氧苯氧基)丙酰化合成了17种基于呋喃酚的2-(4-芳氧苯氧... 以呋喃酚为原料,采用2条合成路线制备2种关键中间体2-氨基-1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐(2)和n-(2,2-二甲基-2,3-苯并呋喃-7-氧基)烷胺(9),再经2-(4-芳氧苯氧基)丙酰化合成了17种基于呋喃酚的2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺,其化学结构经核磁共振谱、高分辨率质谱和旋光度确证.除草活性测试结果表明,在1500 g/hm2剂量下,大部分化合物对单子叶杂草马唐(Crabgrass)和稗草(Barnyard grass)均具有较高的抑制活性.在化合物4和5中,有7个化合物对单子叶杂草表现为A级除草活性,如化合物4a,4b,4i,5a,5c,5e和5h对马唐和稗草的抑制率为100%.初筛结果显示,在375 g/hm2剂量下,化合物4a,4b,4i,5e和5h对稗草的茎叶处理抑制率达96%以上. 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 呋喃酚 除草活性
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