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(S)-2-芳基丙酸不对称合成研究进展 被引量：6
1
作者 陈志龙 吴毓林 伍贻康 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第1期22-32,共11页
对 (S) 2 芳基丙酸类非甾体抗炎药光学纯品的不对称合成方法进行了总结和概述 ,从中反映近年不对称合成中新概念。
关键词 2-芳基丙酸 布洛芬 萘普生 不对称合成 非甾体抗炎药
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2-芳基丙酸类消炎镇痛药若干合成方法的新进展 被引量：5
2
作者 胡艾希 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第9期418-421,共4页
综述了通过相转移催化、直接羧烷化、电解、羰基加成合成2-芳基丙酸类药物的方法。
关键词 2-芳基丙酸 合成 抗感染药
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2-芳基丙酸类消炎药的酶催化拆分研究进展 被引量：5
3
作者 胡艾希 曹声春 +1 位作者 董先明 文凌飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期284-288,共5页
介绍了 2 -芳基丙酸酯、2 -芳基丙腈和 2 -芳基丙酰胺的酶催化不对称水解 ;2 -芳基丙酸的酶催化不对称酯化反应拆分可得光学活性的 2
关键词 酶催化 2-芳基丙酸 不对称水解 不对称酯化 拆分 消炎药
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固定化脂肪酶手性拆分2-芳基丙酸类药物研究进展 被引量：2
4
作者 汪建华 夏胜旗 +1 位作者 史笑元 彭梦杰 《广东化工》 CAS 2022年第23期126-128,共3页
2-芳基丙酸(2-APA)类药物是一类重要的非甾体抗炎药,临床研究证实2-APA类药物对映体之间在药效上存在较大差异,因此光学纯2-APA类药物疗效更好、安全性更高。固定化脂肪酶在手性制备2-APA类化合物上具有绿色环保、立体选择性强、催化活... 2-芳基丙酸(2-APA)类药物是一类重要的非甾体抗炎药,临床研究证实2-APA类药物对映体之间在药效上存在较大差异,因此光学纯2-APA类药物疗效更好、安全性更高。固定化脂肪酶在手性制备2-APA类化合物上具有绿色环保、立体选择性强、催化活性高等优势,展现出极大的市场应用潜力。本文分别从布洛芬、萘普生及其衍生物的手性制备方面综述了国内外研究进展,并指明该领域中亟待解决的关键问题,以期为后续固定化脂肪酶应用于手性拆分2-APA类化合物提供参考。 展开更多
关键词 脂肪酶 手性拆分 固定化酶 2-芳基丙酸 生物催化
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2-芳基苯丙酸类药物在混合溶剂中的荧光光谱
5
作者 杨涛 周从山 《光谱实验室》 CAS 2013年第6期2713-2722,共10页
测定了298K时2-芳基丙酸类药物普拉洛芬、酮洛芬、卡洛芬、萘普生在二元混合溶剂中的荧光光谱,采用Jouyban-Acree模型拟合了荧光强度(FI)数据,平均偏差为1.9%,当采用Yalkowsky方程拟合时,平均偏差达到13.5%。首次采用Jouyban-Acree模型... 测定了298K时2-芳基丙酸类药物普拉洛芬、酮洛芬、卡洛芬、萘普生在二元混合溶剂中的荧光光谱,采用Jouyban-Acree模型拟合了荧光强度(FI)数据,平均偏差为1.9%,当采用Yalkowsky方程拟合时,平均偏差达到13.5%。首次采用Jouyban-Acree模型拟合最大荧光发射波长,平均误差为0.3nm,而采用Y alkow sky方程时,误差为0.9nm。结果表明Jouy ban-A cree模型能够很好预测混合水溶液中药物的荧光强度及荧光最大发射波长,当数据较少时,Y alkow sky方程也能预测混合溶剂中的最大发射波长。 展开更多
关键词 荧光强度 混合溶剂 Jouyban-Acree模型 2-芳基丙酸
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2-芳基丙酸类药物的立体选择性药效学及药动学 被引量：8
6
作者 石劲敏 邓巧琳 李端 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期379-383,共5页
2 芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类 ,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等 ,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部是以消旋体形式上市的 ,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同。正是由于... 2 芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类 ,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等 ,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部是以消旋体形式上市的 ,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同。正是由于洛芬类药物所表现的丰富生物特性以及这些特性对于临床用药的指导作用 ,从而使得这类药物倍受关注。 展开更多
关键词 2-芳基丙酸类药物 立体选择性 药效学 药动学
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2-芳基丙酸酯的合成新法 被引量：2
7
作者 程青芳 陈梅筠 汪洪湖 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期370-371,共2页
先将α-溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂 ,然后在苯膦合镍 (0 )催化下直接与溴化芳烃交叉偶联 ,可制得 2 -芳基丙酸酯 ,反应条件温和产物易提纯 ,总收率 5 0 %以上。
关键词 2-芳基丙酸酯 锌试剂 交叉偶联 合成
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以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂拆分2-取代芳基丙酸:取代基对手性识别的影响（英文） 被引量：2
8
作者 王小平 鲁梦霞 +2 位作者 步知思 吕力琼 童胜强 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期544-550,共7页
以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂,采用反相高效液相色谱法对2-取代芳基丙酸类物质进行了手性拆分。考察了流动相的组成,包括缓冲溶液、有机改性剂以及添加剂的浓度等。缓冲溶液的pH值、有机改性剂的种类与浓度,以及添加剂的浓度对色谱... 以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂,采用反相高效液相色谱法对2-取代芳基丙酸类物质进行了手性拆分。考察了流动相的组成,包括缓冲溶液、有机改性剂以及添加剂的浓度等。缓冲溶液的pH值、有机改性剂的种类与浓度,以及添加剂的浓度对色谱峰的保留时间和分离度均有较大的影响。以YMC ODS-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-0.10 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 3.3,含25 mmol/L添加剂)为流动相,测定了各2-取代芳基丙酸与羟丙基-β-环糊精的包结常数,考察了羟丙基-β-环糊精对各物质的包结形式。实验结果表明,羟丙基-β-环糊精与各对映体均以1∶1的形式包结,同时发现推电子取代基更有利于羟丙基-β-环糊精的包结行为,为羟丙基-β-环糊精对手性拆分的影响提供了一个有利的参考因素。 展开更多
关键词 手性分离 高效液相色谱 2-取代芳基丙酸 羟丙基-Β-环糊精
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用作多形核和单核细胞趋化性抑制剂的R-2-芳基-丙酸的ω-氨烷基酰胺
9
《精细化工原料及中间体》 2005年第6期42-42,共1页
本发明叙述了以通式(Ⅰ)表不(R)-2-芳基内酰胺化合物。本发明还叙述了其制备方法及其药物制剂。本发明的2-芳基丙酰胺用于防治由于多形核白细胞(白细胞PMN)和单核细胞在发炎部位急剧募集而造成的组织损伤。具体地说，本发明涉及以通式(... 本发明叙述了以通式(Ⅰ)表不(R)-2-芳基内酰胺化合物。本发明还叙述了其制备方法及其药物制剂。本发明的2-芳基丙酰胺用于防治由于多形核白细胞(白细胞PMN)和单核细胞在发炎部位急剧募集而造成的组织损伤。具体地说，本发明涉及以通式(Ⅰ)表示的2-芳基丙酸的ω-氨烷基酰胺的R对映体，其用于抑制由补体片段C5a以及生物活性与7-TD受体活化相关的其它趋化蛋白诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞趋化性。 展开更多
关键词 R-2-芳基-丙酸的ω-氨烷基酰胺 多形核细胞 单核细胞 趋化性抑制剂
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