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抗肿瘤代谢靶标磷酸甘油酸变位酶1及其抑制剂的研究进展
被引量：
2
1
作者
江露露
周璐
叶德泳
《药学进展》
CAS
2016年第4期299-303,共5页
肿瘤细胞的Warburg效应是近期肿瘤代谢研究的一大热点,磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)在糖酵解生物通路中起着重要作用。报道显示PGAM1在肿瘤细胞中普遍高表达,同时促进细胞增殖过程中的糖酵解和生物合成代谢通路。基于该发现,针对PGAM1进行...
肿瘤细胞的Warburg效应是近期肿瘤代谢研究的一大热点,磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)在糖酵解生物通路中起着重要作用。报道显示PGAM1在肿瘤细胞中普遍高表达,同时促进细胞增殖过程中的糖酵解和生物合成代谢通路。基于该发现,针对PGAM1进行小分子抑制剂研究成为开发抗肿瘤药物的新思路。综述PGAM1在肿瘤细胞中的功能、意义以及PGAM1抑制剂的开发前景。
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关键词
磷酸甘油
酸
变位酶1
3-
磷酸甘油
酸
2
-
磷酸甘油
酸
糖酵解
PGAM1抑制剂
原文传递
磷酸甘油酸变位酶1在肿瘤发生及发展中的作用
被引量：
2
2
作者
梁倩
沈瑛
《上海交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期463-466,共4页
磷酸甘油酸变位酶1(phosphoglycerate mutase 1,PGAM1)作为糖酵解通路的重要酶之一,在多种肿瘤组织中高表达,并且与肿瘤患者预后呈负相关。PGAM1催化糖酵解通路中3-磷酸甘油酸(3-phosphoglycerate,3-PG)转化生成2-磷酸甘油酸(2-phosphog...
磷酸甘油酸变位酶1(phosphoglycerate mutase 1,PGAM1)作为糖酵解通路的重要酶之一,在多种肿瘤组织中高表达,并且与肿瘤患者预后呈负相关。PGAM1催化糖酵解通路中3-磷酸甘油酸(3-phosphoglycerate,3-PG)转化生成2-磷酸甘油酸(2-phosphoglycerate,2-PG),促进葡萄糖代谢和能量生成。PGAM1通过调节3-PG与2-PG的转化平衡来影响其他代谢通路,参与细胞内生物大分子合成和维持氧化还原稳态,促进肿瘤细胞增殖及转移。PGAM1作为潜在的抗肿瘤靶标,其抑制剂的研发也成为抗肿瘤药物研究热点之一。该文对PGAM1结构、调控、在肿瘤发生及发展中的作用以及PGAM1抑制剂的最新研究进展作一综述。
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关键词
有氧糖酵解
磷酸甘油
酸
变位酶1
3-
磷酸甘油
酸
2
-
磷酸甘油
酸
下载PDF
职称材料
2-磷酸甘油酸脱水反应机理的理论研究
3
作者
曲威
王长生
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2010年第21期2186-2190,共5页
采用密度泛函理论B3LYP方法研究了蛋白质和水环境下2-磷酸甘油酸脱水生成磷酸烯醇式丙酮酸的反应机理.优化得到了反应物、过渡态及产物的几何构型并计算了反应势垒.研究结果表明:没有H2O参与时,反应需要通过四元环过渡态完成,反应势垒高...
采用密度泛函理论B3LYP方法研究了蛋白质和水环境下2-磷酸甘油酸脱水生成磷酸烯醇式丙酮酸的反应机理.优化得到了反应物、过渡态及产物的几何构型并计算了反应势垒.研究结果表明:没有H2O参与时,反应需要通过四元环过渡态完成,反应势垒高达287.7kJ/mol,常温下难以进行;有H2O参与时,反应可以通过六元环过渡态完成,反应势垒大为降低;Mg2+的参与可使反应势垒进一步降低;蛋白质环境下两个Mg2+和一个H2O的共同作用可使反应势垒降低至91.2kJ/mol,从而使反应在常温下容易进行.
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关键词
2
-
磷酸甘油
酸
磷酸
烯醇式丙酮
酸
反应势垒
原文传递
题名
抗肿瘤代谢靶标磷酸甘油酸变位酶1及其抑制剂的研究进展
被引量：
2
1
作者
江露露
周璐
叶德泳
机构
复旦大学药学院药物化学教研室
出处
《药学进展》
CAS
2016年第4期299-303,共5页
文摘
肿瘤细胞的Warburg效应是近期肿瘤代谢研究的一大热点,磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)在糖酵解生物通路中起着重要作用。报道显示PGAM1在肿瘤细胞中普遍高表达,同时促进细胞增殖过程中的糖酵解和生物合成代谢通路。基于该发现,针对PGAM1进行小分子抑制剂研究成为开发抗肿瘤药物的新思路。综述PGAM1在肿瘤细胞中的功能、意义以及PGAM1抑制剂的开发前景。
关键词
磷酸甘油
酸
变位酶1
3-
磷酸甘油
酸
2
-
磷酸甘油
酸
糖酵解
PGAM1抑制剂
Keywords
PGAM1
3-PG
2
-PG
glycolysis
PGAM1 inhibitor
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
磷酸甘油酸变位酶1在肿瘤发生及发展中的作用
被引量：
2
2
作者
梁倩
沈瑛
机构
上海交通大学医学院药理学与化学生物学系
上海交通大学医学院转化医学协同创新中心
出处
《上海交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期463-466,共4页
基金
国家自然科学基金(81473232
81773748)
+1 种基金
上海市卫生和计划生育委员会科研课题(201440576)
上海交通大学医学院科研基金项目(14XJ10002)~~
文摘
磷酸甘油酸变位酶1(phosphoglycerate mutase 1,PGAM1)作为糖酵解通路的重要酶之一,在多种肿瘤组织中高表达,并且与肿瘤患者预后呈负相关。PGAM1催化糖酵解通路中3-磷酸甘油酸(3-phosphoglycerate,3-PG)转化生成2-磷酸甘油酸(2-phosphoglycerate,2-PG),促进葡萄糖代谢和能量生成。PGAM1通过调节3-PG与2-PG的转化平衡来影响其他代谢通路,参与细胞内生物大分子合成和维持氧化还原稳态,促进肿瘤细胞增殖及转移。PGAM1作为潜在的抗肿瘤靶标,其抑制剂的研发也成为抗肿瘤药物研究热点之一。该文对PGAM1结构、调控、在肿瘤发生及发展中的作用以及PGAM1抑制剂的最新研究进展作一综述。
关键词
有氧糖酵解
磷酸甘油
酸
变位酶1
3-
磷酸甘油
酸
2
-
磷酸甘油
酸
Keywords
aerobic glycolysis
phosphoglycerate mutase 1
3-phosphoglycerate
2
-phosphoglycerate
分类号
R730.2 [医药卫生—肿瘤]
下载PDF
职称材料
题名
2-磷酸甘油酸脱水反应机理的理论研究
3
作者
曲威
王长生
机构
辽宁师范大学化学化工学院
出处
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2010年第21期2186-2190,共5页
基金
国家自然科学基金(Nos.20973088
20633050)
辽宁省高校创新团队基金(No.2007T091)资助项目
文摘
采用密度泛函理论B3LYP方法研究了蛋白质和水环境下2-磷酸甘油酸脱水生成磷酸烯醇式丙酮酸的反应机理.优化得到了反应物、过渡态及产物的几何构型并计算了反应势垒.研究结果表明:没有H2O参与时,反应需要通过四元环过渡态完成,反应势垒高达287.7kJ/mol,常温下难以进行;有H2O参与时,反应可以通过六元环过渡态完成,反应势垒大为降低;Mg2+的参与可使反应势垒进一步降低;蛋白质环境下两个Mg2+和一个H2O的共同作用可使反应势垒降低至91.2kJ/mol,从而使反应在常温下容易进行.
关键词
2
-
磷酸甘油
酸
磷酸
烯醇式丙酮
酸
反应势垒
Keywords
2
-phospho-D-glycerate
phosphoenolpyruvate
reaction barrier
分类号
O621.13 [理学—有机化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗肿瘤代谢靶标磷酸甘油酸变位酶1及其抑制剂的研究进展
江露露
周璐
叶德泳
《药学进展》
CAS
2016
2
原文传递
2
磷酸甘油酸变位酶1在肿瘤发生及发展中的作用
梁倩
沈瑛
《上海交通大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
下载PDF
职称材料
3
2-磷酸甘油酸脱水反应机理的理论研究
曲威
王长生
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
原文传递
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